II. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (нпвс), средства для лечения ревматических заболеваний и подагры Наркотические анальгетики

Морфин + наркотин + папаверина гидрохлорид + кодеин + тебаин (Омнопон, Omnoponum) – раствор для инъекций.

Наркотический анальгетик, омнопон. Новогаленовый препарат, состоящий из 5 гидрохлоридов алкалоидов опия – морфина, наркотина, папаверина гидрохлорида, кодеина и тебаина. Содержание морфина в препарате, составляющее 48‑50%, определяет схожесть с ним омнопона. В отличие от опия обладает большей анальгетической силой и выраженными спазмолитическими свойствами.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания, противопоказания, меры предосторожности, передозировка и побочные действия (см. Морфин). Содержание папаверина и наркотина в препарате обусловливает не только меньшее влияние омнопона на гладкую мускулатуру внутренних органов, но и проявление спазмолитических свойств, в связи с чем препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмами гладкой мускулатуры (печеночная, почечная колики).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь в дозе по 0,01‑0,02 г на прием, п/к по 1 мл 1‑2% раствора; детям старше 2 лет назначают в разовой дозе по 0,001‑0,0075 г, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или п/к) разовая – 0,03 г; суточная – 0,1 г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1 мл, содержащие 1 или 2% раствор препарата. 1% раствор омнопона в 1 мл содержит – кодеина 0,72 мг; морфина гидрохлорида 6,7 мг; наркотина 2,7 мг; папаверина гидрохлорида 0,36 мг; тебаина 0,05 мг.

Морфин

(Morphini hydrochloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. В чистом виде морфин был выделен в 1806 г. F. W. A. Serturner. Анальгетический, противокашлевой препарат, возбуждающий опиатные рецепторы, с выраженным эйфорическим и снотворным действием, быстро (при повторном применении) формирующий болезненное пристрастие – морфинизм. Наркотический анальгетик, химически относящийся к производным пиперидинфенантрена. Является эталоном наркотических анальгетиков, агонист мю‑, каппа– и сигма– опиатных рецепторов.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности в общей практике (травма, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание); бессонница, связанная с сильным болевым синдромом; кашель, сильная одышка при острой сердечно‑сосудистой недостаточности. В анестезиологии – средство премедикации, проведения общей центральной аналгезии и комбинированной общей анестезии при обширных оперативных вмешательствах, в том числе в кардио– и ангиохирургии.

Способ применения и дозы. Назначают в общеклинической практике внутрь, п/к, эпидурально. В практике анестезиологии, интенсивной терапии и реаниматологии – в/в. Взрослым – внутрь (порошки, таблетки или капли) по 0,01‑0,02 г, п/к по 1 мл. Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001‑0,005 г на прием.

Максимальная разовая доза – 0,02 г; суточная – 0,05 г. Альтернативные пути введения морфина: ректально (неприемлем при диарее или недержании кала). Клинический эффект ректально введенного морфина подобен введению препарата перорально. Суппозитории содержат от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида. При отсутствии свечей морфин можно вводить через клизму, разбавив 1 мл препарата в 10‑20 мл воды. Таким же способом можно вводить таблетки пролонгированного действия.

Противопоказания. Возраст до 2 лет; резкая абдоминальная боль неясной этиологии; общее выраженное истощение организма, дыхательная недостаточность (при отсутствии условий проведения искусственной [вспомогательной] вентиляции легких). Ректальный путь введения противопоказан пациентам с иммуносупрессией на фоне нейтропении (незначительная травма прямой кишки приводит к развитию местного целлюлита).

Меры предосторожности. Препарат вызывает привыкание, развитие психической и физической зависимости. При повторных введениях формируется толерантность. Лечение физической зависимости осуществляют метадоном. Лицам пожилого и старческого возраста дозы необходимо снижать вдвое. Не рекомендуется назначать препарат в виде повторных п/к инъекций (большинство пациентов при подобном введении испытывают неприятные ощущения). Предпочтение следует отдавать методике пролонгированной непрерывной подкожной инфузии с использованием портативного перфузора типа syringe driver или пользоваться подкожно установленной и оставленной in situ канюлей типа «бабочка» (butterfly cannula). В случае развития физической зависимости от морфина – при длительном использовании какого‑либо способа введения препарата, в случае перехода на эпидуральное или интратекальное введение могут возникать симптомы отмены. Избежать симптомов отмены можно только продолжая вводить морфин прежним способом (в четырехкратно сниженной дозе, с постепенным снижением ее в течение нескольких дней) на фоне продолжающегося эпидурального введения препарата.

Побочные действия. Тошнота, рвота, угнетение дыхания, выраженная эйфория, угнетение моторики желудочно‑кишечного тракта, спазм мускулатуры желчевыводящих путей, сфинктера Одди и мочевого пузыря, повышение тонуса мускулатуры бронхов вплоть до развития бронхиолоспазма, стимулирует выброс антидиуретического гормона (АДГ), приводящий к угнетению диуреза.

Передозировка. Симптомы: миоз, депрессия дыхания, вплоть до апноэ; сомноленция (сонливость), кома; бледность и холодность кожных покровов; слабость и вялость скелетной мускулатуры; артериальная гипотензия; брадикардия; возможен отек легких; при чрезмерной передозировке – смертельный исход. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (выведение нижней челюсти, применение воздуховода, интубация трахеи), поддержание дыхания методами ВИВЛ или ИВЛ, инфузионная терапия, коррекция электролитных нарушений. Применение антидота – налоксон! Введение антидота может сопровождаться рвотой, в связи с чем необходимо предотвратить возможность аспирации рвотных масс.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие в 1 мл 0,01 г морфина гидрохлорида; таблетки по 0,01 г. В ряде стран выпускают суппозитории, содержащие от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида.

Комбинированный препарат морфина: Морфилонг (Morphilongum) лекарственная форма морфина пролонгированного действия.