Пентазоцин

(Pentazocine) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным бензоморфана, агонист каппа‑, сигма– и антагонист мю‑ опиоидных рецепторов с выраженным анальгетическим эффектом. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,3 активности морфина, принятой за 1.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и проведении аналгезии в послеоперационном периоде. В анестезиологии препарат используют также и в качестве антагониста морфина или фентанила. Обычно введение пентазоцина при этом осуществляют за 10‑15 мин до конца оперативного вмешательства. Вводят в/в медленно (за 2‑3 мин) – 1 мг/кг. Как правило, вначале вводят из расчета 0,5 мг/кг, а через 4‑5 мин вторую половину. Пациент пробуждается в течение 3‑4 мин; в это же время восстанавливается дыхание. Длительность депрессии дыхания, связанная с эффектом пентазоцина, короче по времени в сравнении с эффектом от морфина или фентанила.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, п/к, в/м или в/в по 30 мг; при сильных болях – 45 мг. В/в вводят медленно. При необходимости повторяют введение п/к или в/м через 3‑4 ч, а в/в – через 2‑3 ч. Внутрь взрослым по 50 мг (1 таблетка) 3‑4 раза в день перед едой. При сильном болевом синдроме разовую дозу иногда увеличивают до 100 мг. Суточная доза для взрослых – не более 350 мг; детям от 1 года до 6 лет назначают парентерально: в/м и п/к из расчета не более 1 мг/кг в сутки, в/в – не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям от 7 до 12 лет – внутрь по 25 мг (¹/₂ таблетки) каждые 3‑4 ч.

Противопоказания. Беременность (I триместр).

Меры предосторожности. Препарат формирует физическую и психическую зависимость (в меньшей степени чем другие представители группы наркотических анальгетиков). С осторожностью назначают при выраженной недостаточности функций печени и почек. В/в введение препарата вызывает артериальную гипертензию. Не следует назначать препарат при черепно‑мозговой травме, сопровождающейся повышением ликворного давления, при склонности к судорогам. Не совместим в одном шприце с барбитуратами.

Побочные действия. Препарат обычно переносится хорошо.

Иногда встречаются тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, гиперемия кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 50 мг пентазоцина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций (30 мг пентазоцина лактата).

Тримеперидин

(Trimeperidine hydrоchloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю– и сигма‑опиоидных рецепторов. Препарат угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, не приводит к задержке мочеиспускания и газов, повышает тонус и усиливает сокращение матки.

Препарат используют только в клинических условиях под врачебным контролем! Для проведения обезболивания в домашних условиях разрешен при специальных показаниях и под строгим врачебным наблюдением.

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее анальгетическое средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, и др.). Препарат входит в состав противошоковых смесей. Назначают пациентам при подготовке к операции (основной компонент для премедикации), для осуществления обезболивания родов и аналгезии в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в разовой дозе 50 мг, в суточной – 200 мг, в/в 20‑30 мг (медленно), п/к, в/м 10‑20 мг (1,0‑1,5 мл 2% раствора). Максимальная доза п/к – разовая 40 мг, суточная – 160 мг. Детям, лицам пожилого и старческого возраста дозы соответственно возрасту уменьшают. В клинических дозировках препарат не оказывает воздействия на организм матери и плода, в связи с чем используют в акушерской практике.

Противопоказания. Общие для наркотических анальгетиков (см. Морфин гидрохлорид и др.). Не назначать препарат при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания.

Меры предосторожности. Формирует физическую и психическую зависимость. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 1‑2% растворы для инъекций.