Рисперидон

(risperidone, Рисполепт, Rispolept) – таблетки, покрытые оболочкой.

Антипсихотический, нейролептический препарат, производное бензизоксазола, селективно блокирующий 5‑НТ₂‑серотонинергические, В₂‑дофаминергические, альфа₁ – и альфа₂‑адренергические, а также гистаминовые Н₁ –рецепторы в ЦНС. Подавляет бред, автоматизм, галлюцинации. Уменьшает чувство страха. Ослабляет агрессивность. Угнетает двигательную активность. Индуцирует каталепсию.

Показания. Острая и хроническая шизофрения. Психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (агрессивность, бред, галлюцинации, расстройства мышления). Психотические состояния с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной симптоматикой.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в 1, 2 и 3‑й дни в дозе 2, 4 и 6 мг (1–2 раза в сутки). Дозу в 6 мг сохраняют или корректируют в пределах 4–6 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим сопутствующей печеночно‑почечной недостаточностью, назначают в начальной дозе 0,5 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по 0,5 мг до 1–2 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с сердечно‑сосудистой патологией, инфарктом миокарда (в анамнезе), нарушением проводимости сердца, инсультом (в анамнезе), болезнью Паркинсона, эпилепсией, а также в случаях одновременного приема пациентом других средств, влияющих на ЦНС. При развитии признаков поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены рисперидона.

При проявлении злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания) лечение немедленно прекращают! Снижает эффект действия леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и β‑адреноблокаторы способствуют повышению уровня содержания рисперидона в плазме крови.

Побочные действия. Повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, расстройство сна, сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, тахикардия (при высоких начальных дозах), боли в животе, диспепсические нарушения (диарея, запор), ринит, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, отеки, сыпь.

Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства. Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 1, 2, 3 или 4 мг рисперидона.

Сульпирид

(Sulpiride, Эглонил, Eglonil) – таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.

Нейролептический препарат, обладающий антидепрессивным и стимулирующим действием, представитель производных сульфонилбензамида. Специфический блокатор дофаминовых D₂ ‑и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное, каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях, усиливает перистальтику желудочно‑кишечного тракта, снижает импульсацию по блуждающему нерву. Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально‑бредовых состояний, обеспечивая быстрый и стабильный результат, не вызывая заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Чрезвычайно эффективен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью (депрессии, вялотекущая шизофрения), оказывая «регулирующее» влияние на ЦНС.

Показания. Шизофрения, включая вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью; острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Внутрь – не позднее 16 ч. При психотических состояниях используют по 800‑1600 мг/сут в 2‑3 приема. При невротических состояниях по 400‑600 мг/сут в 2‑3 приема. При головокружении, мигрени – 150‑300 мг/сут в 2‑3 приема (при необходимости дозу можно увеличить), курс не менее 14 дней. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 150 мг/сут в 2‑3 приема. Суточная доза для детей составляет 5‑10 мг/кг. В/м – 100‑800 мг/сут. В дозах 600 мг/сут оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг/сут – проявляет антипсихотическую активность и уменьшает продуктивную симптоматику.

Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, состояние тревоги и психомоторного возбуждения, феохромоцитома, артериальная гипертензия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При беременности допустимо недлительное назначение сниженных доз препарата на фоне постоянного мониторинга неврологической симптоматики. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста и детям, а также пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом. Сульпирид несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Потенцирует эффекты действия барбитуратов, бензодиазепина, гистаминовых Н₁ –блокаторов, клонидина, производных морфина и алкоголя. Гипотензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотензии. Сукральфат и антациды снижают на 20‑40 % биодоступность сульпирида.

Побочные действия. Сухость во рту, бессонница, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные расстройства), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, ортостатическия гипотензия, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.).

Форма выпуска: таблетки по 200 мг; капсулы по 50 мг сульпирида; ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг; флаконы по 100 мл, содержащие 100 мл 0,5 % раствора (500 мг) для приема внутрь – детям (1 ч. ложка 5 мл содержит 25 мг и 20 капель – 5 мг).