Тиопроперазин

(Thioproperazine, Мажептил, Majeptil) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное средство, пиперазин‑замещенное производное фенотиазина. Блокатор постси‑наптических дофаминовых D₂ в мезолимбической структуре мозга, тубероин‑фундибулярных дофаминовых путях, снижающий продукцию цАМФ, способствующий высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии, избирательно угнетающий хеморецепторные триггерные зоны рвотного центра. Оказывает слабое антиадренергическое и антимускариновое действия, проявляющиеся преходящим снижением артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также учащением ЧСС. Экранирование С₂‑рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга купирует продуктивную симптоматику психозов: бреда, галлюцинаций. Антипсихотическое действие препарата сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Воздействуя на нигростриарные пути, обусловливает появление паркинсонизма (с преобладением гиперкинетических и дискинетических расстройств). Длительный прием препарата способствует развитию гиперчувствительности дофаминовых рецепторов, приводящей к появлению симптомов медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.

Показания. Шизофрения (гебефреническая и непрерывно протекающая кататонической формы); хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной дозе 5 мг/сут с последующим увеличением дозы на 5 мг каждые 2‑3 дня. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 30‑40 мг/сут. Доза для в/м введения не должна превышать 50% пероральной дозы.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При развитии гипертермии лечение немедленно прекращают. В период беременности не следует принимать препарат длительно, а перед родами необходимо снизить дозу. Необходим дополнительный неврологический контроль за состоянием новорожденного и мониторинг функционирования желудочно‑кишечного тракта. С осторожностью назначают больным эпилепсией (снижение судорожного порога), лицам пожилого и старческого возраста (повышенная чувствительность к препарату), пациентам при тяжелых формах сердечно‑сосудистых заболеваний и печеночно‑почечной недостаточности. Усиливает гепато– и нефротоксичность одновременно принимаемых лекарственных средств. Искажает эффекты атропина, антигистаминных и гипотензивных препаратов, барбитуратов, гуанетидина, леводопы, морфина, транквилизаторов и алкоголя (не рекомендуется комбинировать).

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, слезотечение, гиперсаливация, олигурия, задержка мочи, головокружение, бледность, приливы крови, сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), апатия, тревога, колебания настроения, нарушение сердечного ритма, парез аккомодации, гипергидроз, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.

Передозировка. Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, апноэ, шок. Лечение: симптоматическое, ИВЛ; введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов и антипаркинсонических средств.

Форма выпуска: таблетки, содержащие препарат.