Флуфеназин

(Fluphenazine, Миренил, Mirenil, Модитен депо, Moditen Depo) – таблетки, драже, раствор для инъекций (флуфеназин деканоат).

Нейролептическое, антипсихотическое и противорвотное средство, фторсодержащее производное фенотиазина. В отличие от других производных фенотиазина характеризуется большей силой действия (нейролептическая сила в 25 раз выше, чем аминазина) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Блокатор дофаминовых С₂‑рецепторов ЦНС, умеренно тормозящий адренергические структуры. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект сопровождается активирующим воздействием препарата. В низких дозах стимулирует моторику. Седативный эффект проявляется при назначении высоких доз. Снижает возбудимость и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественно‑ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении.

Показания. Все формы шизофрении, острые и хронические психозы (в том числе параноидальные), протекающие с явлениями страха и психомоторного возбуждения, психозы шизофренического типа с картиной апатии и безразличия, сенильные психозы, рвота, обусловленная противоопухолевой химиотерапией, хорея Гентингтона (наследственная болезнь нервной системы с преимущественным поражением мелких клеток полосатого тела и атрофией коры головного мозга, проявляющаяся хореическим и атетоидными гиперкинезиями в сочетании с нарастающей деменцией; наследуется по доминантному типу), синдром Жиля де ля Туретта (сочетание тикообразных подергиваний мышц лица, шеи и плечевого пояса, непроизвольные движения губ и языка с частым покашливанием и сплевыванием, копролалией; чаще обусловлен поражением полосатого тела, но может носить и функциональный характер; наблюдается в основном у детей), гиперсексуальные нарушения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Дозировку внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его чувствительности к препарату. Терапию начинают с небольших доз, постепенно увеличивая до оптимального результата. Взрослым – 1‑5 мг/сут, до 10 мг/сут (при необходимости в условиях стационара). Суточную дозу принимают в 34 приема. Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают вдвое.

При состояниях беспокойства, напряжения и страхе назначают в разовой дозе 1‑3 мг. В исключительных случаях назначают детям 0,25‑0,5 мг/сут. В/м проводят инъекции по 12,5‑25 мг каждые 2‑4 нед. Допустимо индивидуальное повышение дозы до 50‑100 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим фенотиазинам, органические поражения и травмы головного мозга (особенно гипоталамуса), острые депрессивные состояния, эпилепсия, феохромоцитома, сердечная, печеночно‑почечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, кома, заболевания крови, лейкопения.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10‑12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительном лечении препаратом проводить мониторинг числа лейкоцитов и функции печени. Препарат потенцирует действие снотворных, депримирующих средств и алкоголя. С осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, недостаточностью митрального клапана, аритмиями, тиреотоксикозом, болезнью Паркинсона, закрыто‑угольной глаукомой. С осторожностью назначают пациентам, принимающим гипотензивные препараты, больным пожилого и старческого возраста, а также лицам, работающим в условиях повышенной температуры или имеющим контакт с фосфоросодержащими инсектицидами.

Побочные действия. Тошнота, рвота, запоры, диарея, дезориентация, заторможенность, сонливость, депрессия, нарушение интеллекта, координации движений, артериальная гипотензия, аллергические (кожные) реакции, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения на ЭКГ, ринит, стоматит, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агрануло‑цитоз, фотосенсибилизация. «луфеназин деканоат обусловливает появление экстрапирамидных расстройств, поздних дискинезий и мимических гиперкинезов.

Форма выпуска: таблетки по 1, 2,5, 5 мг; драже по 0,25 или 1 мг флуфеназина дигидрохлорида; ампулы по 0,5, 1 и 5 мл, содержащие в 1 мл 25 мг флуфеназин деканоата.