■ Форма выпуска

Таблетки по 10 мг кеторолака. Раствор для инъекций по 30 мг/мл в ампу­ лах по 1 мл.

КЕТАНОВ (KETANOV)

«RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия

Р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10; табл. п/о 10 мг, № 10, №20, № 100

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА (KETOLONGUM-DARNITSA)

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА «ДАРНИЦА», Киев, Украина

Табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10; р-р д/ин. 3% амп. 1 мл, № 10

КЕТОРОЛ (KETOROL)

«DR.REDDY’S LABORATORIES LIMITED», Индия

Р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10

МЕЛОКСИКАМ (MEL0XICAM)

■ Фармакологическое действие

Мелоксикам относится к НПВП группы оксикамов, селективный ингиби­ тор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Пре­ парат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. При проведении исследований мелоксикам проявлял высокую противовоспалительную активность на всех стандарт­ ных моделях воспаления.

Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ин­ гибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления благо­ даря селективному ингибированию ЦОГ-2.

■ Показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся болевыми синдромами: остеоартроз, остеоартрит, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, посттравматические боли, альгодисменорея.

■ Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым перорально, запивая небольшим количе­ ством жидкости 1 раз в сутки.

При остеоартрите: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повы­ сить до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг 1 раз в сутки. Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг. Продолжительность курса лечения определя­ ется индивидуально.

В/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. Для продолжения лечения нужно применять пероральные формы препарата.

Рекомендованная доза составляет 7,5 или 15 мг в сутки в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Мелоксикам нужно приме­ нять путем глубокой в/м инъекции.

В связи с возможностью несовместимости препарата раствор для инъек­ ций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящих­ ся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Мелоксикам раствор для инъекций не следует вводить в/в. Учитывая то, что режим дозирования для детей и подростков до 15 лет пока еще не установлен, препарат рекомендуется для лечения лишь взрослых и подростков старше 15 лет.

Комбинированное применение: общая суточная доза препарата при при­ менении его в виде таблеток или раствора для инъекций не должна пре­ вышать 15 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

■ Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; преходящие нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва; гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: анемия; изменения формулы крови, в т. ч. соотношения лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одно­ временное применение потенциально миелотоксичного препарата, осо­ бенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.

Со стороны кожи: зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, вялость, изменение настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, при­ ливы, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения показателей функ­ ции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение функции зрения.

Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек.

■ Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать паци­ ентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кис­ лоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница. Пепти­

ческая язва в активной фазе. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяже­ лая почечная недостаточность без проведения диализа. Детский возраст до 15 лет. Беременность или кормление грудью.

■ Особые указания

Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с БА

ванамнезе. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.

Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под тщательным вра­ чебным наблюдением. Как и в случае применения других НПВП, потен­ циально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время

впроцессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больных назначение Мелбека противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали

улюдей пожилого возраста.

НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужить причиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.

Вотдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстици­ ального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хро­ нической почечной недостаточностью, после обширных хирургических опе­ раций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе­ чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды в ор­ ганизме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердеч­ ная недостаточность или артериальная гипертензия.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение в период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенный эффект не был выявлен, препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью. Данных относительно влияния препарата на способность управлять ав­ томобилем или работать с автоматическими приборами нет. Однако при развитии побочных явлений со стороны ЦНС рекомендуется воздержать­ ся от таких занятий.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты) может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.

Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его ток­ сического действия.

Метотрексат: как и другие НПВП, Мелбек может повышать токсиче­ ское влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.

Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, ме­ локсикам может снизить ее контрацептивное действие.

Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском развития острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременого применения мелоксикама и ди­ уретических препаратов больные должны получать достаточное количе­ ство жидкости.

Антигипертензивные препараты: мелоксикам может снижать эффек­ тивность гипотензивных средств (блокаторов (5-адренорецепторов, ингибиторов АПФ). НПВП и антагонисты ангиотензин-Н-рецептора и АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие в отношении уменьшения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой по­ чечной недостаточности.

Копестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что ускоряет выведение мелоксикама. Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксичного действия последнего. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, что сле­ дует принимать во внимание при одновременном применении мелокси­ кама и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP ЗА4.

При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.

■ Передозировка

Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этом случае рекомендуют промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия. Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличивает выведение мелоксикама. Специфического антидота нет.