Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3 курс / Фармакология / Современные_лекарственные_препараты_Георгиянц_В_Справочное_пособие.pdf
Скачиваний:
1
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
9.36 Mб
Скачать

НОВЕЙШИЙ СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

107

Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

■ Побочные эффекты

Снижение частоты сердечных сокращений, артериального давления. На­ рушение AV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, де­ прессия. Утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при уменьшении дозы пре­ парата исчезают самостоятельно.

■ Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату; AV-блокада II—III степени, вы­ раженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений <50 в 1 мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сер­ дечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения, кардиогенный шок, бронхиальная астма, синдром слабости синусного узла.

■ Особые указания

Пациентам, получающим блокаторы |3-адренорецепторов, не следует вво­ дить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты р,-адрено- рецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста Р2-адренорецепторов.

Но время лечения беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселек­ тивными блокаторами (3-адренорецепторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добить­ ся компенсации заболевания до начала терапии беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости средней сте­ пени может отмечаться осложнение (AV-блокада). Если на фоне лечения нозникла брадикардия, дозу беталока необходимо снизить или постепен­ но отменить препарат. Беталок может усилить симптомы нарушения пе­ риферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

11ациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует обя­ зательно назначать блокаторы а-адренорецепторов. В случае хирургиче­ ского вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает препарат, но прекращать лечение блокаторами |' адренорецепторов не рекомендуется. Отмену препарата проводят по­ степенно в течение минимум 2 нед.; резкая отмена недопустима. Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточ­ ной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны нахо­ диться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную

108 НОВЕЙШИЙ СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

смерть. У пациентов, получающих блокаторы (5-адренорецепторов, ана­ филактический шок протекает тяжелее.

Пациентам, у которых АД <100 мм рт. ст. (например, для лечения аритмии) в/в введение беталока проводят с особой осторожностью, поскольку су­ ществует риск еще большего снижения АД.

При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателя­ ми после каждого в/в введения 5 мг беталока. Второе или третье введение беталока не следует проводить, если ЧСС <40 уд./мин, систолическое АД <90 мм рт. ст. и интервал Q— Т составляет более 0,26 с или если усилива­ ется одышка и появляется холодный пот.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за ис­ ключением тех случаев, когда применение беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы (3-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает (5-блокирующего влияния на ребенка.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания слож­ ных механизмов. Пациент должен знать о своей реакции на лечение пре­ паратом, поскольку возможны такие явления, как головокружение и сла­ бость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Состорожностью применяют одновременно с верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, AV-блокады, асистолии; клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены; наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффек­ та; эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект; некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС: снотворными — бромазепам, лоразепам; транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизолам; три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид; ней­ ролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС; нестероидными противовос­ палительными препаратами, например индометацином, — возможно сни­ жение антигипертензивного эффекта метопролола; эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом, — антигипертензивный эффект метопроло­ ла снижается; гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином, —усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии; курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной бло­ кады; антагонистами Н2.рецепторов, например циметидином, — возможно

НОВЕЙШИЙ СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

109

повышение биодоступности препарата; рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом, — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами (3-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

■ Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, брон­ хоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновре­ менное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов может осложнить состояние пациента.

Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикар- ;фи и сердечной недостаточности назначают стимуляторы (3,-адрено- рецепторов (например, преналтерон) в/в с интервалом 2—5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия сти­ муляторов (3,-адренорецепторов может быть применен допамин; для бло­ кады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желае­ мый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1—10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы |}2- адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами (3-адренорецепто- ров, должны быть выше терапевтических, поскольку (J-адренорецепторы заняты их блокатором.

Условия и срок хранения

Всухом, защищенном от света месте при температуре 15—25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Условия отпуска: по рецепту.

Форма выпуска

ЬКТАЛОК (BETALOC)

•■ASTRAZENECA АВ», Швеция

1’ р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, №5

ЬК'ГАЛОК ЗОК (BETALOC ZOK)

•'ASTRAZENECA АВ», Швеция

Гибл, п/о с замедл. высвоб. 25 мг, № 14; 50 мг фл., №30; 100 мг фл., №30

КОРВИТОЛ (CORVITOL)

HERL1N-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия

Гибл. 50 мг, № 10, №30, №50; табл. 100 мг, № 10, №30, №50

МКТОПРОЛОЛ (METOPROLOLUM)

КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина

Гибл. 0,025 г, 0,05 г, 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 10, №30

110

НОВЕЙШИЙ СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

ЭГИЛОК (EGILOK)

«EGIS» PHARMACEUTICALS PLC, Венгрия

Табл. 25 мг, 50 мг, №60; табл. 100 мг, №30, №60

ЭГИЛОК РЕТАРД (EGILOK RETARD)

«EGIS» PHARMACEUTICALS PLC, Венгрия

Табл. пролонг. дейст. п/о 50 мг, № 10, № 30; 100 мг, № 10, № 30

ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN)

«ZENTIVA» A.S., Чешская Республика

Табл. 50 мг № 50

БИС0ПР0Л0Л (BIS0PR0L0L)

■ Фармакологическое действие

Селективный блокатор р,-адренорецепторов. Оказывает обезболи­ вающее действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде бла­ годаря снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению сер­ дечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечно-диастоли- ческого давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. Препарат имеет очень низкое сродство к (32-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эн­ докринной системы; может влиять на гладкие мышцы бронхов и пе­ риферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в еди­ ничных случаях.

■ Показания к применению

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

■ Способ применения и дозы

Взрослым обычно назначают по 5—10 мг бисопролола 1 раз в сутки. В на­ чале лечения можно назначить в дозе 2,5—5 мг. Повышение дозы допу­ скается лишь в отдельных случаях.

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени су­ точная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирает­ ся индивидуально. Курс лечения длительный.

■ Побочные эффекты

Повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия; нарушения зрения, снижение слезоотделения, конъюнкти­ вит; снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диа­