Классификация нейролептиков

Пиперединовые

Тиоридазин (сонапакс, меллерил, ридазин, Malloryl, sonapax, melleril, thioridasine hydrochloride) по антипсихотическому эффекту уступает аминазину. Но антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной отстраненности. Оказывает умеренно стимулирующее действие. Отмечается умеренный тимолептический (антидепрессивный) эффект. Наиболее эффективен при психических и поведенческих расстройствах, сопровождающихся напряжением, возбуждением, страхом.

Показания: шизофрения, органические психозы, биполярные расстройства. Применим в детской практике при психопатоподобном поведении, повышенной раздражительности, беспокойстве, ночных страхах.

Дозы: минимальная 0,05-0,1 г/сут., средняя 0,15-0,6 г/сут., для детей 0,01-0,04 г/сут.

Пиперазиновые

Тифлуоперазин (трифтазин, стелазин, тразин, aquil, triftazinum, stelazine, trasine, trifluoperazine) - эффективный антипсихотический препарат. Нейролептический эффект сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим). Седативное действие проявляется при увеличении дозы. Трифтазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (бред, галлюцинации), чем аминазин. Показан для лечения шизофрении, особенно параноидной, других психических заболеваний, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, инволюционных психозов, расстройств невротического уровня.

Побочные действия: экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акатизия, тремор, вегетативные нарушения.

Доза зависит от способа введения. Дозы составляют: начальные 1-5 мг на прием, средняя 30-80 мг/сут. для приема внутрь и 2-8 мг/сут. для парентерального приема.

Флуфеназин (лиоген, модитен, миренил, фторфеназин, dapotum, lyogen, moditen, mirenil). В нейрохимическом действии преобладает неселективное блокирующее действие центральных дофаминовых рецепторов при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы. Оказывает сильное антипсихотическое действие в сочетании с незначительным активизирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при повышении дозы препарата. Применяют при различных формах шизофрении, особенно злокачественных ядерных: гебефренической, кататонической, параноидной. Эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях.

Побочные эффекты: часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства, могут развиться судорожные реакции, аллергические явления.

Формы выпуска: таблетированные (1; 2,5 и 5 мг), для парентерального введения (0,25 % раствор) и депонированные масляные формы (фторфеназиндеканоат, модитен-депо - 25 мг в растворе).

Клозапин (лепонекс, азалептин, clozapine, leponex, azaleptinum, irox) - первый клинически эффективный препарат с атипичными свойствами. Относится к производным дибензодиазепина. Обладает выраженной антипсихотической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не вызывает общего угнетения психической деятельности. Преимущественно связывается с D l- рецепторами. Избирательно действует на кортикальные и мезолимбические системы дофаминовых нейронов. Неспецифичный антагонист 5-НТ2-рецепторов, не вызывает ЭПС (экстрапирамидных реакций), более широко воздействует на другие нейротрансмиттерные системы - норадреналина и ацетилхолина.

510 Глава 9. Лечение психических расстройств

Бутирофеноны и пнперазнновые производные

Галоперидод (галоприл, сенорм, транкодол, haloperidole, haldol, halidor, senorm trancodol) - один из наиболее активных нейролептиков. Выраженно блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выраженно - центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.

Эффективный препарат для купирования психомоторного возбуждения различного генеза, продуктивнойс психотической симптоматики, выражена тропность к галлюцинаторным расстройствам. Эффект зависит от дозы препарата: от седативного в малых дозах до активирующего и мощного антипсихотического. В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях, сенильных психозах, тикозных расстройствах.

Минимальная доза - 0,3-1,5 мг/сут., средняя доза - 15-40-60 мг/сут. в зависимости от особенностей заболевания.

Наиболее существенные осложнения: экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонии. В начале лечения могут наблюдаться приступы психомоторного возбуждения и судорожные сокращения различных групп мышц. Могут возникать явления тревоги и страха, возможна бессонница. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

Триседил (трифлуоперидол, trisedyl, trifluperidol, triperidol) - мощный неселективный антипсихотик с сильной нейролептической активностью. Обладает выраженной каталептической активностью. Очень быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное возбуждение превосходит другие нейролептики.

Применяют при психозах, сопровождающихся психомоторным возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения, при затяжных приступах периодической шизофрении, при состояниях, сопровождающихся тяжелой депрессией и бредом. Назначают внутрь (суточная доза 2-8 мг) и внутримышечно при хронических расстройствах с 1,25-5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом внутрь.

Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

Пимозид (орап, antalon, norofen, огар, pimozide, pirium) по спектру действия близок к галоперидолу и оказывает выраженное антипсихотическое действие. Особенностью препарата - относительно продолжительный эффект при приеме вовнутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.

Применяют в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических расстройств с параноидной симптоматикой. Не оказывает психомоторно­ седативного действия. Средняя доза - 5-8 мг/сут.

При лечении пимозидом возможны экстрапирамидные расстройства, купирующиеся антипаркинсоническими препаратами. Возможно обострение агрессивности в начале лечения.

Фдушпириден (ИМАП, алуспирилен, redeptin, fluspirilene) - активный неселективный нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом без выраженного гипноседативного действия. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинаторных, бредовых расстройствах, аутизме. Основная особенность препарата - пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения эффект продолжается до 7 дней.