II. Индолилалкиламины

Индолилалкиламины выделены в особый класс радиопротекторов, действие которых связывают с влиянием их на содержание кислорода в крови и его потребление тканями. Отмечается также способность радиопротекторов сглаживать или нормализовать постлучевые нарушения в функциональном состоянии ЦНС, в условных и безусловных рефлексах. Индолилалкиламины характеризуются большой психотропной активностью, кроме того, они способны увеличивать проницаемость гематоэнцефалического барьера, некоторые из них (мексамин, серотонин и др.) обладают седативным эффектом. Общая формула индолилалкиламинов:

Для радиопротекторов  индолилалкиламинов характерно наличие аминоэтильной цепочки в 3-м положении.

Самый простейший представитель этого класса радиопротекторов  триптамин:

Включение заместителя в 5-е положение индольного кольца (5  приводит к возрастанию радиозащитной способности индолилалкиламинов. Одно из таких производных  соединение с оксигруппой в 5-м положении  серотонин (5-окситриптамин):

Замена оксигруппы в 5-м положении на метоксигруппу привела к получению другого высокоэффективного препарата  мексамина (5-метокеитриптамина):

Оба эти соединения значительно эффективнее триптамина. В структуре триптамина допустима замена атома водорода в 5-м положении на атомы галогенов (хлора, фтора, брома, йода). Известны и другие активные соединения с заместителями в 5-м положении бензольного кольца. Например, тиоаналог серотонина  5-меркаптотриптамин:

Противолучевая активность триптамина высока при сверхлетальных дозах облучения. Триптамин, серотонин и некоторые их производные являются биогенными соединениями. И хотя для противолучевой защиты их получают исключительно синтетическим путем, существование индолилалкиламинов, обладающих радиозащитной способностью, в самом организме представляет несомненный интерес в связи с проблемой радиорезистентности организма.

III. Арилалкиламины

Общая формула арилалкиламинов

где R1, R2, Х и Y  водород или алкилы, Z  водород или гидроксил. Простейшими представителями арилалкиламинов являются -фенилэтиламин:

и его -алкоксипроизводные

Среди арилалкиламинов наиболее изучены:

тирамин

норадреналин

дофамин

адреналин

Эти соединения, так же как и некоторые аминотиолы и индолилалкиламины, представляют интерес в связи с тем, что они присутствуют в организме.

IV. Производные имидазола

Среди других азотсодержащих гетероциклических соединений несомненный интерес представляют имидазол:

и его производные. Подобную активность имеют бензимидазол и 2-(нафтилметил) имидазолин.

К производным имидазола относится также гистамин (р-имидазолил-4(5)-этиламин)  биогенный амин, широко распространенный в организме:

Высокую защитную способность проявляет синтетическое производное этого биогенного амина  глицилгистамин:

Класс имидазолов перспективен для поиска препаратов, обладающих радиозащитной способностью. Наряду с катехоламинами и серотонином гистамин представляет интерес как эндогенный радиопротектор, который может участвовать в формировании радиорезистентности организма. Адреналин и гистамин сами обладают низкой радиозащитной активностью, но усиливают действие других радиозащитных препаратов, так как являются активаторами аденилатциклазы.