- •Базисная фармакология средств, влияющих на цнс учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах
- •Классификация средств, влияющих на цнс
- •Средства для наркоза (Общие анестетики)
- •Активность ингаляционных общих анестетиков:
- •Особенности неингаляционных общих анестетиков
- •Неингаляционные наркотические средства
- •Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков
- •Cнотворные средства (Гипнотики)
- •Физиологические механизмы развития сна
- •Характеристика фаз сна
- •Механизмы действия снотворных средств
- •Требования, предъявляемые к снотворным средствам
- •Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна
- •Сравнительная характеристика снотворных препаратов
- •Выраженность побочных эффектов снотворных средств
- •Точки приложения действия аналептиков Сравнительная характеристика аналептиков
- •Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для выписывания
- •Болеутоляющие (Анальгезирующие*) средства
- •Ноцицептивная система
- •Антиноцицептивная система
- •Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
- •Лекарственная зависимость
- •Влияние морфина на дыхание
- •Другие эффекты морфина
- •Антагонисты опиатных рецепторов
- •Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Патофизиологические аспекты воспалительной реакции
- •Механизмы действия ненаркотических анальгетиков
- •Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания
- •Нейролептики (Антипсихотические средства)
- •I. Классические нейролептики (блокаторы d2-рецепторов)
- •Дофаминергические проекции в цнс и их функциональная значимость
- •II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)
- •III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)
- •Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*
- •Механизмы действия транквилизаторов
- •Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
- •Седативные средства
- •Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания
- •Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы)
- •Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Антидепрессанты (Тимоаналептики)
- •Нейрохимические маркеры депрессий
- •Классификация антидепрессантов по механизму действия
- •Механизмы действия атипичных антидепрессантов (на примере миртазапина)
- •Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)
- •Классификация средств для лечения маний
- •Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антиманиакальные средства. Препараты для выписывания
- •Противоэпилептические средства
- •Основные звенья патогенеза эпилепсии
- •Противопаркинсонические средства
- •Клинические проявления паркинсонизма
- •Основная направленность действия антипаркинсонических средств Эффекты:
- •Особенности действия леводопы
- •Особенности действия центральных холинолитиков
- •Побочные эффекты антипаркинсонических средств
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания
Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)
Определение фармакологической группы |
Область применения |
Вещества, активирующие высшие интегративные функции головного мозга (noos – мысль, tropos – направление, греч.). |
Неврология, Психиатрия Гериатрия, Педиатрия |
Ноотропы положительно влияют на когнитивные возможности личности: стимулируют восприятие, внимание, мышление, обучение, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость организма к повреждающим факторам. В отличие от психостимуляторов не вызывают истощения функциональных возможностей организма, привыкания, пристрастия. |
Классификация
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и ее аналоги |
Аналоги пиридоксина |
Модифицированные молекулы, содержащие ГАМК |
ГАМК (аминалон, гаммалон) Пирацетам (ноотропил) Оксибутират Са++ (нейробутал) Фенибут (β-фенил-ГАМК) |
Пиритинол (пиридитол, энцефабол, энербол)
|
Пикамилон (Nа соль N-никотиноил ГАМК) Пантогам (Са соль D-гомопантотеновой кислоты, где ее фрагмент β-аланин заменен на ГАМК) |
Механизм действия ноотропов
Усиливают обмен веществ в нейронах головного мозга. Активируют синтез и оборот макроэргических фосфатов, АТФ, белков, ферментов, РНК, липидов мембран нейронов. Оптимизируют энергетические процессы в мозге, тканевое дыхание (активируют ферменты цикла Кребса, окислительно-восстановительных реакций). Улучшают реологию крови, мозговой кровоток (увеличивают количество активных капилляров в единице объема ткани головного мозга), улучшают распределение кислорода и энергетических субстратов между глиальными элементами и нейронами. Стабилизируют мембраны митохондрий и лизосом (уменьшают катаболические процессы при старении). Улучшают и восстанавливают морфо-функциональные показатели клеточных мембран. Уменьшают ишемию поврежденного мозга и его потребность в О2. Повышают устойчивость нейронов к гипоксии. Улучшают межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС. |
Основные эффекты, их применение и осложнения
Эффекты |
Применение |
Осложнения |
Улучшение когнитивных (познавательных) процессов таких как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Улучшение взаимосвязи между различными отделами мозга, обеспечивающими формирование краткосрочной и долгосрочной памяти. Улучшение нейронального метаболизма в норме и при воздействии экстремальных факторов (гипоксия, травма головного мозга, интоксикация) способствует антиамнестическому эффекту, т.е. восстановлению памяти, нарушенной тем или иным амнезирующим фактором.
|
Острая, хроническая или резидуальная (остаточ-ная) церебро-органическая недостаточность различного генеза, проявляющаяся нарушениями памяти, неспособностью к концентрации внимания, расстройствами поведения, настроения и другими проявлениями интеллектуально-мнестического снижения. Сосудистые, травматические, инфекционные, токсические и дегенеративные поражения головного мозга, включая болезнь Альцгеймера и сенильную деменцию альцгеймеровского типа. В составе комплексной терапии низкой обучае-мости детей с психоорганическим синдромом, сопровождающимся отставанием умственного развития. Различные формы детского церебраль-ного паралича. Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной работоспособности (для повышения концентрации внимания и запомина-ния). Непременным условием развития ноотроп-ного эффекта для большинства препаратов данного класса является их длительное (порядка месяца и более) применение. |
Осложнения со стороны ЦНС.
Диспептические нарушения.
Аллергические реакции. |
Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств
Препарат |
Характеристика |
Побочные эффекты |
Пирацетам
|
Эталонный представитель данного класса препаратов с доказанной способностью облегчать межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС, что способствует как межполушарному, так и внутриполушарному переносу информации. В терапевтических дозах не обладает психостимулирующим и/или транквилизирующим эффектами.
|
Головная боль, обострение течения эпилепсии, бессо-ница, тревога. Диспептические нарушения. Аллергические реакции. |
Аминалон
|
Энергосберегающее действие. Нейтрализация недоокисленных продуктов обмена. Улучшение процессов микроциркуляции. Ноотропное действие сочетается с мягким психостимулирующим действием. |
Тошнота, рвота, повышение темпе-ратуры тела, нарушения сна. |
Нейробутал
|
Са++ соль гамма-оксимасляной кислоты – продукт метаболического превращения ГАМК. Высокая антигипоксическая активность. Ноотропный эффект сочетается с воздействием на астено-невротические проявления и астено-депрессивную симптоматику при органических поражениях ЦНС. |
Диспептические нарушения. |
Фенибут
|
Сочетание ноотропной и транквилизирующей активности. Активирующее действие фенибута распространяется в первую очередь на интеллектуально-мнестические функции и эмоционально-мотивационную активность. Помимо метаболического влияния является агонистом ГАМКВ рецепторов. |
Сонливость при первых приемах. Аллергические реакции |
Пиридитол
|
Представляет собой две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным «мостиком». Возможно активирует образование ГАМК, с помощью пиридоксальзависимого фермента – глутаматдекарбоксилазы, что обеспечивает экономичную утилизацию энергетических субстратов. Ноотропный эффект сочетается с достаточно выраженным психостимулирующим компонентом, а также с умеренным антидепрессивным действием. |
Бессоница, раздражительность. Диспептические нарушения. Аллергические реакции |
Пикамилон
|
Nа+ соль N-никотиноил-ГАМК. Помимо нейрометаболической активности за счет никотиновой кислоты снижает сопротивление сосудов головного мозга, увеличивает линейную объемную скорость мозгового кровотока, улучшает процессы микроциркуляции. Ноотропный эффект препарата сочетается с умеренной анксиолитической активностью. |
Усиление раздражительности, головная боль. Аллергические реакции. |
Пантогам
|
Нейрометаболическая активность обусловлена заменой фрагмента β-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Допускается прямое влияние на ГАМКВ-рецепторный комплекс. Ноотропный эффект сочетается с умеренной транквилизирующей активностью. |
Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания. |