Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
3-Базисная фармакология средств, влияющих на ЦН...doc
Скачиваний:
84
Добавлен:
15.08.2019
Размер:
1 Mб
Скачать

Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)

Определение фармакологической группы

Область применения

Вещества, активирующие высшие интегративные функции головного мозга (noos – мысль, tropos – направление, греч.).

Неврология, Психиатрия

Гериатрия, Педиатрия

Ноотропы положительно влияют на когнитивные возможности личности: стимулируют восприятие, внимание, мышление, обучение, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость организма к повреждающим факторам.

В отличие от психостимуляторов не вызывают истощения функциональных возможностей организма, привыкания, пристрастия.

Классификация

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и ее аналоги

Аналоги пиридоксина

Модифицированные молекулы, содержащие ГАМК

ГАМК (аминалон, гаммалон)

Пирацетам (ноотропил)

Оксибутират Са++ (нейробутал)

Фенибут (β-фенил-ГАМК)

Пиритинол (пиридитол,

энцефабол, энербол)

Пикамилон (Nа соль N-никотиноил ГАМК)

Пантогам (Са соль D-гомопантотеновой кислоты, где ее фрагмент β-аланин заменен на ГАМК)

Механизм действия ноотропов

Усиливают обмен веществ в нейронах головного мозга. Активируют синтез и оборот макроэргических фосфатов, АТФ, белков, ферментов, РНК, липидов мембран нейронов. Оптимизируют энергетические процессы в мозге, тканевое дыхание (активируют ферменты цикла Кребса, окислительно-восстановительных реакций). Улучшают реологию крови, мозговой кровоток (увеличивают количество активных капилляров в единице объема ткани головного мозга), улучшают распределение кислорода и энергетических субстратов между глиальными элементами и нейронами. Стабилизируют мембраны митохондрий и лизосом (уменьшают катаболические процессы при старении). Улучшают и восстанавливают морфо-функциональные показатели клеточных мембран. Уменьшают ишемию поврежденного мозга и его потребность в О2. Повышают устойчивость нейронов к гипоксии. Улучшают межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС.

Основные эффекты, их применение и осложнения

Эффекты

Применение

Осложнения

Улучшение когнитивных (познавательных) процессов таких как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.

Улучшение взаимосвязи между различными отделами мозга, обеспечивающими формирование краткосрочной и долгосрочной памяти.

Улучшение нейронального метаболизма в норме и при воздействии экстремальных факторов (гипоксия, травма головного мозга, интоксикация) способствует антиамнестическому эффекту, т.е. восстановлению памяти, нарушенной тем или иным амнезирующим фактором.

Острая, хроническая или резидуальная (остаточ-ная) церебро-органическая недостаточность различного генеза, проявляющаяся нарушениями памяти, неспособностью к концентрации внимания, расстройствами поведения, настроения и другими проявлениями интеллектуально-мнестического снижения.

Сосудистые, травматические, инфекционные, токсические и дегенеративные поражения головного мозга, включая болезнь Альцгеймера и сенильную деменцию альцгеймеровского типа.

В составе комплексной терапии низкой обучае-мости детей с психоорганическим синдромом, сопровождающимся отставанием умственного развития. Различные формы детского церебраль-ного паралича. Психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной работоспособности (для повышения концентрации внимания и запомина-ния). Непременным условием развития ноотроп-ного эффекта для большинства препаратов данного класса является их длительное (порядка месяца и более) применение.

Осложнения со стороны ЦНС.

Диспептические нарушения.

Аллергические реакции.

Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств

Препарат

Характеристика

Побочные эффекты

Пирацетам

Эталонный представитель данного класса препаратов с доказанной способностью облегчать межполушарную транскаллозальную передачу в ЦНС, что способствует как межполушарному, так и внутриполушарному переносу информации.

В терапевтических дозах не обладает психостимулирующим и/или транквилизирующим эффектами.

Головная боль, обострение течения эпилепсии, бессо-ница, тревога.

Диспептические нарушения.

Аллергические реакции.

Аминалон

Энергосберегающее действие. Нейтрализация недоокисленных продуктов обмена. Улучшение процессов микроциркуляции. Ноотропное действие сочетается с мягким психостимулирующим действием.

Тошнота, рвота, повышение темпе-ратуры тела, нарушения сна.

Нейробутал

Са++ соль гамма-оксимасляной кислоты – продукт метаболического превращения ГАМК. Высокая антигипоксическая активность.

Ноотропный эффект сочетается с воздействием на астено-невротические проявления и астено-депрессивную симптоматику при органических поражениях ЦНС.

Диспептические нарушения.

Фенибут

Сочетание ноотропной и транквилизирующей активности. Активирующее действие фенибута распространяется в первую очередь на интеллектуально-мнестические функции и эмоционально-мотивационную активность.

Помимо метаболического влияния является агонистом ГАМКВ рецепторов.

Сонливость при первых приемах. Аллергические реакции

Пиридитол

Представляет собой две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным «мостиком». Возможно активирует образование ГАМК, с помощью пиридоксальзависимого фермента – глутаматдекарбоксилазы, что обеспечивает экономичную утилизацию энергетических субстратов.

Ноотропный эффект сочетается с достаточно выраженным психостимулирующим компонентом, а также с умеренным антидепрессивным действием.

Бессоница, раздражительность. Диспептические нарушения. Аллергические реакции

Пикамилон

+ соль N-никотиноил-ГАМК. Помимо нейрометаболической активности за счет никотиновой кислоты снижает сопротивление сосудов головного мозга, увеличивает линейную объемную скорость мозгового кровотока, улучшает процессы микроциркуляции.

Ноотропный эффект препарата сочетается с умеренной анксиолитической активностью.

Усиление раздражительности, головная боль.

Аллергические реакции.

Пантогам

Нейрометаболическая активность обусловлена заменой фрагмента β-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Допускается прямое влияние на ГАМКВ-рецепторный комплекс.

Ноотропный эффект сочетается с умеренной транквилизирующей активностью.

Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.