- •Базисная фармакология средств, влияющих на цнс учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах
- •Классификация средств, влияющих на цнс
- •Средства для наркоза (Общие анестетики)
- •Активность ингаляционных общих анестетиков:
- •Особенности неингаляционных общих анестетиков
- •Неингаляционные наркотические средства
- •Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков
- •Cнотворные средства (Гипнотики)
- •Физиологические механизмы развития сна
- •Характеристика фаз сна
- •Механизмы действия снотворных средств
- •Требования, предъявляемые к снотворным средствам
- •Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна
- •Сравнительная характеристика снотворных препаратов
- •Выраженность побочных эффектов снотворных средств
- •Точки приложения действия аналептиков Сравнительная характеристика аналептиков
- •Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для выписывания
- •Болеутоляющие (Анальгезирующие*) средства
- •Ноцицептивная система
- •Антиноцицептивная система
- •Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
- •Лекарственная зависимость
- •Влияние морфина на дыхание
- •Другие эффекты морфина
- •Антагонисты опиатных рецепторов
- •Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Патофизиологические аспекты воспалительной реакции
- •Механизмы действия ненаркотических анальгетиков
- •Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания
- •Нейролептики (Антипсихотические средства)
- •I. Классические нейролептики (блокаторы d2-рецепторов)
- •Дофаминергические проекции в цнс и их функциональная значимость
- •II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)
- •III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)
- •Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*
- •Механизмы действия транквилизаторов
- •Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
- •Седативные средства
- •Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания
- •Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы)
- •Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Антидепрессанты (Тимоаналептики)
- •Нейрохимические маркеры депрессий
- •Классификация антидепрессантов по механизму действия
- •Механизмы действия атипичных антидепрессантов (на примере миртазапина)
- •Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)
- •Классификация средств для лечения маний
- •Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антиманиакальные средства. Препараты для выписывания
- •Противоэпилептические средства
- •Основные звенья патогенеза эпилепсии
- •Противопаркинсонические средства
- •Клинические проявления паркинсонизма
- •Основная направленность действия антипаркинсонических средств Эффекты:
- •Особенности действия леводопы
- •Особенности действия центральных холинолитиков
- •Побочные эффекты антипаркинсонических средств
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания
Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
Растительные и синтетические лекарственные средства опиоидного типа действия (опиаты и опиоиды), реализация болеутоляющего эффекта которых, обусловлена взаимодействием с опиатными рецепторами центральной нервной системы. |
Источники получения
Опий (opos – сок, греч.) |
Алкалоиды опия |
|
Млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum) высохший на воздухе получают из недозрелых коробочек и маковой соломки. Содержит более 20 алкалоидов. Используется более 600 лет. Родина Малая Азия. |
Производные пиперидин- фенантрена: - морфин (впервые получен и опиисан в 1803г немецким фармацевтом Сертюрнером, точная хи-мическая структура и синтез 24 стадий осуществлены в 1952г). - кодеин. - тебаин. Оказывают центральное (анальгезирующее, эйфоризи-рующее противокашлевое) действие. |
Производные бензилизохинолина: - папаверин. - носкапин. - нарцеин.
Оказывают периферическое спаз-молитическое действие. Собствен-ным анальгетическим эффектом не обладают. |
Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов
Агонисты |
Парциальные агонисты |
Агонисты/Антагонисты |
Полные антагонисты |
Алкалоиды: морфин кодеин параверетум (омнопон) Синтетические: тримеперидин (промедол) фентанил суфентанил трамадол (трамал) |
Полусинтетические:
бупренорфин (трансек)
|
Синтетические:
пентазоцин (лексир) буторфанол (стадол)
Полусинтетические:
налбуфин (нубаин)
|
Синтетические:
налоксон (наркан), налтрексон (трексан),
|
Механизм болеутоляющего действия морфина
Угнетение ноцицептивной системы: Морфин и другие наркотические анальгетики нарушают проведение восходящего болевого потока на разных уровнях ЦНС: усиливают пресинаптическое торможение на уровне задних корешков спинного мозга и угнетают нейроны задних рогов спинного мозга, что приводит к уменьшению их реакции на болевую стимуляцию и нарушает проведение восходящей ноцицептивной импульсации. Угнетают передачу болевых импульсов на уровне гигантоклеточного ядра ретикулярной формации и таламуса, что также уменьшает интенсивность восходящего ноцицептивного потока.
Активация антиноцицептивной системы: Активируют, эндогенную противоболевую систему (нейроны супраспинальных ядер среднего и продолговатого мозга), что приводит усилению нисходящих тормозных влияний на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга. |
Активация системы «награды» и угнетение системы «наказания» (структуры лимбической системы, латерального и медиального гипоталамуса). Это приводит к преобладанию положительных эмоций, позитивному восприятию окружающей ситуации независимо от ее конкретного содержания. Изменяется восприятие боли и ее эмоциональная оценка (устранение негативной составляющей боли). В итоге повышается толерантность к болевому раздражителю и изменяется структура болевой реакции: Повышение болевого порога Увеличение периода переносимости боли Угнетение реакции на непереносимую боль Психотропный компонент в спектре действия агонистов опиатных рецепторов (эйфория) не только вносит определенный вклад в формирование болеутоляющего действия, но и лежит в основе лекарственной зависимости к препаратам данного класса. |