- •Базисная фармакология средств, влияющих на цнс учебно-методическое пособие в схемах, рисунках, таблицах
- •Классификация средств, влияющих на цнс
- •Средства для наркоза (Общие анестетики)
- •Активность ингаляционных общих анестетиков:
- •Особенности неингаляционных общих анестетиков
- •Неингаляционные наркотические средства
- •Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков
- •Cнотворные средства (Гипнотики)
- •Физиологические механизмы развития сна
- •Характеристика фаз сна
- •Механизмы действия снотворных средств
- •Требования, предъявляемые к снотворным средствам
- •Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна
- •Сравнительная характеристика снотворных препаратов
- •Выраженность побочных эффектов снотворных средств
- •Точки приложения действия аналептиков Сравнительная характеристика аналептиков
- •Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для выписывания
- •Болеутоляющие (Анальгезирующие*) средства
- •Ноцицептивная система
- •Антиноцицептивная система
- •Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
- •Лекарственная зависимость
- •Влияние морфина на дыхание
- •Другие эффекты морфина
- •Антагонисты опиатных рецепторов
- •Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Патофизиологические аспекты воспалительной реакции
- •Механизмы действия ненаркотических анальгетиков
- •Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания
- •Нейролептики (Антипсихотические средства)
- •I. Классические нейролептики (блокаторы d2-рецепторов)
- •Дофаминергические проекции в цнс и их функциональная значимость
- •II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)
- •III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)
- •Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*
- •Механизмы действия транквилизаторов
- •Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
- •Седативные средства
- •Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания
- •Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы)
- •Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Антидепрессанты (Тимоаналептики)
- •Нейрохимические маркеры депрессий
- •Классификация антидепрессантов по механизму действия
- •Механизмы действия атипичных антидепрессантов (на примере миртазапина)
- •Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)
- •Классификация средств для лечения маний
- •Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антиманиакальные средства. Препараты для выписывания
- •Противоэпилептические средства
- •Основные звенья патогенеза эпилепсии
- •Противопаркинсонические средства
- •Клинические проявления паркинсонизма
- •Основная направленность действия антипаркинсонических средств Эффекты:
- •Особенности действия леводопы
- •Особенности действия центральных холинолитиков
- •Побочные эффекты антипаркинсонических средств
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания
Антиноцицептивная система
Защитная система организма, направленная на подавление боли в условиях болевого стресса.
Представлена комплексом структур: центральное серое вещество среднего мозга (в области Сильвиева водопровода), ядра шва ствола и среднего мозга, голубое пятно, гигантоклеточное и латеральное ретикулярные ядра. Все эти структуры оказывают нисходящие тормозные влияния на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга. В результате уменьшается восприятие боли, проведение болевых импульсов и формирование реакции на боль. |
Медиаторы, проводящие болевые импульсы |
↓
↑ Активность антиноцицептивной системы (Нисходящая тормозная система). ↑ Образование и секреция (экзоцитоз) эндогенных опиатов (эндопептидов): эндорфинов, лей(цин)-энкефалинов, мет(ионин)-энкефалинов, динорфинов. Эндопептиды выполняют роль медиаторов и модуляторов в ЦНС и в периферической нервной системы. В организме человека существуют рецепторы как для эндопептидов (эндопиатов), так и для экзогенных пептидов (опиатов – агонистов и их антагонистов). |
↓ ↓
Активация пресинаптических оптиатных рецепторов: Активация высвобождения подавляющих веществ: ГАМК, глицин, серотонин, норадреналин, энкефалины → ↓ высвобождение медиаторов боли → ↓ передача болевых импульсов с афферентных нервных волокон на нейроны заднего рога спинного мозга. |
Активация постсинаптических опиатных рецепторов: Клетки отвечают на медиаторы (ацетилхолин, дофамин, норадреналин, серотонин, субстанция Р, ГАМК и др.) сильнее или слабее. Мозаичные эффекты. ↓ Выделения медиаторов боли – возбуждающих пептидов. ↓ Негативная эмоциональная окраска боли. |
Обозначения: Subst. Gelatinosa – желатинозная субстанция вставочных нейронов (при помощи
продуцируемых медиаторов подавляет высвобождение медиаторов боли в боковых рогах
спинного мозга); 5-НТ – серотонин, NA – норадреналин (медиаторы антиноцицептивной
системы); НТ – серотониновые, α – адренорецепторы, О – опиатные рецепторы и
опиопептиды, Subst. P – вещество Р, VIP – вазоактивный интестинальный пептид (медиаторы
ноцицептивной системы).
Опиатные рецепторы
В ЦНС |
В периферических тканях |
Структуры ответственные за проведение и восприятие боли: задние рога спинного мозга, серое вещество околоводопроводного пространства, медиальные ядра таламуса, ядра гипоталамуса, отделы лимбической системы. |
Кишечник, поджелудочная железа, селезенка, ткани глаза, семявыносящий проток, плацента, яичники, каротидный синус, миокард, легкие, сосудистые сплетения, лимфоциты, триггер-зона, симпатические ганглии. |
Подтипы опиатных рецепторов и их функциональная значимость
μ (мю) |
κ (каппа) |
δ (дельта) |
σ (сигма) |
Возбуждаются бета-эн-дорфином, мет-энкефа-лином. Анальгезия (термичес- кая, механическая, висцеральная боль), эйфории, седация, зависимость, угнетение дыхания и кашлевого центра, миоз, брадикар-дия, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря. |
Возбуждаются динорфи-ном.
Анальгезия (висцераль-ная, механическая боль), седативный эффект, дисфория, миоз. |
Возбуждаются лей-энке-фалином, мет-энкефали-ном. Анальгезия (термическая боль), эйфория, угнете-ние дыхания, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря.
|
Возбуждаются эндорфинами и энкефалинами (?). Галлюцинации, дисфория, «диссоциативная анестезия», мидриаз.
|
Локализация опиатных рецепторов
Пресинаптические |
Постсинаптические |
Локализованы на пресинаптических окончаниях аксонов. Стимуляция наркотическими анальгетиками данного типа опиатных рецепторов способствует уменьшению входа ионов кальция в пресинаптические нервные окончания и тем самым уменьшается высвобождение медиаторов (например, глутамата и субстанции Р). |
Локализованы постсинаптически. Их активация приводит к увеличенияю калиевой проницаемости: увеличение выхода ионов калия из клеток сопровождается гиперполяризацией мембран и торможением активности постсинаптических нейронов. |