- •Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии.
- •Фармакокинетика лекарственных веществ. Понятие о биодоступности. Основные параметры количественной фармакокинетики.
- •3. Фармакодинамика лекарственных веществ. Типовые механизмы действия.
- •4. Принципы дозирования лекарственных веществ. Типы доз. Широта терапевтического действия. Основные параметры токсичности.
- •5. Пути введения лекарственных веществ. Механизм транспорта веществ через мембраны. Значение рН и рК среды.
- •6. Распределение лекарственных веществ. Основные факторы влияющие на уровень распределения веществ.
- •7. Превращение лекарственных веществ в организме. Виды метаболизма. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •8. Экскреция и элиминация лекарственных веществ. Основные показатели элиминации. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •9. Действие лекарств на системном уровне. Виды действия фармакологических веществ. Понятие об основном и побочном действии.
- •10. Условия, влияющие на действие лекарственных средств.
- •11. Взаимодействие лекарственных веществ. Фармакокинетический и фармакодинамический тип взаимодействия.
- •12. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от условий внешней среды.
- •13. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от доз, свойств лекарственного вещества и от состояния организма.
- •14. Явления, возникающие при повторном введении препаратов.
- •15. Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм.
- •17.Побочное действие лекарственных веществ. Классификация. Побочные действия и целесообразность сочетанного назначения лекарств.
- •18. Хрономедицина и хронофармакология. Значение для клиники.
- •19. Принципы лечения отравлений лекарственными веществами.
- •20. Основные принципы действия лекарственных веществ. Виды лекарственной терапии. Классификация лекарственных веществ.
- •21.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Основные принципы воздействия на холинергическую передачу.
- •23.Антихолинэстеразные средства. Классификация. Основные варианты антихолинэстеразного и неантихолинэстеразного действия препаратов. Основные эффекты. Применение.
- •26.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Основные принципы действия. Применение.
- •27.Адреномиметики. Классификация. Биохимические механизмы, лежащие в основе действия препаратов. Сравнительная характеристика. Основные эффекты. Применение. Осложнение.
- •28.Адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Общие принципы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •29.Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •31.Симпатолитики. Локализация, механизм действия и основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •32.Средства для наркоза. Молекулярные механизмы действия. Понятие о широте наркотического действия. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза.
- •33.Средства для неингаляционного наркоза. Классификация, виды наркоза. Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза. Меры помощи при передозировке.
- •34.Спирт этиловый. Фазы действия. Особенности хронического воздействия алкоголя на организм. Алкоголизм и его социальные аспекты.
- •35.Снотворные средства. Классификация. Механизм действия снотворных средств. Применение при различных расстройствах сна. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
- •37.Неопиоидные анальгетики центрального действия. Классификация. Особенности болеутоляющего действия. Побочные эффекты. Применение.
- •38.Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Принципы фармакотерапии эпилептического статуса. Побочные эффекты.
- •39.Противопаркинсонические средства. Классификация. Принципы лечения. Механизм действия препаратов. Побочные эффекты.
- •40.Психотропные средства. Классификация. Общая характеристика, патогенетические механизмы действия препаратов.
- •41.Нейролептики. Классификация. Фармакодинамика. Молекулярные механизмы действия при однократном и длительном назначении. Применение. Побочные эффекты.
- •42.Транквилизаторы. Классификация. Основные эффекты, характерные для транквилизаторов. Возможные механизмы действия. Фармакокинетика препаратов. Применение. Побочные эффекты.
- •47 Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •3.Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •48 Местные анестетики
- •49 Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •50 Средства, влияющие на функцию органов пищеварения.
- •I Средства, используемые при нарушении функции желез желудка :
- •II. Средства, влияющие на моторику кишечника :
- •III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные камни :
- •IV. Средства при нарушении функций поджелудочной железы :
- •V. Средства, влияющие на аппетит :
- •VI. Рвотные и противорвотные средства :
- •51 Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •52 Желчегонные средства. Ферментные препараты.
- •53 Фармакодинамика и фармакокинетика сердечных гликозидов
- •54.Кардиотоники негликозидного происхождения. Фармакодинамика.
- •56.Антиангинальные средства. Нитросоединения. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •58.Бета-адреноблокаторы. Классификация. Основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •59.Антигипертензивные средства. Классификация. Общие принципы действия.
- •60.Нейротропные антигипертензивные средства. Классификация. Принципы действия. Нежелательные эффекты.
- •61.Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Классификация. Применение.
- •62.Противоаритмические средства. Классификация. Основные свойства.Применение. Побочные эффекты.
- •63.Мочегонные средства. Классификация мочегонных средств. Осмотические и ингибиторы карбоангидразы. Применение.
- •64.Мочегонные средства. Петлевые диуретики. Тиазидовые и тиазидоподобные диуретики. Калийсберегающие. Локализация и механизм действия. Побочные эффекты.
- •3) Тиазидоподобные:
- •65 Лекарственные средства, влияющие на систему кроветворения
- •66.Средства, влияющие на гемостаз. Антиагреганты. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения.
- •71.Средства, влияющие на водно-электролитный баланс. Практическое значение солей калия, кальция, натрия, магния.
- •70.Средства, влияющие на кислотно-щелочное равновесие.Фармакологи-ческая коррекция при ацидозе и алкалозе.
- •72.Гормональные препараты. Классификация. Возможные механизмы действия. Принципы гормональной терапии. Гормоны гипофиза. Применение. Побочные эффекты.
- •Тиреоидин
- •Кальцитонин
- •Кальцитрин
- •Миакальцик
- •74.Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •Препарат инсулина
- •Короткого действия (эффекта ч/з 20-30 мин, макс. Эффект - ч/з 1-4 часа, длительность - 4-8 часов)
- •Средней длительности (эффект ч/з – 30-90 мин, макс. Эффект - ч/з – 4-8 ч, длительность - 12-18 ч (до 1 сут)
- •Производные сульфонилмочевины
- •76.Половые гормоны. Молекулярные механизмы действия. Применение.
- •77.Витамины. Классификация. Водорастворимые витамины в1,в2,в6,рр, аскорбиновая кислота. Эффекты. Применение. Коферментные препараты.
- •Жирорастворимые
- •Водорастворимые.
- •78 Жирорастворимые витамины (а, d, е, к)
- •79.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •82.Антисептики. Классификация. Основные механизмы действия. Условия определяющие противомикробную активность. Применение.
- •83.Химиотерапевтические средства. Классификация антимикробных средств. Принципы химиотерапии.
- •84. Антибиотики. Определение. Классификация. Основные механизмы действия.
- •85.Антибиотики. Группа пенициллина. Классификация, фармакокинетика. Механизм действия. Пенициллины пролонгированного действия. Полусинтетические пенициллины. Спектр действия. Применение.
- •1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
- •86. Антибиотики. Цефалоспорины. Поколения цефалоспоринов. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Карбапенемы.
- •87. Антибиотики. Тетрациклины. Левомицетин. Рифампицин. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты и осложнения.
- •88. Антибиотики. Группа аминокликозидов. Поколения аминогликозидов. Применение. Побочные эффекты.
- •Аминогликозиды I поколения:
- •89. Фторхинолоны. Макролиды. Спектр действия. Устойчивость к препаратам. Применение. Побочные эффекты. Осложнения.
- •90. Сульфаниламиды. Классификация. Зависимость между структурой и антимикробной активностью. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика. Применение.
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •91. Противотуберкулезные средства. Классификация. Общая характеристика. Спектр и механизм действия. Фармакокинетика. Принципы терапии туберкулеза. Побочные действия препаратов.
- •1. Противотуберкулезные средства — антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
- •2. Препараты II ряда: (резервные)
- •Группа II (препараты средней эффективности)
- •92.Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Направленность действия препаратов. Средства, применяемые для профилактики и лечения гриппа. Побочные эффекты.
- •93. Противомалярийные средства. Классификация. Механизм действия. Принципы индивидуальной и общественной химиопрофилактики малярии. Побочное действие препаратов.
- •94. Противогрибковые средства. Классификация препаратов. Механизм действия. Различия в спектре действия. Побочные эффекты.
- •95. Противоглистные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Средства, применяемые для лечения кишечных и некишечных гельминтозов. Побочные эффекты.
- •96. Антибластомные препараты. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Антагонисты пиримидинов
- •Антибиотики-антрациклины
- •3. Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного)
- •4. Терпеноиды тисового дерева (таксозиды)
- •97. Средства, влияющие на иммунитет. Классификация. Применение.
97. Средства, влияющие на иммунитет. Классификация. Применение.
Иммуносупрессорные средства (иммуносупрессоры)- средства, подавляющие иммунный ответ организма.
Иммуносупрессоры применяют для предупреждения реакции отторжения трансплантанта, а также для подавления аллергических реакций и аутоиммунных процессов.
Иммуносупрессорной активностью обладают вещества различных фармакологических групп.
Классификация иммуносупрессоров
1. Цитостатические средства:
а) алкилирующие средства: циклофосфамид;
б) антиметаболиты: азатиоприн (Имуран).
Препараты глюкокортикоидов: преднизолон, дексаметазон.
Антибиотики с иммуносупрессорной активностью: циклоспорин (Сандим-мун), такролимус.
Препараты антител:
а) препараты поликлональных антител: антитимоцитарный иммуноглобу лин (Тимоглобулин);
б) препараты моноклональных антител к рецепторам интерлейкина-2: дак- лизумаб (Зенапакс).
Цитостатики оказывают выраженное иммуносупрессорное действие, "связанное с их угнетающим влиянием на деление лимфоцитов (см. гл. 42 «Противоопухолевые средства»). Однако цитостатики не обладают избирательностью действия, и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они оказывают угнетающее влияние на кроветворение и вызывают лейкопению, тромбоцитопению, анемию; возможны активация вторичной инфекции, развитие септицемии.
В качестве иммуносупрессора из группы цитостатиков наиболее часто применяют азатиоприн.
Азатиоприн (Имуран) представляет собой синтетическое имидазольное производное 6-меркаптопурина. Оказывает иммуносупрессивный и цитостати-ческий эффекты. Иммуносупрессорное действие связано с нарушением активности Т-супрессоров и снижением пролиферации В-лимфоцитов. По механизму действия является антиметаболитом. При пероральном применении в стенке кишечника и в лимфоидной ткани азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, затем превращается в 6-тиоинозиновую кислоту, которая конкурирует с инозиновой кислотой, участвующей в синтезе гуаниловой и аденило-вой кислот. Данный механизм приводит к нарушению синтеза ДНК и блоку редупликации генома клетки в S-фазу клеточного цикла.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь, его биодоступность составляет 20%, что обусловлено высоким пресистемным метаболизмом азатиоприна. Максимальная концентрации достигается в течение 2 ч. Метаболизируется в печени; tlA составляет 5 ч. Выводится с желчью и с мочой.
Применяется для предупреждения тканевой несовместимости при пересадке органов; для лечения аутоиммунных заболеваний - ревматоидного артрита, не-специфического язвенного колита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита и др. При назначении препарата возможны: тошнота, рвота, анорексия, лейкопения, тромбоцитопения, кожная сыпь, артралгия, миалгия, инфекции, токсический гепатит.
Механизм иммуносупрессорного действия препаратов глюкокортикоидов связан с угнетением продукции интерлейкинов и пролиферации Т-лимфо-цитов. В отличие от цитостатиков, препараты глюкокортикоидов оказывают более избирательное действие (не оказывают влияния на эритро-, тромбо- и лейкопоэз, в меньшей степени подавляют продукцию В-лимфоцитов).
В качестве иммуносупрессоров применяются синтетические препараты глюкокортикоидов: преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон. Синтетические препараты глюкокортикоидов при приеме внутрь быстро всасываются, в крови на 60-70% связываются со специальным транспортным белком транскортином и альбуминами, инактивируются в печени, оказывают более продолжительное действие, чем эндогенные глюкокортикоиды.
В качестве иммуносупрессоров препараты глюкокортикоидов применяют для лечения аутоиммунных заболеваний (ревматизм, ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, системная красная волчанка, склеродермия, болезнь Бехтерева, гемолитическая анемия и тромбоцитопения и др.), в комплексной терапии — для предупреждения реакции отторжения трансплантата и злокачественных новообразований.
При длительном системном применении препаратов глюкокортикоидов развиваются следующие побочные эффекты: ульцерогенное действие, кушингоид-ный синдром (ожирение с преимущественным отложением жира в области лица, груди), стероидный диабет, остеопороз, атрофия кожи и мышц, задержка натрия и воды в организме, артериальная гипертензия, обострение хронических инфекций, нарушение менструального цикла, патология ЦНС, катаракта, синдром отмены.
Средства, стимулирующие процессы иммунитета (иммуностимуляторы) применяют при иммунодефицитных состояниях, хронических вяло текущих инфекциях, а также при некоторых онкологических заболеваниях.
Классификация по происхождению:
препараты микробного происхождения:
а) естественные: - микробные полисахариды (пирогенал, продигнозан)
- высокоочищенные бактеиальные лизаты (ИРС – 19, бронхомунал, имудоан)
- комбинированные иммунокорректоры (рибомунил)
Б) полусинтетические: ликопид
2. препараты тимического происхождения:
- естественные препараты тимуса (тималин, Т- активин)
- синтетические аналоги тимических факторов (тимоген, иммунофан)
3. препараты костномозгового происхождения: миелопид
4. цитокины:
- естественные: лейкинферон
- рекомбинантные (ронколейкин, бета-лейкин, молграмостин)
5. нуклеиновые кислоты:
-естественные ( натрия нуклеат, деринат)
- синтетические (полудан_
6. растительные: иммунал
7. химически чистые:
- низкомолекулярные: левамизол
- высокомолекулярные: полиоксидоний
Полипептиды эндогенного происхождения и их аналоги
Тималин, т-активин, миелопид, имунофан
Тималин и тактивин представляют собой комплекс полипептидных фракций из тимуса (вилочковой железы) крупного рогатого скота. Являются препаратами первого поколения из данной группы. Препараты восстанавливают количество и функцию Т-лимфоцитов, нормализуют соотношение Т- и В-лимфо-цитов, их субпопуляций и реакции клеточного иммунитета, повышают активность естественных киллеров, усиливают фагоцитоз и продукцию лимфокинов.
Показания к применению препаратов: комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся понижением клеточного иммунитета - острые и хронические гнойные и воспалительные процессы, ожоговая болезнь, трофические язвы, угнетение кроветворения и иммунитета после лучевой и химиотерапии. При использовании препаратов могут возникать аллергические реакции.
Миелопид получают из культуры клеток костного мозга млекопитающих (телят, свиней). В его состав входят 6 миелопептидов (МП), каждый из которых обладает определенными биологическими функциями. Так, МП-1 усиливает ак-тиъность Т-хелперов, МП-3 стимулирует фагоцитарное звено иммунитета. Механизм действия препарата связан со стимуляцией пролиферации и функциональной активности В- и Т-клеток. Выпускается в виде стерильного порошка по 3 мг во флаконах. Миелопид применяют в комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета, для профилактики инфекционных осложнений после хирургических вмешательств, травм, перенесенного остеомиелита, при неспецифических легочных заболеваниях, хронических пиодермиях. Побочные эффекты препарата — головокружение, слабость, тошнота, гиперемия и болезненность в месте введения.
Имунофан представляет собой синтетический гексапептид (аргинил-аспа-рагил-лизил-валил-тирозил-аргинин). Препарат стимулирует образование ИЛ-2 иммунокомпетентными клетками, повышает чувствительность лимфоидных клеток к этому лимфокину, снижает продукцию ФИО, оказывает регулирующее влияние на выработку медиаторов иммунитета (воспаления) и иммуноглобулинов. Применяется при лечении иммунодефицитных состояний.
Все препараты этой группы противопоказаны беременным, миелопид и иму-нофан противопоказаны при наличии резус-конфликта матери и плода.
Синтетические препараты
Левамизол, полиоксидоний
Левамизол является производным имидазола, используется как противоглистное и иммуномодулирующее средство. Препарат регулирует дифференци-ровку Т-лимфоцитов. Левамизол увеличивает реакцию Т-лимфоцитов на антигены и митогены, увеличивает продукцию лимфокинов, усиливает цитотоксичность Т-клеток, кооперацию Т-клеток с В-лимфоцитами, что способствует синтезу иммуноглобулинов.
Полиоксидоний — синтетическое водорастворимое полимерное соединение. Препарат обладает иммуностимулирующим и детоксицирующим действием, увеличивает иммунную резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. Полиоксидоний активирует все факторы естественной резистентности: клетки моноцитарно-макрофагальной системы, нейтрофи-лы и естественные киллеры, повышая их функциональную активность при исходно сниженных показателях.
Препараты микробного происхождения и их аналоги
Иммуностимуляторы микробного происхождения представляют собой обладающие иммуностимулирующим действием очищенные бактериальные лизаты (бронхомунал), бактериальные рибосомы и их комбинации с мембранными фракциями (рибомунил), липополисахаридные комплексы (продигиозан), фракции мембран бактериальных клеток (ликопид).
Бронхомунал представляет собой лиофилизированный лизат бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей. Препарат стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет. Повышает число и активность Т-лимфоцитов (Т-хелперов), естественных киллеров, увеличивает концентрацию IgA, IgG и IgM в слизистой оболочке дыхательных путей, усиливает выработку цитокинов: гамма-интерферона, ФНО, ИЛ-2. Бронхомунал применяют при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, резистентных к терапии антибиотиками.
Рибомунил является рибосомально-протеогликановым комплексом из наиболее распространенных возбудителей инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей (Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae). Стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Входящие в состав препарата рибосомы содержат антигены, идентичные поверхностным антигенам бактерий, и вызывают в организме образование специфических антител к этим возбудителям. Мембранные протеогликаны стимулируют неспецифический иммунитет путем усиления фагоцитарной активности и стимуляции факторов неспецифической резистентности. Рибомунил применяется при рецидивирующих инфекциях дыхательных путей (хронический бронхит, трахеит, пневмония) и ЛОР-органов (отит, ринит, синусит, фарингит, ангина и др.) Из побочных эффектов возможна гиперсаливация.
Продигиозан представляет собой высокополимерный липополисаха-ридный комплекс, выделенный из микроорганизма Вас. prodigiosum. Препарат усиливает неспецифическую и специфическую резистентность организма, преимущественно стимулирует В-лимфоциты, увеличивая их пролиферацию и диффе-ренцировку в плазматические клетки, продуцирующие антитела. Активирует фагоцитоз и киллерную активность макрофагов. Усиливает продукцию гуморальных факторов иммунитета - интерферонов, лизоцима, комплемента, особенно при местном назначении в ингаляциях. Применяют в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся снижением иммунологической реактивности: при хронических воспалительных процессах, в послеоперационном периоде, при лечении антибиотиками хронических заболеваний, при вяло заживающих ранах, лучевой терапии. Препарат применяют внутримышечно и ингаляционно.
Ликопид по химической структуре является аналогом продукта микробного происхождения — полусинтетическим глюкозаминилмурамилдипептидом — основным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Оказывает им-муномодулирующий эффект.
Интерфероны
Препараты интерферонов классифицируют по типу активного компонента н< альфа, бета и гамма, по способу получения на:
а) природные:
Интерферон альфа, интерферон бета, интерферон альфа-Nl;
б) рекомбинантные:
Интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2Ь, интерферон бета-lb.
Интерфероны оказывают противовирусное, противоопухолевое и иммуномо-дулирующее действие.
Как противовирусные средства препараты интерферона наиболее активны при лечении герпетических заболеваний глаз (местно в виде капель, субконъюнкти-вально), простого герпеса с локализацией на коже, слизистых оболочках и гениталиях, опоясывающего лишая (местно в виде мази на гидрогелевой основе), острого и хронического вирусного гепатита В и С (парентерально, ректально в суппозиториях), при лечении и профилактике гриппа и ОРВИ (интраназально в форме капель). При ВИЧ-инфекции препараты рекомбинантного интерферона нормализуют иммунологические параметры, снижают остроту течения заболевания более чем в 50% случаев, вызывают уменьшение уровня виремии и содержания сывороточных маркеров заболевания. При СПИДе проводят комбинированную терапию с азидотимидином.
Противоопухолевое действие препаратов интерферона связано с антипроли-феративным эффектом и стимуляцией активности естественных киллеров. Как противоопухолевые средства применяются интерферон альфа, интерферон альфа 2а, интерферон альфа —2Ь, интерферон альфа- N1, интерферон бета.
В качестве иммуномодулятора при рассеянном склерозе применяется интерферон бета-lb.
Интерферон альфа представляет собой один из трех видов интерферо-нов, который продуцируется в основном лейкоцитами. Максимальная концентрация в плазме определяется через 1-6 ч, затем уровень в крови постепенно падает до его полного исчезновения через 18—36 ч. При внутривенном введении концентрация постепенно снижается ниже минимальной в течение 24 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками.
Интерферон альфа-2а— рекомбинантный высокоочищенный стерильный белок, содержащий 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитарному интерферону альфа-2а. Обладает противовирусным, противоопухолевым и иммуномодулирующим действием. После внутримышечного введения максимальная концентрация отмечается через 3,8 ч, после подкожного введения — через 7,3 ч. Выводится в основном почками, период полужизни составляет 5,1 ч.
Интерферон альфа-2Ь - человеческий рекомбинантный интерферон. В качестве стабилизатора содержит человеческий альбумин. Обладает противовирусным, противоопухолевым и иммуномодулирующим действием. При местном применении не обнаруживается в крови. При распылении в дыхательных путях определяется в легочной ткани и в небольшом количестве в крови. При внутримышечном введении 70% поступает в системный кровоток. В организме биотрансформируется преимущественно в почках и в незначительной степени в печени, выводится почками.
Интерферон альфа-Nl — природный интерферон, представляет собой смесь различных подтипов человеческого интерферона альфа. После внутримышечного введения максимальные концентрации определяются в плазме через 4-8 ч. Биотрансформируется в почках, \г при внутривенном введении составляет около 8 ч. Препарат применяют при волосатоклеточном лейкозе, хроническом гепатите В.
Интерферон бета— природный человеческий фибробластный интерферон. Представляет собой видоспецифичный гликопротеин с молекулярной массой порядка 20 000 дальтон. Оказывает противовирусное, противоопухолевое и иммуномодулирующее действие. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 3-15 ч, затем снижается с постоянной скоростью. t% составляет 10 ч.
Интерферон бета-lb представляет собой негликозилированную форму человеческого интерферона бета. Является стерильным лиофилизированным белковым продуктом, получаемым рекомбинантным способом. Биодоступность при подкожном введении составляет 50%, максимальная концентрация достигается через 1-8 ч при введении 0,5 мг препарата. tw 5 ч.
Интерферон бета-lb применяется для лечения рассеянного склероза. Препарат тормозит репликацию вирусов, снижает образование гамма-интерферона и активизирует функцию Т-супрессоров, ослабляя этим действие антител против основных компонентов миелина. Препятствует развитию воспалительных и деструктивных процессов в миелине.
Препараты интерферонов вызывают сходные побочные эффекты. Характерны — гриппоподобный синдром; изменения со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, депрессия, бессонница, парестезии, тремор. Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота; со стороны сердечно-сосудистой системы возможно проявление симптомов сердечной недостаточности; со стороны мочевыделительной системы - протеинурия; со стороны системы кроветворения - преходящая лейкопения. Также могут возникнуть сыпь, зуд, алопеция, временная импотенция, носовые кровотечения.
Интерлейкины
Альдеслейкин - рекомбинантный негликозилированный аналог ин-терлейкина-2 (ИЛ-2). Оказывает иммуномодулирующее и противоопухолевое действие. Активирует клеточный иммунитет. Усиливает пролиферацию Т-лим-фоцитов и ИЛ-2-зависимых клеточных популяций. Повышает цитотоксичность лимфоцитов и клеток-киллеров, которые распознают и уничтожают клетки опухоли. Усиливает продукцию гамма-интерферона, ФИО, ИЛ-1. Применяется при раке почек.
Беталейкин - рекомбинантный человеческий интерлейкин-1 бета. Стимулирует лейкопоэз и иммунную защиту.
Колониестимулирующие факторы
Молграмостим (Лейкомакс) — рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора. Представляет собой высокоочищенный водорастворимый пептид, состоящий из 127 аминокислотных остатков. Стимулирует лейкопоэз, обладает иммунотропной активностью. Усиливает пролиферацию и дифференцировку предшественников, увеличивает содержание зрелых клеток в периферической крови, рост грануло-цитов, моноцитов, макрофагов. Повышает функциональную активность зрелых нейтрофилов, усиливает фагоцитоз и окислительный метаболизм, обеспечивающий механизмы фагоцитоза, повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток.
Филграстим (Нейпоген) - рекомбинантный препарат человеческого негликозилированного гранулоцитарного колониестимулирующего фактора. Филграстим регулирует продукцию нейтрофилов и их поступление в кровь из костного мозга.
Ленограстим — рекомбинантный препарат человеческого гликозилирован-ного гранулоцитарного колониестимулирующего фактора. Представляет собой высокоочищенный протеин. Является иммуномодулятором и стимулятором лейкопоэза.
Препараты иммуноглобулинов для внутривенного введения
Препараты этой группы можно классифицировать по преимущественному содержанию определенных иммуноглобулинов:
- препараты, содержащие преимущественно антитела класса IgG (Иммуноглобулин нормальный человека для внутривенного введения и др.);
— препараты, содержащие антитела класса IgG, обогащенные антителами клас са IgM и IgA (Пентаглобин);
- препараты, содержащие значительно более высокие концентрации антител класса IgG против определенных возбудителей - специфические гипериммун ные иммуноглобулины (Цитотект, Гепатект).
Иммуноглобулин нормальный человека для внутривенного введения - препарат иммуноглобулина, содержащий преимущественно антитела класса IgG. Препарат показан при первичных и приобретенных имму-нодефицитах, при иммунопатологических заболеваниях (тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Кавасаки).
Пентаглобин — поликлональный и поливалентный иммуноглобулин человека, обогащенный антителами класса IgM, содержит антитела всех важнейших циркулирующих классов иммуноглобулинов (IgM - 12%, IgA - 12%, IgG -76%). Препарат показан для комбинированной терапии тяжелых бактериальных инфекций (в сочетании .с антибиотиками), сепсиса, профилактики инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями и высоким риском развития гнойно-септических заболеваний; для заместительной терапии при синдромах первичного и вторичного иммунодефицита.
Цитотект — специфический гипериммунный иммуноглобулин для внутривенного введения, применяемый при цитомегаловирусной инфекции.
Гепатект — специфический иммуноглобулин для внутривенного введения против гепатита В. Применяется для пассивной иммунизации. Показан для экстренной профилактики гепатита В после ранения инфицированными медицинскими инструментами или непосредственного контакта слизистых оболочек с инфицированными биологическими жидкостями (кровь, плазма, сыворотка, слюна, моча и др.); для профилактики гепатита В у новорожденных, родившихся от матерей носителей HbsAg; для профилактики инфицирования трансплантата печени у HbsAg-положительного пациента; у лиц с повышенным риском заражения вирусом гепатита В.