26.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Основные принципы действия. Применение.

С учетом преимущественной локализации действия основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах подразделяют на : 1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:а)адреномиметики прямого действия норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;б)адреноблокаторы — фентоламин, анаприлин и др.2.Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или)депонирование норадреналина:а)симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия :тирамин, эфедрина гидрохлорид; б)симпатолитики - октадин, резерпин.В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на волокна с варикозными утолшениями. В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содержащие медиатор норадреналин. В ответ на нервные импульсы происходят высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами постсинаптической мембраны. В организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью .выделяют a-b адренорсцепторы. Основные а-адренорецепторы представлены а,- и а₂-адреноренорецепторами. α₂-адренорецепторы регулируют высвобождение норадрена­лина по принципу отрицательной обратной связи. Стимуляция этих рецепторов норадреналином или другими веществами тормозит высвобождение норадреналина из варикозных утолщений.А стимуляция пресинаптичес­ких β₂-адренорецепторов приводит к повышению выделения норадреналина. а,-Адренорецепторы локализуются постсинаптически, а₂-адренорецепторы пресинаптически и вне синапсов. а,-Адренорецепторы локализуются-в области радиальной мышце радужки,шейка мочевого пузыря(cокращение гладких мышц сосудов-сужение кровеносных сосудов и сокращение радиальной мышцы радужки -расширение зрачков) а₂-адреноренорецепторами-в области ангиомиоцитов (Сокращение гладких мышц сосудов -сужение кровеносных сосудов) Среди β_- адренорецепторов выделяют: β_1- адренорецепторы-локализуются в сердце,ЮКА-почки (Увеличение: -силы сердечных сокращений –частоты сердечных сокращений-атриовентрикулярной проводимости; Секреция ренина юка клетками почек) β_2- адренорецепторы локализуются в гладких мышцах бронхов, миометрий, гепатоциты.( Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки:расширение кровеносных сосудов,расширение бронхов,снижение тонуса и сократительной активности миометрия,Активация гликогенолиза в печени.)Действий норадреналина на адренорецепторы кратковременно.Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом МАО, локализованной в основном в митохондриях.Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина, а также циркулирующих катехоламинов осуществляется в основно цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток —(КОМТ). Направленность действия вешеств может быть: 1) влияние на синтез норадреналина; 2) нарушение депонирования норадреналина в везикулах и цитоплазме пресинаптических окончаний3) угнетение ферментативной инактивации норадреналина; 4) влияние на выделение норадреналина из окончаний; 5) нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями; 6) угнетение экстранейронального захвата норадреналина; 7) непосредственное воздействие на адренорецепторы. Пример(Резерпин угнетает проникновение в везикулы дофамина;Тирамин, Эфедрин-стимулируют выделение;Октадин,Орнид-уменьшают) Применение на примере Адреналина-анафилактический шок(устраняет коллапс, бронхоспазм) купирование бронхоспазма, сосудистый коллапс, остановка сердца, гипогликемическая кома, открытоугольная форма глаукомы.