- •Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии.
- •Фармакокинетика лекарственных веществ. Понятие о биодоступности. Основные параметры количественной фармакокинетики.
- •3. Фармакодинамика лекарственных веществ. Типовые механизмы действия.
- •4. Принципы дозирования лекарственных веществ. Типы доз. Широта терапевтического действия. Основные параметры токсичности.
- •5. Пути введения лекарственных веществ. Механизм транспорта веществ через мембраны. Значение рН и рК среды.
- •6. Распределение лекарственных веществ. Основные факторы влияющие на уровень распределения веществ.
- •7. Превращение лекарственных веществ в организме. Виды метаболизма. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •8. Экскреция и элиминация лекарственных веществ. Основные показатели элиминации. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •9. Действие лекарств на системном уровне. Виды действия фармакологических веществ. Понятие об основном и побочном действии.
- •10. Условия, влияющие на действие лекарственных средств.
- •11. Взаимодействие лекарственных веществ. Фармакокинетический и фармакодинамический тип взаимодействия.
- •12. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от условий внешней среды.
- •13. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от доз, свойств лекарственного вещества и от состояния организма.
- •14. Явления, возникающие при повторном введении препаратов.
- •15. Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм.
- •17.Побочное действие лекарственных веществ. Классификация. Побочные действия и целесообразность сочетанного назначения лекарств.
- •18. Хрономедицина и хронофармакология. Значение для клиники.
- •19. Принципы лечения отравлений лекарственными веществами.
- •20. Основные принципы действия лекарственных веществ. Виды лекарственной терапии. Классификация лекарственных веществ.
- •21.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Основные принципы воздействия на холинергическую передачу.
- •23.Антихолинэстеразные средства. Классификация. Основные варианты антихолинэстеразного и неантихолинэстеразного действия препаратов. Основные эффекты. Применение.
- •26.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Основные принципы действия. Применение.
- •27.Адреномиметики. Классификация. Биохимические механизмы, лежащие в основе действия препаратов. Сравнительная характеристика. Основные эффекты. Применение. Осложнение.
- •28.Адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Общие принципы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •29.Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •31.Симпатолитики. Локализация, механизм действия и основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •32.Средства для наркоза. Молекулярные механизмы действия. Понятие о широте наркотического действия. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза.
- •33.Средства для неингаляционного наркоза. Классификация, виды наркоза. Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза. Меры помощи при передозировке.
- •34.Спирт этиловый. Фазы действия. Особенности хронического воздействия алкоголя на организм. Алкоголизм и его социальные аспекты.
- •35.Снотворные средства. Классификация. Механизм действия снотворных средств. Применение при различных расстройствах сна. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
- •37.Неопиоидные анальгетики центрального действия. Классификация. Особенности болеутоляющего действия. Побочные эффекты. Применение.
- •38.Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Принципы фармакотерапии эпилептического статуса. Побочные эффекты.
- •39.Противопаркинсонические средства. Классификация. Принципы лечения. Механизм действия препаратов. Побочные эффекты.
- •40.Психотропные средства. Классификация. Общая характеристика, патогенетические механизмы действия препаратов.
- •41.Нейролептики. Классификация. Фармакодинамика. Молекулярные механизмы действия при однократном и длительном назначении. Применение. Побочные эффекты.
- •42.Транквилизаторы. Классификация. Основные эффекты, характерные для транквилизаторов. Возможные механизмы действия. Фармакокинетика препаратов. Применение. Побочные эффекты.
- •47 Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •3.Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •48 Местные анестетики
- •49 Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •50 Средства, влияющие на функцию органов пищеварения.
- •I Средства, используемые при нарушении функции желез желудка :
- •II. Средства, влияющие на моторику кишечника :
- •III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные камни :
- •IV. Средства при нарушении функций поджелудочной железы :
- •V. Средства, влияющие на аппетит :
- •VI. Рвотные и противорвотные средства :
- •51 Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •52 Желчегонные средства. Ферментные препараты.
- •53 Фармакодинамика и фармакокинетика сердечных гликозидов
- •54.Кардиотоники негликозидного происхождения. Фармакодинамика.
- •56.Антиангинальные средства. Нитросоединения. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •58.Бета-адреноблокаторы. Классификация. Основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •59.Антигипертензивные средства. Классификация. Общие принципы действия.
- •60.Нейротропные антигипертензивные средства. Классификация. Принципы действия. Нежелательные эффекты.
- •61.Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Классификация. Применение.
- •62.Противоаритмические средства. Классификация. Основные свойства.Применение. Побочные эффекты.
- •63.Мочегонные средства. Классификация мочегонных средств. Осмотические и ингибиторы карбоангидразы. Применение.
- •64.Мочегонные средства. Петлевые диуретики. Тиазидовые и тиазидоподобные диуретики. Калийсберегающие. Локализация и механизм действия. Побочные эффекты.
- •3) Тиазидоподобные:
- •65 Лекарственные средства, влияющие на систему кроветворения
- •66.Средства, влияющие на гемостаз. Антиагреганты. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения.
- •71.Средства, влияющие на водно-электролитный баланс. Практическое значение солей калия, кальция, натрия, магния.
- •70.Средства, влияющие на кислотно-щелочное равновесие.Фармакологи-ческая коррекция при ацидозе и алкалозе.
- •72.Гормональные препараты. Классификация. Возможные механизмы действия. Принципы гормональной терапии. Гормоны гипофиза. Применение. Побочные эффекты.
- •Тиреоидин
- •Кальцитонин
- •Кальцитрин
- •Миакальцик
- •74.Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •Препарат инсулина
- •Короткого действия (эффекта ч/з 20-30 мин, макс. Эффект - ч/з 1-4 часа, длительность - 4-8 часов)
- •Средней длительности (эффект ч/з – 30-90 мин, макс. Эффект - ч/з – 4-8 ч, длительность - 12-18 ч (до 1 сут)
- •Производные сульфонилмочевины
- •76.Половые гормоны. Молекулярные механизмы действия. Применение.
- •77.Витамины. Классификация. Водорастворимые витамины в1,в2,в6,рр, аскорбиновая кислота. Эффекты. Применение. Коферментные препараты.
- •Жирорастворимые
- •Водорастворимые.
- •78 Жирорастворимые витамины (а, d, е, к)
- •79.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •82.Антисептики. Классификация. Основные механизмы действия. Условия определяющие противомикробную активность. Применение.
- •83.Химиотерапевтические средства. Классификация антимикробных средств. Принципы химиотерапии.
- •84. Антибиотики. Определение. Классификация. Основные механизмы действия.
- •85.Антибиотики. Группа пенициллина. Классификация, фармакокинетика. Механизм действия. Пенициллины пролонгированного действия. Полусинтетические пенициллины. Спектр действия. Применение.
- •1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
- •86. Антибиотики. Цефалоспорины. Поколения цефалоспоринов. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Карбапенемы.
- •87. Антибиотики. Тетрациклины. Левомицетин. Рифампицин. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты и осложнения.
- •88. Антибиотики. Группа аминокликозидов. Поколения аминогликозидов. Применение. Побочные эффекты.
- •Аминогликозиды I поколения:
- •89. Фторхинолоны. Макролиды. Спектр действия. Устойчивость к препаратам. Применение. Побочные эффекты. Осложнения.
- •90. Сульфаниламиды. Классификация. Зависимость между структурой и антимикробной активностью. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика. Применение.
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •91. Противотуберкулезные средства. Классификация. Общая характеристика. Спектр и механизм действия. Фармакокинетика. Принципы терапии туберкулеза. Побочные действия препаратов.
- •1. Противотуберкулезные средства — антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
- •2. Препараты II ряда: (резервные)
- •Группа II (препараты средней эффективности)
- •92.Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Направленность действия препаратов. Средства, применяемые для профилактики и лечения гриппа. Побочные эффекты.
- •93. Противомалярийные средства. Классификация. Механизм действия. Принципы индивидуальной и общественной химиопрофилактики малярии. Побочное действие препаратов.
- •94. Противогрибковые средства. Классификация препаратов. Механизм действия. Различия в спектре действия. Побочные эффекты.
- •95. Противоглистные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Средства, применяемые для лечения кишечных и некишечных гельминтозов. Побочные эффекты.
- •96. Антибластомные препараты. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Антагонисты пиримидинов
- •Антибиотики-антрациклины
- •3. Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного)
- •4. Терпеноиды тисового дерева (таксозиды)
- •97. Средства, влияющие на иммунитет. Классификация. Применение.
77.Витамины. Классификация. Водорастворимые витамины в1,в2,в6,рр, аскорбиновая кислота. Эффекты. Применение. Коферментные препараты.
Витамины - это биологически активные органические соединения, необходимые для протекания обменных процессов в организме. Биохимическая роль витаминов состоит в том, что они являются коферментами или их-составной частью. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз.
классификация:
витамины:
Жирорастворимые
Водорастворимые.
Жирорастворимые витамины
обозначение |
Название |
Препарат |
А |
Ретинол (антиксерофтальмический вит) |
Ретинола ацетат Рыбий жир |
D2 |
Эргокальциферол (противорахитический ) |
|
Е |
Токоферолы (противостерольный вит) |
Эргокальциферол Рыбий жир |
К1
|
Филлохинон (антигеморрагический вит) |
холекальциферол |
К2 |
Менахинон (антигеморрагический вит) |
Вит К1 Фитоменадион |
|
|
|
водорастворимые
обозначение
|
Название
|
Коферменты |
Препарат |
Источники содержания |
|
капуста, цитрусовые, картофель, зеленый лук, сладкий перец в печени, мозге, мясе |
|||
С |
Аскорбиновая кислота |
|
Кта аскорбиновая |
|
В1 |
Тиамин |
Тиаминпирифосфат |
Тиамина бромид Тиамина хлорид |
Хлеб грубого помола, гречневая, овсяная и пшенная крупы, рис Печень, свинина и телятина, небольшое количество в молоке и молочных продуктах |
В2 |
Рибофлавин (стимулятор роста) |
ФМН ФАД |
Рибофлавин |
Гречневая, овсяная крупы, хлеб, шпинат, капуста, горох, дрожжи Мясо, рыба, печень, сердце, яйца, молочные продукты |
В6 |
Пиридоксин |
Пиридоксальфостфат |
Пиридоксина гидрохлорилд |
Дрожжи, неочищенные зерна злаковых культур, картофель, гречневая, пшенная крупы, фасоль Печень, мясо, рыба, яичный желток, молоко |
В12 |
Цианокоба-ламин |
Коэнзим В12 |
Цианокоболамин |
Печень, почки, мясо, рыба, морепродукты, яичный желток, сыр |
Вс |
Фолиевая кислота |
Тетрагидрофолиевая кта |
Кта фолиевая |
Мука грубого помола, гречневая, овсяная, пшенная крупы, бобовые -соя, фасоль, зеленый лук, грибы, капуста цветная Печень, молочные продукты, сыр, икра рыб |
РР В3 |
Никотиновая кислота Никотинамид |
НАД , НАДФ |
Кта никотиновая Никотинамид |
Хлеб грубого помола, бобовые — соя, фасоль, горох, сладкий перец, томаты, орехи,грибы Печень, почки, сердце, мясо, рыба |
Р |
Биофлавоно-иды, витамин проницаемости |
|
Рутин кверцетин |
Шиповник, цитрусовые, орехи, черная смородина и рябина, зеленый чай
|
|
|
|
|
|
ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Препараты витамина В1.
Тиамин в организме превращается в кофермент – тиаминпирофосфат который участвует во многих ферментативных реакциях (декарбок-силирование альфа-кетокислот).
эффекты:
-Метаболический
эффект: участие в углеводном, белковом
и жировом обмене.
-Участие
в проведении нервного возбуждения
в синапсах,
-антиневритный
эффект.
-Участвует в углеводном, белковом, жировом обмене.
-В синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетилхолина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах.
При недостатке : полиневриты, мышечная слабость, образуется кардиотоксический метаболит. При авитаминозе : тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь бери-бери).
Показания : гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической нервной системы, заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально.
Препараты витамина В2:
превращается в коферменты — флавинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД),
эффкты:
Метаболический эффект: участие в углеводном, белковом и жировом обмене, синтезе гемоглобина и эритро-поэтина.
Поддержание функции зрения
участвует в окислительно-восстановительных процессах.
При недостаточности : появляется светобоязнь, резь в глазах. Поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В6.
Показания : гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания желудочно-кишечного тракта, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально.
Препараты витамина Вб:
превращается в пиридоксальфосфат
эффекты:
Участие в обмене аминокислот (декарбоксилировании и трансаминирова-нии).
Обеспечение нормального функционирования центральной и периферической нервной системы регуляции белкового, жирового обменов.
при недостатке: анемия .
Показания: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), поражения печени при применении противотуберкулезных средств, заболевания, сопровождающиеся расстройством белкового обмена (тяжелые инфекции и др.), в комплексной терапии язвенной болезни, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и парентерально.
Препараты витамина В12:
Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Превращается в активную форму - кобамамид, связывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям.
эффект :
Антианемический.
Участвует в качестве кофермента в метаболических процессах:
стимулирует синтез белков, углеводов,
регулирует обмен липидов.
Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК.
необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Поддерживает нормальный биосинтез миелина.
При недостаточности (возникает при недостаточности внутреннего фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (злокачественная) анемия (см. разд. 26.1).
Применяют (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).
Препараты витамина Вс:
В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника.
В печени образуется активная форма — тетрагидрофолиевая кислота,
которая участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина и др.).
Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов.
Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормо-бластов), способствует всасыванию железа.
Антианемический эффект.
В период беременности способствует формированию нервной системы плода.
Недостаточность :макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.
Применяют : для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В|2 -дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Назначают внутрь.
Препараты витамина РР:
В неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинами-дадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании. Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме аминокислот. Улучшает трофику тканей, способствуя их регенерации.
выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибриноли-тическую активность крови.
эффекты:
Антиатеросклеро-ический,
сосудорасширяющий,
Антипеллагрический
При недостаточности : развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).
Применяют : для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вяло заживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени).
Никотиновую кислоту, кроме того, назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, в больших дозах (3—4 г в сутки) в качестве анти-атеросклеротического средства (см. гл. 24). Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения.
Эндурацин является препаратом никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполи-пидемическими свойствами.
Препараты витамина Р:
эффект:
Регулируют проницаемость сосудов — ангиопротекторный эффект, антиокси-антный эффект,
Обладает гипотензивным действием, желчегонным действием.
Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя ее в монодегидроаскорбиновую кислоту, с последней участвует в окислительно-восстановительных процессах.
Показания : гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты), отеки различного генеза, травмы, обморожения.
Препараты витамина С:
В организме не синтезируется. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановительных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле
трикарбоновых кислот, синтез гликогена).
эффекты:
-Участие
в окислительно-восстановительных
процессах.
-Уменьшение
проницаемости кровеносных сосудов,
-антицинготный,
антиоксидантный
эффект.
При недостаточности : развивается цинга, снижается сопротивляемость к инфекциям.
Применяют : для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Препарат назначают внутрь и парентерально.
При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может вызвать нарушения функции почек и поджелудочной железы.