85.Антибиотики. Группа пенициллина. Классификация, фармакокинетика. Механизм действия. Пенициллины пролонгированного действия. Полусинтетические пенициллины. Спектр действия. Применение.

В основе строения пенициллинов лежит 6-аминопенициллановая кислота.

Все пенициллины по способу получения можно разделить на природные (био­синтетические) и полусинтетические.

Природные пенициллины

Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грам-положительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрица-тельные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (воз­будители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических заболеваний.

Препараты природных пенициллинов классифицируют на:

1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)

• Короткого действия Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли.

• Длительного действия

Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бен-затин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.

2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые) Феноксиметил пенициллин.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли являются хорошо растворимыми препаратами бензилпенициллина. Быстро всасываются в системный кровоток и создают высокие концентрации в плазме крови, что по­зволяет их применять при острых, тяжелопротекающих инфекционных процессах. При внутримышечном введении препараты накапливаются в крови в макси­мальных количествах через 30—60 мин и практически полностью выводятся из организма через 3-4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препаратов необхо­димо производить через каждые 3—4 ч. При тяжелых септических состояниях растворы препаратов вводят внутривенно.

К пролонгированным пенициллинам относятся бензилпенициллин прокаин , или новокаиновая соль бензилпенициллина, которая действует 12— 18 ч, бензатин бензилпенициллин (бициллин-1), действующий 7-10 дней, и бициллин-5, оказывающий противомикробное действие в течение 1 mqq.

Полусинтетические пенициллины

А) пенициллиназоустойчивые:

-Оксациллин – антистафилококковый

- диклоксацин

-нафициллин

Б) широкого спектра действия: разрушаются пенициллиназой:

- аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

Спектр действия: грамотрицательные ( кроме синегнойной палочки), грамположительные – на уровне бензилпенициллина, H.pylori.

В) широкого спектра: антисинегнойные:

Карбокси- и уреидопенициллины:

- карбенициллин

- пиперациллин

- тикарциллин

- азлоциллин

Спектр действия: синегнойная палочка. Оксациклин: при инфекциях кожи, костей, пневмонии, эндокардите, менингите, сепсисе.

Ампициллин: средний отит, хронический бронхит, пневмония, менингит, сальмонеллез, шигеллез, язва, гонорея, инфекции кожи.

Тикарциллин: синегнойная палочка, инфекция мочевыделительных путей, малого таза, сепсис, назокомиальные заболевания.

Пиперациллин: смешанные назокомиальные инфекции, вентиляционная пневмония, диабетическая стопа, абсцесс легкого, послеродовые, мочевыделительных путей