76.Половые гормоны. Молекулярные механизмы действия. Применение.

1. Э с т р о г е н н ы е препараты:

СТЕРОИДНЫЕ

Эстрон

Эстрадиол

Эстрадиола валерат

Эстриол

Этинилэстрадиол

НЕСТЕРОИДИНЫЕ

Гексетрол

2. Г е с т а г е н ы

Прогестерон

Аллилэстренол

Норэтистерон

Гестоден

Норгестимат

Дезогестрел

ЭСТРОГЕННЫЕ:

• стимулирует развитие матки и вторичные половые признаки при недоразвитии

• устраняет общие расстройства, при недостаточной ф-ии половых желез.

• Регулирует обмен жиров, белков и углеводов, водно-электролитный баланс,

• уровень хс ЛПНП в крови;

• пролиферация эндометрия,

Показания :

• Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея),

• посткастрационные и климактерические расстройства,

• Гипоплпзия полового аппарата и вторичных половых признаков.

• бесплодие,

• вторичная эстрогенная недостаточность,

• В больших дозах эстрогены тор­мозят развитие гормонзависимых опухолей у мужчин.

• некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.

Побочные эффекты:

• у женщин — повышение свертывания крови, тошнота, рвота, отеки, головокружение, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия и кровотечения, бели и др.;

• у мужчин – феминизация.

Противопоказания :

• тромбозы и эмболии,

• церебральная ишемия,

• печеночная недостаточность,

• кровотечения из половых путей невыясненного генеза,

• сахарный диабет,

• гормонзависимые опухоли

Антиэстрогенные препараты

Тамоксифен

Торемифен

Кломифена

• антиэстрогенный препарат,

• частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью,

• препятствует развитию биологических эффектов эндогенных эстрогенов,

• приводит к нарушению синтеза ДНК и репликации клеток опухоли.

Поб эфф: Тошнота, усиление потоотделения, головокружение, «приливы».

Показания :

Рак молочной железы

рак грудной железы

рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы;

рак яичников,

рак эндометрия.

Рак предстательной железы

Противопоказания:

• Гиперчувствительность

• , печеночная , почечная недостаточность,

• метроррагия неясной этиологии,

• киста яичников,

• новообразования половых органов,

• опухоль или гипофункция гипофиза,

• эндометриоз,

• недостаточность яичников

ГЕСТАГЕНЫЕ:

• Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, в секреторную,

• после оплодотворения создает необходимые условия дляимплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки.

• Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб,

• стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

• Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию.

• Способствует развитию нормального эндометрия

показания

• Аменорея,

• ановуляторная метроррагия,

• эндокринное бесплодие,

• угроза прерывания беременности;

• олигоменорея,

• альгодисменорея

• диагностика образования эндогенных эстрогенов

Побочные эффекты

• повышение артериального давления,

• отеки,

• бессонница,

• сонливость,

• раздражительность,

депрессия, тошнота

противопоказания:

• сахарный диабет,

• гипертоническая болезнь,

• гормонзависимые опухоли.

Антигестагенные препараты

Мифепристон

• блокирует прогестероновые рецепторы и устраняет действие прогестерона.

• вызывает прерывание беременности на ранних сроках. (проявляет лютеолитические свойства).

Показания:

• Прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи). Подготовка и индукция родов при доношенной беременности

Мужские пол гормоны

• Тестостерона пропионат

• Тестэнат

• Метилтестостерон

Назначают при:

1. Мужчинам - евнухоидизме, недоразвитии половых желез, при импотенции, связанной с функциональной недостаточностью половых желез, а также при климактерических расстройствах.

2. Женщинам - в возрасте до 60 лет А. п. назначают при дисфункциональных маточных кровотечениях, климактерических расстройствах и раке молочных желез.

Тестостерона пропионат

Фармакологическое действие. Андрогенное, анаболическое Побочное действие. Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма); огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях может привести к прекращению менструации. Противопоказания. Рак предстательной железы.

Анаболические стероиды

• Препараты, усиливающие процесс обмена и усвоения тех веществ, которые идут на построение тканей живого организма, с одновременным ослаблением реакций обмена, связанных с распадом сложных органических веществ.

Феноболин

Ретаболил

Метандростенолон

феноболин

Фармакологическое действие. Активный, длительно действующий анаболический стероид. После однократной инъекции эффект сохраняется 7 - 15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект, малотоксичен.

Показания к применению такие же, как и для других анаболических стероидных веществ,

особенно в случаях, когда требуется сильное анаболическое и антикатаболическое действие.

Побочное действие.   Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации обычно не вызывает. Противопоказания. Рак предстательной железы.