- •Предмет фармакологии. Основные открытия в области фармакологии, задачи и перспективы, становление научной фармакологии.
- •Фармакокинетика лекарственных веществ. Понятие о биодоступности. Основные параметры количественной фармакокинетики.
- •3. Фармакодинамика лекарственных веществ. Типовые механизмы действия.
- •4. Принципы дозирования лекарственных веществ. Типы доз. Широта терапевтического действия. Основные параметры токсичности.
- •5. Пути введения лекарственных веществ. Механизм транспорта веществ через мембраны. Значение рН и рК среды.
- •6. Распределение лекарственных веществ. Основные факторы влияющие на уровень распределения веществ.
- •7. Превращение лекарственных веществ в организме. Виды метаболизма. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •8. Экскреция и элиминация лекарственных веществ. Основные показатели элиминации. Особенности у детей и лиц старшего возраста.
- •9. Действие лекарств на системном уровне. Виды действия фармакологических веществ. Понятие об основном и побочном действии.
- •10. Условия, влияющие на действие лекарственных средств.
- •11. Взаимодействие лекарственных веществ. Фармакокинетический и фармакодинамический тип взаимодействия.
- •12. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от условий внешней среды.
- •13. Зависимость фармакотерапевтического эффекта от доз, свойств лекарственного вещества и от состояния организма.
- •14. Явления, возникающие при повторном введении препаратов.
- •15. Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм.
- •17.Побочное действие лекарственных веществ. Классификация. Побочные действия и целесообразность сочетанного назначения лекарств.
- •18. Хрономедицина и хронофармакология. Значение для клиники.
- •19. Принципы лечения отравлений лекарственными веществами.
- •20. Основные принципы действия лекарственных веществ. Виды лекарственной терапии. Классификация лекарственных веществ.
- •21.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. Основные принципы воздействия на холинергическую передачу.
- •23.Антихолинэстеразные средства. Классификация. Основные варианты антихолинэстеразного и неантихолинэстеразного действия препаратов. Основные эффекты. Применение.
- •26.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах. Основные принципы действия. Применение.
- •27.Адреномиметики. Классификация. Биохимические механизмы, лежащие в основе действия препаратов. Сравнительная характеристика. Основные эффекты. Применение. Осложнение.
- •28.Адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Общие принципы действия. Применение. Побочные эффекты.
- •29.Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •31.Симпатолитики. Локализация, механизм действия и основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •32.Средства для наркоза. Молекулярные механизмы действия. Понятие о широте наркотического действия. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза.
- •33.Средства для неингаляционного наркоза. Классификация, виды наркоза. Сравнительная характеристика средств для неингаляционного наркоза. Меры помощи при передозировке.
- •34.Спирт этиловый. Фазы действия. Особенности хронического воздействия алкоголя на организм. Алкоголизм и его социальные аспекты.
- •35.Снотворные средства. Классификация. Механизм действия снотворных средств. Применение при различных расстройствах сна. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
- •37.Неопиоидные анальгетики центрального действия. Классификация. Особенности болеутоляющего действия. Побочные эффекты. Применение.
- •38.Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Принципы фармакотерапии эпилептического статуса. Побочные эффекты.
- •39.Противопаркинсонические средства. Классификация. Принципы лечения. Механизм действия препаратов. Побочные эффекты.
- •40.Психотропные средства. Классификация. Общая характеристика, патогенетические механизмы действия препаратов.
- •41.Нейролептики. Классификация. Фармакодинамика. Молекулярные механизмы действия при однократном и длительном назначении. Применение. Побочные эффекты.
- •42.Транквилизаторы. Классификация. Основные эффекты, характерные для транквилизаторов. Возможные механизмы действия. Фармакокинетика препаратов. Применение. Побочные эффекты.
- •47 Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию
- •3.Препараты, оказывающие возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов
- •48 Местные анестетики
- •49 Средства, влияющие на функции органов дыхания
- •1. Стимуляторы дыхания
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •50 Средства, влияющие на функцию органов пищеварения.
- •I Средства, используемые при нарушении функции желез желудка :
- •II. Средства, влияющие на моторику кишечника :
- •III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные камни :
- •IV. Средства при нарушении функций поджелудочной железы :
- •V. Средства, влияющие на аппетит :
- •VI. Рвотные и противорвотные средства :
- •51 Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •52 Желчегонные средства. Ферментные препараты.
- •53 Фармакодинамика и фармакокинетика сердечных гликозидов
- •54.Кардиотоники негликозидного происхождения. Фармакодинамика.
- •56.Антиангинальные средства. Нитросоединения. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •58.Бета-адреноблокаторы. Классификация. Основные эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- •59.Антигипертензивные средства. Классификация. Общие принципы действия.
- •60.Нейротропные антигипертензивные средства. Классификация. Принципы действия. Нежелательные эффекты.
- •61.Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Классификация. Применение.
- •62.Противоаритмические средства. Классификация. Основные свойства.Применение. Побочные эффекты.
- •63.Мочегонные средства. Классификация мочегонных средств. Осмотические и ингибиторы карбоангидразы. Применение.
- •64.Мочегонные средства. Петлевые диуретики. Тиазидовые и тиазидоподобные диуретики. Калийсберегающие. Локализация и механизм действия. Побочные эффекты.
- •3) Тиазидоподобные:
- •65 Лекарственные средства, влияющие на систему кроветворения
- •66.Средства, влияющие на гемостаз. Антиагреганты. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения.
- •71.Средства, влияющие на водно-электролитный баланс. Практическое значение солей калия, кальция, натрия, магния.
- •70.Средства, влияющие на кислотно-щелочное равновесие.Фармакологи-ческая коррекция при ацидозе и алкалозе.
- •72.Гормональные препараты. Классификация. Возможные механизмы действия. Принципы гормональной терапии. Гормоны гипофиза. Применение. Побочные эффекты.
- •Тиреоидин
- •Кальцитонин
- •Кальцитрин
- •Миакальцик
- •74.Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •Препарат инсулина
- •Короткого действия (эффекта ч/з 20-30 мин, макс. Эффект - ч/з 1-4 часа, длительность - 4-8 часов)
- •Средней длительности (эффект ч/з – 30-90 мин, макс. Эффект - ч/з – 4-8 ч, длительность - 12-18 ч (до 1 сут)
- •Производные сульфонилмочевины
- •76.Половые гормоны. Молекулярные механизмы действия. Применение.
- •77.Витамины. Классификация. Водорастворимые витамины в1,в2,в6,рр, аскорбиновая кислота. Эффекты. Применение. Коферментные препараты.
- •Жирорастворимые
- •Водорастворимые.
- •78 Жирорастворимые витамины (а, d, е, к)
- •79.Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизм действия. Применение.
- •82.Антисептики. Классификация. Основные механизмы действия. Условия определяющие противомикробную активность. Применение.
- •83.Химиотерапевтические средства. Классификация антимикробных средств. Принципы химиотерапии.
- •84. Антибиотики. Определение. Классификация. Основные механизмы действия.
- •85.Антибиотики. Группа пенициллина. Классификация, фармакокинетика. Механизм действия. Пенициллины пролонгированного действия. Полусинтетические пенициллины. Спектр действия. Применение.
- •1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
- •86. Антибиотики. Цефалоспорины. Поколения цефалоспоринов. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Карбапенемы.
- •87. Антибиотики. Тетрациклины. Левомицетин. Рифампицин. Спектр действия. Фармакокинетика. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты и осложнения.
- •88. Антибиотики. Группа аминокликозидов. Поколения аминогликозидов. Применение. Побочные эффекты.
- •Аминогликозиды I поколения:
- •89. Фторхинолоны. Макролиды. Спектр действия. Устойчивость к препаратам. Применение. Побочные эффекты. Осложнения.
- •90. Сульфаниламиды. Классификация. Зависимость между структурой и антимикробной активностью. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика. Применение.
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •91. Противотуберкулезные средства. Классификация. Общая характеристика. Спектр и механизм действия. Фармакокинетика. Принципы терапии туберкулеза. Побочные действия препаратов.
- •1. Противотуберкулезные средства — антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
- •2. Препараты II ряда: (резервные)
- •Группа II (препараты средней эффективности)
- •92.Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Направленность действия препаратов. Средства, применяемые для профилактики и лечения гриппа. Побочные эффекты.
- •93. Противомалярийные средства. Классификация. Механизм действия. Принципы индивидуальной и общественной химиопрофилактики малярии. Побочное действие препаратов.
- •94. Противогрибковые средства. Классификация препаратов. Механизм действия. Различия в спектре действия. Побочные эффекты.
- •95. Противоглистные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Средства, применяемые для лечения кишечных и некишечных гельминтозов. Побочные эффекты.
- •96. Антибластомные препараты. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- •Антагонисты пиримидинов
- •Антибиотики-антрациклины
- •3. Подофиллотоксины (комплекс веществ из корневищ с корнями подофилла щитовидного)
- •4. Терпеноиды тисового дерева (таксозиды)
- •97. Средства, влияющие на иммунитет. Классификация. Применение.
3. Сульфаниламиды для местного применения
Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (Аргосульфан).
Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Са-лазодиметоксин.
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.
Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии). Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.
Сульфаниламид — один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.
Сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и сульфакарбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации. Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Ко-тримоксазол». С у л ь ф амонометоксин и Сульфадиметоксин назначают 1—2 раза в сутки.
Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях.
Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эффектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи — кристаллурия. Для профилактики возникновения кристал-лурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.
Фталилсульфатиазол оказывает антимикробное действие после отщепления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом фталилсульфатиазол а является норсульфазол.
Фталилсульфатиазол назначают 4-6 раз в сутки. Препарат малотоксичен. Побочных эффектов практически не вызывает.
Сульфагуанидин по действию сходен с фталилсульфатиазолом.
Сульфацетамид— сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов (10-20-30%) и мази (10-20-30%) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.
Сульфадиазин серебра и сульфатиазол серебра отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие. Препараты применяются местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях. При использовании препаратов могут развиться кожные аллергические реакции.
К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся салазосульфапири-дин, салазопиридазин, салазодиметоксин.В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминоса-лициловой кислоты и сульфаниламидного компонента. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.
Салазосульфапиридин (сульфасалазин) — азосоединение сульфапири-дина с салициловой кислотой. Препарат назначают внутрь. При приеме препарата могут возникнуть аллергические реакции, диспептические явления, жжение в прямой кишке, лейкопения.
Аналогичными свойствами обладают салазопиридазин и салазодиметоксин.
Триметоприм — производное пиримидина, оказывающее бактерио-статическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолие-вой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофо-латредуктазы.
Сродство триметоприма к бактериальной дигидрофолатредуктазе в 50 000 раз выше, чем к дигидрофолатредуктазе клеток млекопитающих.
Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.
Наиболее известным препаратом из данной группы является Ко-тримок-с а з о л , представляющий собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента Ко-тримоксазола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.
Ко-тримоксазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно с мочой.
Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях, бруцеллезе.
При применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов резорбтивного действия. Ко-тримоксазол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.
Аналогичными препаратами являются: лидаприм (сульфаметрол+триме-топрим), сульфатон (сульфамонометоксин+триметоприм), потесептил (сульфадимезин+триметоприм).