Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Рак бронхов, нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания), тахикардия, дегидратация, нарушение кислотно-основного и электролитного баланса, печеночная и/или почечная недостаточность, гипо- или гипертермия, нервно-мышечные заболевания (остаточные явления после полиомиелита, миастения gravis), сердечная недостаточность, ИБС, дети в возрасте до 1 года (обладают повышенной чувствительностью

Векуроний

Структура

Векуроний — это панкуроний без четвертичной ме­тиловой группы (т. е. он представляет собой моночет­вертичное аммониевое соединение). Незначительное структурное отличие уменьшает выраженность по­бочных эффектов, не влияя на мощность.

Метаболизм и экскреция

В незначительной степени метаболизм векурония происходит в печени. Векуроний выделяется глав­ным образом с желчью, в меньшей степени через почки (25 %). Векуроний целесообразно использо­вать при почечной недостаточности, хотя иногда это состояние удлиняет действие препарата. Кратко­временность действия векурония объясняется бо­лее коротким периодом полусуществования в фазе элиминации и более быстрым клиренсом по сравне­нию с панкуронием. Длительное применение веку­рония в отделениях интенсивной терапии вызывает у пациентов продолжительный нервно-мышечный блок (до нескольких дней), возможно вследствие накопления 3-гидрокси-метаболита или же из-за развития полинейропатии. К факторам риска отно­сят принадлежность к женскому полу, наличие почечной недостаточности, длительный прием кор-тикостероидов и сепсис. Действие векурония удли­няется при СПИДе. При длительном применении развивается толерантность к препарату.

Дозировка

Векуроний равноэффективен панкуронию. Доза, необходимая для проведения интубации, состав­ляет 0,08-0,12 мг/кг. Нагрузочная доза для инт-раоперационной миорелаксации — 0,04 мг/кг, поддерживающая доза — 0,01 мг/кг каждые 15-20 мин. Инфузия в дозе 1-2 мкг/(кг х мин) тоже позволяет добиться хорошей релаксации.

Возраст не влияет на потребности в нагрузоч­ной дозе, в то время как интервалы между приемом поддерживающих доз у новорожденных и грудных детей должны быть длиннее. Длительность дей­ствия векурония увеличивается у только что ро­дивших женщин вследствие изменений печеноч­ного кровотока и поглощения препарата печенью.

Векуроний расфасован по 10 мг в виде порошка, который растворяют в свободной от консервантов воде непосредственно перед введением. Разведен­ный препарат можно использовать в течение 24 ч.

Побочные эффекты и особенности применения

А. Кровообращение. Даже в дозе 0,28 мг/кг веку-роний не оказывает влияния на кровообращение.

Б. Печеночная недостаточность. Хотя элими­нация векурония определяется экскрецией с жел­чью, наличие печеночной недостаточности незна­чительно увеличивает длительность действия препарата — при условии, что доза не превышает 0,15 мг/кг. В ангепатическую фазу транспланта­ции печени потребность в векуронии снижается.

Пипекуроний

Структура

Пипекуроний — бисчетвертичное аммониевое со­единение стероидной структуры, очень сходное с панкуронием.

Метаболизм и экскреция

Как и у других недеполяризующих миорелаксан­тов длительного действия, метаболизм играет не­значительную роль в элиминации пипекурония. Элиминация определяется экскрецией, которая происходит в основном через почки (70 %) и с жел­чью (20 %). Длительность действия увеличивается у больных с почечной, но не с печеночной недоста­точностью.

Дозировка

Пипекуроний немного более мощный препарат, чем панкуроний. Доза, необходимая для проведе­ния интубации, составляет 0,06-0,1 мг/кг. Дозы для интраоперационного поддержания миорелак­сации на 20 % ниже, чем у панкурония. У грудных детей потребность в препарате в пересчете на кило­грамм массы тела выше, чем у старших детей и взрослых. Пожилой возраст практически не влия­ет на фармакологический профиль пипекурония.

Побочные эффекты и особенности применения

Главное преимущество пипекурония над панкуро­нием — отсутствие побочного влияния на кровооб­ращение. Пипекуроний не вызывает высвобожде­ния гистамина. Начало и длительность действия у этих препаратов схожи.