2. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы

Бета–адреноблокаторы понижают чувствительность миокарда к воздействию симпатической иннервации. Блокируя проведение симпатических импульсов через бета-1-адренорецепторы, они подавляют возбудимость, замедляют проводимость и снижают сократимость миокарда. Автоматизм синусного узла уменьшается, рефрактерность АВ-узла повышается. Ритм сердца урежается. Работа сердца постепенно уменьшается, энергетические затраты снижаются, потребность миокарда в кислороде уменьшается. На этом основано антиангинальное действие. Оказывают также противоаритмическое и гипотензивное действие.

К некардиоселективным бета-адреноблокаторам относятся анаприлин (пропранолол, обзидан), окспренолол (тразикор) и пиндолол (вискен), надолол (коргард)

К кардиоселективным препаратам относятся атенолол (тенормин), талинолол (корданум) и метапролол (спесикор), бетакард, вазокардин и др.

Некардиоселективные бета-адреноблокаторы замедляют скорость обменных процессов в миокарде и усиливают явления коронаросклероза.

Показания к применению: совместно с нитратами для прежупреждения их побочных эффектов, поддерживающая терапия при ИБС для профилактики приступов стенокардии в случае неэффективности коронарорасширяющих средств.

Другие показания, побочные эффекты, противопоказания, формы выпуска см. в разделе “Бета-адреноблокаторы”.

Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)

1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия

Дипиридамол - Dipyridamolum, Curantyl – синтетический аналог пуринов, производное пиримидина. Преимущественно расширяет коронарные сосуды и значительно увеличивает коронарный кровоток, раскрывает коллатерали в миокарде, улучшает кровоснабжение миокарда кислородом, но может вызывать синдром «обкрадыывания», т.к. может уменьшать кровоснабжение ишемизированных зон. Повышает выносливость миокарда в условиях гипоксии. Механизм действия связывают с угнетением фермента аденозиндезаминазы, что способствует накоплению аденозина, который является метаболическим вазодилататором, увеличивает в миокарде синтез АТФ. При приеме дипиридамола снижается также общее периферическое сопротивление сосудов и несколько снижается артериальное давление. Улучшает мозговой кровоток. Обладает антиагрегантными свойствами: тормозит агрегацию тромбоцитов, препятствует тромбообразованию, стимулируя синтез простациклина и тромбоксана, тем самым улучшает микроциркуляцию в миокарде.

Показания к применению: ИБС с частыми приступами стенокардии Для профилактики приступов назначается внутрь длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные эффекты: гиперемия лица, тахикардия, головная боль, аллергические высыпания на коже.

Противопоказания: распространенный атеросклероз коронарных артерий, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, артериальная гипотония, недостаточность почек, беременность. В/в нельзя вводить при коллапсе.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,075 г.; ампулы 0,5% раствора по 2 мл.

Папаверина гидрохлорид – Papaverini hydrochloridum

Относится к алкалоидам опия изохинолинового ряда. Механизм действия связан связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ, уменьшьшению количества кальция в кардиомиоцитах. Несколько угнетает обратный захват аденозина. Оказывает умеренное расширение коронарных сосудов, снижает также тонвус крупных сосудов и артериол, в т.ч. и сосудов мозга. Оказывает универсальное спазмолитическое миотропное действие. Действует кратковременно.

Показания: устранение приступа стенокардии

Побочные действия:расширение коронарных сосудов может сопровождаться повышением потребности миокарда в кислороде.

Форма выпуска: табл. 0,04, амп. 2%-2 мл.

К синтетическим производным изохинолинового ряда относчится также универсальный спазмолитик – но-шпа

Но-шпа – No-spanum

Коронарорасширяющее действие у этого препарата более выражено, продолжительность дейтсвия длительнее, чем у папаверина. Также, как и папаверина гидрохлорид, может применяться для купирования приступа стенокардии, реже – для лечения ИБС. Папаверин и но-шпа очень редко вызывают побочные эффекты.

Форма выпуска: табл. 0,04, амп. 2% - 1-2 мл.

Эуфиллин – Euphyllinum

Относится к производным ксантина (пурина). Механизм антиангинального действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы.

Показания: купирование приступа стенокардии

Побочные эффекты: тахикардия, увеличение потребности миокарда в кислороде. Может ухудшать состояние больного в острой стадии инфаркта миокарда. Острожно назначать больным ИБС с сопутствующей бронхиальной астмой или хроническим бронхитом.

Форма выпуска: амп. 2,4% - 10 мл для в/в введения., табл. 0,15.

Пентоксифиллин – Pentoxyphyllinum, Трентал, Агапурин

Относится к миотропным сосудорасширяющим средствам. Увеличивает доставку кислорода тканям, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов. По механизму действия является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, конкурирует с аденозином за рецепторы, способствует накоплению цАМФ.

Показания: лечение ИБС, состояние после инфаркта миокарда, нарушение периферического кровообрзащения, диабетические нарушения сосудистого тонуса.

Побочные действия: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение АД при парентеральном ввдении, зуд кожи, крапивница.

Противопокзаания: острый инфаркт миокрада, выраженный атеросклероз, беременность.

Форма выпуска: табл. по 0,1, амп. 2%-5 мл.