2. Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.

Имеют главным образом профилактическое действие.

Механизм действия: препараты данной группы блокируют кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизируют их и тем самым тормозят дегрануляцию лаброцитов, задерживают высвобождение из них гистамина и других медиаторных веществ, способствующих развитию аллергии, бронхоспазма, воспалительной реакции. Применяется для лечения бронхиальной астмы и бронхообструктивного синдрома с целью предупреждения развития астматического приступа.

Кромолин-натрий – Cromolin sodium; Cин.: Интал – Intal*

Действие препарата наиболее выражено при атопической форме (аллергической) бронхиальной астмы, менее эффективен при инфекционно-аллергической форме, астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного тубоингалятора “Спинхаллер”. Ингаляции производят ежедневно по 4-8 капсул в сутки с интервалом 3-4 часа. Стойкое улучшение состояния больных наступает через 2-4 недели от начала лечения.

Побочные эффекты: кашель, сыпь, крапивница, кратковременный бронхоспазм.

Противопоказания: беременность, дети до 5 лет.

Форма выпуска: капс. 0,02 кромолин-натрия + изадрин 0,0001.

Кетотифен – Кetotifenum; син.: Задитен

В отличие от кромолин-натрия является довольно сильным блокатором Н₁-рецепторов. В одинаковой мере предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергическими и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат может назначаться в остром периоде бронхообструктивного синдрома с продолжением лечения в периоде ремиссии. Выраженный лечебный эффект наступает спустя 10-12 недель приема препарата.

Дозирование: назначают 2 раза в день во время еды по 1-2 таблетки (взрослым и детям старше 14 лет). Детям младшего возраста – из расчета 0,025 мг/кг х 2 раза в сутки.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001 г.

3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов

Являются наиболее сильными из известных лекарственных веществ, тормозящих секреторную функцию желудка. Они снижают секрецию соляной кислоты и пепсина в ответ на растяжение желудка, воздействие пищи, гистамина, гастрина и введение таких экзогенных веществ, как пентагастрин, кофеин и др. Препараты данной группы не обладают антихолинергической активностью, не влияют на адренергические системы.

Показания к применению: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, другие состояния, требующие снижения гиперацидности желудочного сока, рефлюкс-эзофагит, НПВС-гастропатии.

Побочные эффекты: понос, тахикардия, нейтропения, боли в мышцах, аллергические реакции, головная боль, нарушение функции печени.

Противопоказания: беременность, лактация, детям до 7 лет. При лечении блокаторами Н₂-гистаминорецепторов необходим контроль за функцией печени, почек, форменных элементов крови.

Ранитидин – Ranitidinе; Zantac*

Продолжительность действия 8-12 часов.

Дозирование: по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения 4-8 недель. Ранитидин, как и другие блокаторы Н₂-гистаминорецепторов, нащначается при язвенной болезни вместе с антихеликобактерными препаратами (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином, метронидазолом и др).

Форма выпуска: табл. 0,15, раствор в амп. По 2 мл (50 мг в 1 мл).

Фамотидин – Famotidine^*, Quamatel ^*

Отличается от ранитидина большей антисекреторной активностью. Дозирование: по 1-2 таблетки перед сном.

Форма выпуска: табл. 0,02 и 0,04; ампулы по 0,02.

Низатидин – Nizatidine*, Axid*

Дозирование: по 1-2 капсулы 1-2 раза в день.

Флома выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3.

Омепразол – Omeprazole*, Omez*

Как и предыдущие препараты, снижает секреторную функцию ЖКТ. На Н₂-гистаминорецепторы не действует. Механизм антисекреторного эффекта – обусловлен ингибированием Н⁺/К⁺ - АТФ-азы париетальных клеток желудка и блокадой антивности «протонного насоса». В итоге прекращается достуа водородных ионов в полость желудка, что влечет глубокое угнетение продукции НСl. Оказывает цитопротекторное действие на слизистую оболочку ЖКТ.

Показания: те же, что и для блокаторов Н₂-гистаминорецепторов.

Побочные эффекты: диспептические явления

Противопоказания: беременность, лактация

Форма выпуска: табл. и капсулы по 0,02.