5. Гормонопрепараты поджелудочной железы

 - клетки поджелудочной железы вырабатывают гормон-инсулин, -глюкагон. Под влиянием глюкагона происходит распад гликогена печени до глюкозы. Поэтому введение его или усиление секреции повышает уровень глюкозы в крови, т.е. вызывает гипергликемию. Кроме того глюкагон стимулирует распад жира в жировой ткани. Наиболее широкий интерес для медицины представляет инсулин.

Механизм действия инсулина:

1. Инсулин связывается с рецепторами клеточных мембран и облегчает проникновение глюкозы из крови через клеточные мембраны; он активирует гексокиназу клеток, обеспечивающую перифосфорилирование АТФ с глюкозой в глюкозо-6-монофосфат таким образом усиливает усвоение тканями глюкозы и ее превращение в гликоген. Следовательно инсулин снижает содержание сахара в крови, уменьшает его выделение с мочой.

2. Инсулин повышает проницаемость клеток для кислорода и усиливает процессы окислительного фосфорилирования, т.к. активирует окислитель-ный цикл трикарбоновых кислот.

3. Инсулин принимает участие в белковом обмене - способствует синтезу белка из аминокислот, усиливает активный транспорт аминокислот через клеточные мембраны, т.е. оказывает анаболическое действие.

Инсулин активирует окисление жирных кислот до воды и СО₂ с выделением большого количества энергии, препятствует превращению жиров в углеводы, тормозит бета-тип окисления жиров, продукты которого - ацетон, ацетомасляная и ацетоуксусная кислоты при диабетической коме.

Классификация препаратов:

А. Препараты группы инсулина

Б. Пероральные противодиабетические препараты:

1. Производные сульфонилмочевины

2. Бигуаниды

В. Дополнитальные антидиабетические средства.

А. Препараты группы инсулина

Инсулин - insulinum

Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота и свиней. Препарат оказывает действие только при парентеральном применении. Через 30 мин. после введения инсулина наблюдается понижение уровня сахара в крови, причем максимум этого действия наступает спустя 3-4 часа и заканчивается полностью примерно через 8 часов. При введении больших доз инсулина понижается уровень сахара крови ниже нормы, и тогда возникает гипогликемия. Инсулин необходимо применять только тогда, когда диетический режим недостаточен, т.е. только при значительном понижении образования ýíäîгенного инсулина. Îí íе может и не должен заменять диету и должен рассматриваться только как вспомогательное средство.

Показания к применению: лечение сахарного диабета средней тяжести и тяжелого с высокой исходной гипергликемией; детский и юношеский диабет; диабетическая кома; тяжелые гепатиты; при истощении и упадке питания; в психиатрии для шоковой терапии при лечении шизофрении, острых психозов (вызывает гипогликемическую кому, клетки коры впадают в запредельное торможение, обмен веществ обновляется); при фурункулезе; токсикозах беременности; для детоксикации организма; при всех видах ацидоза.

Вводят 3-4 раза в сутки п/к или в/м за 20-30 мин. до еды. Дозу подбирают индивидуально, исходя из содержания глюкозы в крови натощак и в течение суток, а также уровня глюкозурии в процессе исследования суточной мочи. Затем определяют уровень гликемии и глюкозурии под влиянием инсулина. Учитывается диета, а также свойство 1 ЕД инсулина препятствовать выведению с мочой от 2-х до 5 г сахара. В зависимости от калорийности пищи наибольшее количество инсулина (50%) назначается в обед, остальное количество распределяется утром (30%) и вечером (20%).

Вследствие передозировки инсулина может возникнуть гипогликемическая кома.

Лечение:

В легких случаях достаточно больному назначить 3-5 кусочков сахара, 2 ложки меда или пару конфет. В более тяжелых случаях в/в вводят 40 мл 20% р-ра глюкозы. Наиболее сильное средство против гипогликемии - 0,3-0,5 ìë 0,1% р-ра адреналина подкожно. Помощь при диабетической коме: - п/к 30-50 ЕД инсулина в зависимости от случая с глюкозой. В/в нельзя т.к. может возникнуть гипогликемия.

Противопоказания: гипогликемия, -цирроз печени; панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки.

Форма выпуска: фл. по 5 мл с акт. 40 и 80 ЕД.

Известно несколько разновидностей инсулина. Наряду с водным р-ром кристаллического инсулина имеется ряд препаратов, обладающих пролонгированным действием. Добавление к этим препаратам протамина, цинка, удлиняет общую продолжительность действия, меняя скорость наступления сахаропонижающего действия. Вводятся препараты пролонгированного действия реже, что значительно облегчает терапию больных сахарным диабетом.

Б - инсулин - является моновидовым свинным инсулином, очищенным хроматографическим способом. Применяется при сахарном диабете всех степеней тяжести, который подлежит обязательной инсулинотерапии. Препарат обычно вводится под кожу и только в виде исключения - в/м за 30-45 мин. до обеда. Нельзя его вводить в/в. Действие наступает через 1 час и длится на протяжении 10 - 12 час.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл.

Актрапид - Actrapidum

Инсулин короткого действия. Действие наступает через 30 мин. и длится до 8 час. Для достижения более быстрого гипогликемического эффекта актрапид можно вводить в/м или в/в.

Протафан - Protafanum

Инсулин средней продолжительности действия. Начало действия препарата через 1,5 часа, продолжительность 24 часа.

Монотарт - Monotartum

Тоже средней продолжительности.

Ультратарт и актрафан

Инсулины длительного действия, начало действия через 3-4 часа и длится 24-28 часов.

Шèрокое применение при лечении сахарного диабета пожилого возраста (легкого диабета) находят синтетические препараты, эффективные при приеме внутрь. Важным условием при лечении пероральными средствами должно быть сохранение функции -клеток.

По химической структуре они подразделяются на:

-производные сульфонилмочевины;

-бигуаниды.

В последнее время бигуаниды не применяются из-за токсичности.