- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
Производные бутирофенона
Галоперидол - Haloperidolum
Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным противорвотным и антипсихотическим действием, оказывает седативное действие, потенциирует наркозные, снотворные, болеутоляющие средства.
Применяется при возбуждении, галюцинациях у психических больных, при алкогольных психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.
Назначается также как противорвотное средство и в хирургии в сочетании с наркозными и болеутоляющими препаратами.
Побочные действия. При приеме внутрь - тошнота, наиболее часто экстрапирамидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.
Противопоказания: заболевания ЦНС, с экстрапирамидными нарушениями, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.
Форма выпуска таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2% раствор по 10 мл для приема внутрь каплями и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.
Дроперидол - Droperidilum
Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.
Оказывает сильное, но не продолжительное нейролептическое действие. Обладает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект местных и центральных болеутоляющих средств, блокируя альфа-адренорецепторы. Снижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект.
Показания к применению: психомоторное возбуждение с галюцинациями у психических больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих препаратов, в сочетании с анальгетиками, иногда для купирования гипертонических кризов.
Побочные эффекты: дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.
Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентафеном недопустимо при кесаревом сечении - так как вызывается угнетение дыхательного центра у плода.
Форма выпуска 0,25% раствор по 5 и 10 мл в ампулах.
Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фентанилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл, для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.
Пенфлюридол - Penfluridole, Семап
По структуре близок к бутирофенону, относится к дифенилбутилпиперидинам.
При приеме внутрь хорошо всасывается, медленно метаболизируется, эффект после однократного приема сохраняется до 1-й недели. Оказывает антипсихотическое и противорвотное действия. Применяется в амбулаторных условиях в качестве поддерживающей терапии у больных, получавших нейролептики, страдающих шизофренией и др. психическими заболеваниями. Курс лечения может достигать до 2-х лет. Может вызывать чувство усталости, экстрапирамидные расстройства.
Противопоказания: Препарат противопоказан при депрессивных состояниях и экстрапирамидных расстройствах.
Форма выпуска таблетки по 0,02.
Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отличаются от производных фенотиазина и бутерофенона по механизму действия и некоторыми показателями фармакодинамики.
Резерпин - Rezerpinum
Алкалоид, производный индола, выделенный из растения Rauwolfia serpentina, произростающего на юге и юго-востоке Азии. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, трудно растворим в воде.
При приеме внутрь всасывается около 40% введенной дозы, белками крови связывается до 40% препарата. Основная часть резерпина метаболизируется в печени и выводится почками. Не всосавшийся в кишечнике препарат выводится с калом в течении 96 часов в неизмененном виде.
Резерпин способствует выходу норадреналина из гранул (депо) в цитоплазму, где он инактивируется моноаминоксидазой. Поступление медиатора в синаптическую щель уменьшается - ослабляется адренергическое влияние. Под влиянием резерпина происходит также уменьшение действия серотонина, депонирование которого нарушается, т.к. он тоже метаболизируется (инактивируется) моноаминоксидазой. Резерпин несколько повышает тонус парасимпатической нервной системы.
Нейролептическое действие резерпина выражено слабее, чем у производных фенотиазина и галоперидола. Однако он оказывает успокаивающее действие, способствует сну, потенциирует действие снотворных, вызывает гипотонический эффект, несколько снижает обмен веществ. Обладает гипотензивным действием, замедляет ритм сердечной деятельности, стимулирует выработку желудочного сока и перистальтику кишечника. Как нейротропное средство назначается при бессоннице, маниакальных состояниях, психомоторном возбуждении у психических больных, при алкогольных психозах.
Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек, диспепсические расстройства, брадикардия, слабость, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперсной кишки.
Форма выпуска таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. За рубежом выпускается Pауседил в виде 0,1% и 0,25% растворов в ампулах по 1 мл.
Aзалептин - Azaleptinum, Клозапин - Klozapinum, Лепонекс
Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический порошок, растворим в воде.
Оказывает выраженое нейролептическое действие, не вызывает паркинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных, бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.
Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния.
Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома, атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца).
Форма выпуска таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5% раствор в ампулах.
Риспердал - Risperdal*, Син.: Рисперидон - Risperidone
Белый порошок, производное бензизоксазола. Блокирует центральные дофаминергические и серотонинэргические рецепторы.
При приеме внутрь хорошо всасывается, с белками крови связывается около 88% принимаемой дозы, период полувыведения активного метаболита около 24 часов.
Назначается при острых и хронических психозах, сопровождающихся бредом, галюцинациями, агресивностью и другими расстройствами.
Побочные действия: диспепсические расстройства, слабость, сонливость, головная боль, беспокойство, тахикардия, редко - экстрапирамидные расстройства. Может увеличивать секрецию антидиуретического гормона, что приводит к увеличению веса, отечности.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Выпускается в таблетках по 0,001; 0,002; 0,003 и 0,004 грамма.
Сульпирид - Sulpiride
Белый кристаллический порошок,растворимый в воде, производное бензамида. Оказывает антисеротониновое действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кровоснабжение в желудке, восстановительные процессы в тканях.
Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Побочные реакции: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, диспепсические расстройства.
Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.
Форма выпуска таблетки по 0,05 - 0,1 - 0,2 г, 5% раствор в ампулах по 1-2 мл.
Топрал - Тopral* (Сультоприд – Sultopride)
Белый порошок, растворимый в воде. Оказывает ярко выраженное антипсихотическое и седативное действие. Устраняет возбуждение, агрессивность. Назначается при обострении шизофрении, сопровождающемся возбуждением, при агрессивности у психических больных, при алкоголизме. Может сочетаться с транквилизаторами.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, тошнота, чувство усталости. При длительном применении больших доз - депрессия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска таблетки по 0,4 грамма, 10% раствор в ампулах по 2 мл.