- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
4.2. Вещества возбуждающего типа действия
(проф. Степанюк Г.И.)
4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
Психостимуляторами называют препараты, способные активизировать психическую и физическую деятельность организма. Под их действием повышается настроение, умственная работоспособность, снимается чувство усталости, сонливости, временно снижается потребность во сне. В более высоких дозах они оказывают аналептическое действие.
По химическому строению выделяют три группы психостимуляторов:
1. Фенилалкиламины - фенамин, сиднокарб.
2. Производные пиперидина - меридил.
3. Метилксантины - кофеин.
Показания к применению:
1. Для повышения умственной и физической работоспособности.
2. В психоневрологии - заболевания, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, астенией (нарколепсия, последствия энцефалита, вялотекущая шизофрения и др.).
3. Угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками, транквилизаторами, снотворными.
4. Алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии, вялости.
5. В качестве аналептиков при состояниях, сопровождающихся угнетением бульбарных центров (бытовые отравления, удушья, отравления снотворными и другими лекарственными препаратами).
Фенамин - Phenaminum
Белый порошок, горький на вкус, растворим в воде. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам близок к препаратам адреналина.
Стимулирующее действие фенамина на ЦНС в значительной мере обусловлено его влиянием на стволовую часть мозга, в частности, на восходящую активирующую ретикулярную формацию.
Механизм возбуждающего действия на ЦНС: препарат способствует высвобождению из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина, которые вызывают стимуляцию центральных норадренергических и в большей мере дофаминергических рецепторов. Препарат снижает также активность МАО и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.
Помимо возбуждающего действия на ЦНС фенамин вызывает сужение периферических сосудов (за счет периферического адреномиметического влияния на - и -рецепторы); усиливает сокращения сердца, повышает АД; расслабляет мускулатуру бронхов (за счет возбуждения бета-адренорецепторов); расширяет зрачки.
Введение фенамина в организм вопровождается усилением процессов возбуждения в ЦНС, снижением чувства усталости,; препарат оказывает общее возбуждающее влияние, которое выражается в улучшении настроения, приливе сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности во сне.
Под влиянием фенамина ослабляется и укорачивается сон, вызванный снотворными и наркотиками. В связи с этим фенамин и его аналоги называют "пробуждающими аминами". Препарат вызывает снижение аппетита, быстрее наступает чувство насыщения пищей. Фенамин оказывает прямое возбуждающее действие на центр дыхания. Это лучше проявляется на фоне угнетенного дыхания (аналептический эффект).
Фенамин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. В организме лишь частично подвергается биотрансформации. 30 - 50% принятого фенамина выделяется из организма почками в неизмененном виде. Т1/2 = 12 часов.
Частое применение фенамина сопровождается кумуляцией, развитием пристрастия, лекарственной зависимости (психической и физической) - т.е. наркомании. Следует помнить, что около 10% людей реагируют на фенамин угнетением ЦНС (сонливостью).
Показания к применению: в психоневрологии для лечения нарколепсии, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. В качестве стимулятора ЦНС применяют для повышения умственной и физической работоспособности.
Длительное применение фенамина недопустимо, т.к. он лишь мобилизует резервы организма, что приводит к большим затратам энергии. Поэтому после применения фенамина пациенту нужно предоставить длительный отдых.
Для снижения аппетита принимать нецелесообразно, т.к. вызывает возбуждение, повышает АД. потенциально опасен как вещество, вызывающее наркоманию.
Назначают: взрослым внутрь по 0,005 - 0,10 г 1 - 2 раза в сутки. Действие длится 2 - 8 часов.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Сиднокарб - Sydnocarbum
Является сильным психостимулятором. Менее токсичен, чем фенамин, и в отличие от него не оказывает выраженного периферического симпатомиметического действия.
В отличие от фенамина не оказывает столь резкого начального возбуждающего влияния на ЦНС, но действие это более длительное, без эйфории и двигательного возбуждения.
По сравнению с фенамином сидрокарб в большей мере возбуждает норадренергические структуры, тогда как действие фенамина больше направлено на дофаминергические структуры. Эти особенности определяют различия в клинической эффективности и переносимости сиднокарба по сравнению с фенамином.
Показания к применению: астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств; сонливость, вызванная длительным применением нейролептиков и транквилизаторов; алкоголизм с преобладанием заторможенности, депрессии.
Назначают: внутрь по 0,005 1 - 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 0,015 - 0,05 г в сутки.
Противопоказания: склонность к возбуждению, раздражительной слабости; резко выраженный атеросклероз, гипертония; в вечерние часы (перед сном).
Форма выпуска: таблетки по 0,005 - 0,01 - 0,025 г.
Меридил - Meridilum, Cин.: Centedrin
По действию на ЦНС сходен с фенамином, но слабее его. Отличие - не вызывает повышения АД, т.к. не оказывает выраженного влияния на периферические адренергические структуры. Действие на ЦНС такое - же, как у фенамина.
Показания к применению: в психоневрологии для лечения легких депрессий и астенических состояний; при повышенной утомляемости; угнетение ЦНС, вызванное нейролептиками.
Назначают внутрь (в первой половине дня) по 0,01 - 0,015 г на прием. Курс лечения - 0,5-4 месяца.
Побочные эффекты: бессонница, тошнота, иногда тревога. Предосторожность - препарат вызывает привыкание.
Противопоказания: бессонница, гипертиреоз, психическое возбуждение, кахексия.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Кофеин - Coffeinum
Вместе с теобромином и теофиллином относится к метилксантинам. Действие кофеина на ЦНС было хорошо изучено И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Препарат способен усиливать положительные условные рефлексы и повышать двигательную активность.
Стимулирующее действие кофеина на ЦНС сопровождается у человека повышением умственной и физической работоспособности, уменьшением усталости и сонливости. Однако большие дозы могут привести к истощению нервных клеток. Дейтсвие кофеина в значительной мере зависит от типа высшей нервной деятельности. Поэтому дозирование кофеина должно проводиться с учетом типа высшей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств; повышает рефлекторную возбудимость головного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (аналептическое действие). Усиливает сердечную деятельность - сокращения миокарда становятся более интенсивными, развивается тахикардия, повышается до нормы сниженное АД. Если АД нормальное, то его уровень под влиянием кофеина не изменяется, т.к. повышению АД препятствует способность препарата расширять сосуды скелетных мышц и других органов - головного мозга, сердца, почек. Сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются.
Кофеин оказывает слабое диуретическое действие - за счет увеличения почечной фильтрации и уменьшения реабсорбции электролитов. Препарат стимулирует секреторную деятельность желудка, усиливает метаболизм в различных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в ЦНС.
Механизм действия кофеина связывают с его угнетающим действием на активность фермента фосфодиэстеразы - это ведет к внутриклеточному накоплению цАМФ, который вызывает повышение метаболизма и гликогенолиза, прежде всего в ЦНС.
Вo-вторых, кофеин обладает конкурентным взаимодействием с аденозином, которому присуще уменьшать процессы возбуждения в головном мозге.
Показания к применению: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы; отравление препаратами угнетающего типа действия - снотворные и др.; спазмы сосудов головного мозга (мигрень); для повышения умственной и физической работоспособности; для устранения сонливости (продление периода бодрствования), гипотония.
Назначают: взрослым внутрь по 0,05 - 0,1 г 2-3 раза в сутки.
Противопоказания: бессонница, повышеная возбудимость, гипертония, атеросклероз сосудов (тяжелые формы), старческий возраст, глаукома.
Входит в состав таблеток "Новомигрофен", "Пирамеин", "Цитрамон", "Кофетамин" и др.
Форма выпуска: порошок.
Кофеин-натрия-бензоат - Coffeinum-natrii bensoas
В отличие от кофеина - основания кофеин-натрия-бензоат легко растворяется в воде. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям аналогичен кофеину. Используется также в качестве аналептика. Из-за лучшей растворимости в воде быстрее выводится из организма.
Принимают: внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в сутки по 0,1 - 0,2 г на прием ( взрослым ); п/к - по 1 мл 10-20% раствора. Детям - внутрь по 0,025 - 0,1 г на прием, п/к - по 0,25 - 1 мл 10% раствора в зависимости от возраста.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г; детям - таблетки по 0,075 г, ампулы по 1-2 мл 10 - 20% раствора.
Теобромин - Theobrominum
В отличие от кофеина оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Фармакологические свойства: расширяет сосуды мозга и сердца, стимулирует сердечную деятельность, оказывает бронхолитическое и слабое мочегонное действия.
Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, отеки на почве сердечной и сосудистой недостаточности.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25. Входит в состав таблеток "Теоверин". "Теминал" и др.
Теофиллин - Theophyllinum
Стимулирующее действие на ЦНС выражено слабее, чем у кофеина.
Фармакологические свойства: расширяет периферические, мозговые, коронарные и почечные сосуды, обладает умеренным диуретическим эффектом, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия аналогичен кофеину.
Показания к применению: бронхоспазм, отеки (застойные явления) на почве сердечной и почечной недостаточности.
Дозировка: применяют взрослым внутрь по 0,1 - 0,2 г 2-4 раза в сутки после еды.
Форма выпуска: порошок, свечи по 0,2 г.
Является составной частью бронхолитиков эуфиллина и теофедрина (комплексный препарат).