- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
4.1.4. Нейролептики
(проф. Столярчук А.А.)
Нейролептики - группа седативных средств, обладающих антипсихотическим действием (устраняют у психических больных возбуждение, бред, галюцинации), изменяют вегетативные функции (артериальное давление, интероцептивные рефлексы и др.), могут вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм и др. дискинезии). Изучение и внедрение в клинику нейролептиков началось с 1952 года, когда у аминазина и резерпина был обнаружен положительный эффект при лечении психических больных. Наиболее выражен нейролептический эффект у производных фенотиазина, у которых водород азота замещен диалкиламиноилкильными радикалами, и у производных бутирофенона.
Фармакокинетика производных фенотиазина и бутирофенона.
При приеме внутрь и при парэнтеральном введении они хорошо всасываются кровью, легко проникают через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге сосредотачиваются преимущественно в подкорковых отделах - в среднем мозге, подбугровой области и в зрительном бугре. Обезвреживаясь в печени, фенотиазины окисляются с образованием сульфоксидов и медленно, до 20% введенной дозы, выводятся почками в течении суток. Производные бутирофенона превращаются во фторфенилуксусную кислоту. Галоперидол медленно метаболизируются и выводятся в течении 72 часов, дроперидол обезвреживается и выводится быстрее. Семап очень медленно метаболизируется, действие его продолжается до 7 дней.
Механизм действия. Производные фенотиазина и бутирофена близки по механизму действия. Они угнетают восходящую ретикулярную формацию, особенно адренергическое и холинергическое влияние. Это обусловлено следующими биохимическими взаимодействиями их с биологическими системами организма:
1) Блокируют адрено- и дофаминорецепторы;
2) Угнетают проницаемость клеточных мембран для электролитов и других биологически активных веществ;
3) Ингибирует тирозингидроксилазу, которая превращает тирозин в -ДОФА (диок сифенилаланин), т.е. нарушается синтез предшественника медиаторов дофамина и норадреналина.
4) Ингибируют кальмодулин - белок, переводящий Са++ в активную форму, т.е. тормозит естественную физиологическую функцию и энергообеспеченность клеток.
5) Уменьшают высвобождение левовращающих глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой аминокислот, которые взаимодействуют с N-метил-Д-аспартат-глутаминорецепторами и тем самым активируют нейроны.
Производные фенотиазина
Аминазин - Aminazinum, Chlorpromazine hydrochloride
Белый мелкокристаллический порошок, темнеет на свету, хорошо растворим в воде. Растворы обладают бактерицидным действием, раздражают ткани.
Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, сопровождающееся снижением общей психической активности, сонливостью, расслаблением скелетной мускулатуры. Аминазин усиливает действие снотворных, наркозных, центральных и местных болеутоляющих, противосудоржных средств. Обладает противорвотным и противоикотным действием, снижает температуру тела. Оказывает противогистаминное, периферическое адренолитическое и холинолитическое действие, что ведет к гипотензии и снижению мышечного тонуса. Уменьшает проницаемость капиляров, угнетает активность гиалуронидазы и кининов, таким путем проявляет противовоспалительное действие.
Показания к применению: В психиатрической клинике аминазин назначают при различных психических заболеваниях, сопровождающихся психическими расстройствами, возбуждением, при острых алкогольных психозах. В неврологии - при повышеном тонусе скелетной мускулатуры, эпилепсии. Применяют для потенцирования наркозных и болеутоляющих средств; для устранения рвоты у беременных. В кардиологии - при гипертонических кризах. Как противогистаминное средство при зудящихся дерматитах и других кожных заболеваниях.
Побочные эффекты: Оказывает местнораздражающее действие при приеме внутрь и при парентеральном применении. В местах введения могут возникать инфильтраты. При инъекциях возможно падение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы наблюдаются явления паркинсонизма, депрессия. Может быть нарушение функции печени, кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, диспепсические расстройства.
Противопоказания: заболевания печени, почек нарушения кроветворения, тромбоэмболические состояния, декомпенсация сердечной деятельности, ревмокардит, острые травмы мозга, язвенная болезнь (нельзя назначать препарат внутрь). Внутривенно вводят после предварительного растворения ампульного раствора в 20 мл 5% раствора глюкозы.
Форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; в таблетках по 0,01; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.
Пропазин - Propazinum, Promazine hydrochloride
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде; на свету порошок и растворы приобретают синевато-зеленый цвет.
По действию близок к аминазину, но слабее его оказывает влияние на центральную нервную систему, сильнее выражено противогистаминное действие. Применяется в тех же случаях, что и аминазин.
Побочные эффекты менее выражены и реже встречаются. Противопоказан в тех же случаях, что и аминазин.
Высшая разовая доза внутрь 0,25 г, суточная - 2 г, внутримышечно соответственно 0,15 и 1,2 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г и 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.
Трифтазин - Triftazinum, Cтелазин - Stelazine
Белый или зеленовато-желтый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, под влиянием света темнеет. По сравнению с аминазином, трифтазин оказывает более сильное антипсихотическое и противорвотное действие, но мало влияет на вегетативные функции, не оказывает противогистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия. Не вызывает у больных выраженной слабости, оглушенности.
Применяется для лечения психотических состояний, алкогольных психозов, а также в качестве противорвотного средства.
Наиболее частыми побочными эффектами являются различные дискинезии, паркинсонизм, реже агранулоцитоз, поражения печени, аллергические реакции.
Противопоказания: тяжелые заболевания печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы, беременность.
Форма выпуска таблетки по 0,001, 0,005, и 0,01 и 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.
Mетофеназат - Metofenazate, Френолон Frenolonum
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде.
Антипсихотическое действие выражено слабо. Проявляет антидепрессивные свойства, устраняет ступорозно-депрессивные состояния, способствует восстановлению двигательной активности. Оказывает противогистаминное и гипотензивное действие, расширяет коронарные сосуды.
Побочные реакции: бессонница, головокружение, экстрапирамидные дискинезии, редко нарушения кроветворения, функций печени, аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени, почек, нарушение кроветворения, проводимости в миокарде, эндокардит, беременность, лактация.
Форма выпуска таблетки по 0,005 г и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.
Левомепромазин - Levomepromazinum (Тизерцин – Tisercinum)
Желтоватый порошок, хорошо растворим в воде. Оказывает хорошо выраженное антипсихотическое, противорвотное действия; снижает артериальное давление, проявляет жаропонижающее и аналгезирующее действия.
Применяется при психомоторном возбуждении психических больных, алкогольномм психозе, как болеутоляющее средство при невритах лицевого, тройничного и др. нервов.
Побочные эффекты встречаются реже, чем при приеме аминазина, проявляются паркинсонизмом, общей слабостью, тахикардией, гипотонией, нарушениемм функции печени.
Противопоказания: сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения функции печени, почек, кроветворения, эпилепсия, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.
Хлорпротиксен – Clorprotixen
Желтый кристаллический порошок, растворим в воде. По химической структуре близок к аминазину. Оказывает антипсихотическое и седативное действия, обладает противорвотным и интидепрессивным свойствами, усиливает эффект анальгетиков и снотворных. Мало влияет на экстрапирамидную систему.
Применяется при психозах, в том мчисле и алкогольномм, психоневрологических состояниях, как противорвотное средство.
Побочные эффекты: сонливость, гипотония, тахикардия, сухость во рту, нарушения функции печени, нарушения кроветворения, редко экстрапирамидные расстройства.
Противопоказания: эпилепсия, заболевания печени, нарушения кроветворения, паркинсонизмм, отравления алкоголемм, снотворными.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.