Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ЛЕКЦИИ ПО ФАРМАКОЛОГИИ-2.doc
Скачиваний:
2415
Добавлен:
12.02.2015
Размер:
2.4 Mб
Скачать

7. Рвотные средства

Они усиливают моторику желудка только в обратном направлении, снизу вверх, т.е. вызывают антиперистальтику.

Рвотные средства могут действовать двумя путями: центрально и рефлекторно.

К веществам центрального действия относится апоморфина гидрохлорид - Apomorphini hydrochloridum

Препарат возбуждает дофаминовые рецепторы рвотного центра, вызывает тошноту, усиление секреции, антиперистальтику желудка и пищевода, окращение диафрагмы и мышц брюшного пресса, что заканчивается рвотой.

Показания:

1. Для быстрого удаления яда из желудка при острых отравлениях, если нет возможности произвести промывание желудка (за исключением отравлений наркозными, снотворными, нейролептическими препаратами, большими дозами алкоголя, сильными кислотами и щелочами, фенолом).

2. В наркологии - для лечения хронического алкоголизма. Сочетая введение апоморфина с приемом внутрь алкоголя, вырабатывают условнорефлекторную рвоту на запах и вкус спиртных напитков (15-30 сеансов).

Предложен метод лечения алкогольного абстинентного синдрома и патологического влечения к алкоголю назначением апоморфина внутрь в капсулах после еды.

Побочные эффекты: коллапс или повышение АД, нарушение функции сердца, галюцинации.

Противопоказания: Детям до 2-х - 3-х лет (у них рвоту лучше вызывать механическим раздражением корня языка или делать промывание желудка); Тяжелые заболевания сердца, атеросклероз сосудов, особенно у пожилых больных; Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; Ожоги желудка кислотой или щелочью; Беременность.

При применении апоморфина следует опасаться попадания рвотных масс в дыхательные пути.

Форма выпуска: ампулы 1% по 1 мл.

Рефлекторно рвотный акт могут вызвать ряд препаратов растительного происхождения, а также сульфаты меди и цинка, если их принять в большой дозе. Принятые внутрь эти действующие начала раздражают хеморецепторы желудка, которые по афферентным волокнам блуждающего нерва посылают возбуждение в центры продолговатого мозга, в том числе, и рвотный. Рефлекторно рвоту могут вызвать препараты ипекакуаны, термопсиса, солодки, истода. У них длительная стадия тошноты, поэтому в небольших дозах их лучше использовать в качестве отхаркивающих средств.

Средства, уменьшающие моторику жкт

Такой способностью обладают несколько групп препаратов с различным механизмом действия.

1. М-холиноблокаторы

2. Спазмолитики

  1. Комбинированные средства

  2. Ганглиоблокаторы

  3. Препараты растительного происхождения

  4. Противопоносные средства

  5. Противорвотные средства

1. М-холиноблокаторы

Атропин, платифиллин, метацин, пирензепин – блокируют М-холинорецепторы, проявляют антивагусное действие, расслабляют гладкую мускулатуру пищевода, желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей, бронхов, расслабляют матку, а также уменьшают секрецию.

2. Спазмолитики

Спазмолитики – это группа препаратов, которые не влияют на рецепторы, а влияют непосредственно на гладкие мышцы и вызывают их расслабление.

Папаверина гидрохлорид – Papaverini hydrochloridum

Является алкалоидом, который наряду с морфином, входит в состав опия. Он ингибируют фермент фосфодиэстеразу, способствуют накоплению в мышечном волокне циклического 3,5-аденозинмонофосфата, который затрудняет выход ионов Са++из саркоплазматического ретикулума, уменьшает концентрацию кальция в клетке и тем самым нарушает соединение актина с миозином и образование актомиозина. Папаверин нарушает сократимость гладкой мускулатуры, снимает ее спазм, вызывает расширение сосудов, проявляет седативное действие.

Показания: все заболевания, споровождающиеся спазмами гладких мышц внутренних органов и сосудов: пилороспазм, спазмы при гастритах, язвенной болезни, желчно- и мочекаменной болезни, колитах, спастических запорах, а также при спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, при стенокардии.

Побочные эффекты: папаверин нарушает возбудимость и проводимость сердца, может вызвать атриовентрикулярную блокаду, желудочковую экстрасистолию, фибрилляцию желудочков, особенно при в/в введении. Может возникнуть гипотония, атонические запоры.

Противопоказания: гипотония, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Форма выпуска: табл. 0,04 2-3 раза в день; амп. 2% – 2 мл п/к, в/м, в/в; супп. 0,2.

Но-шпа – No-spanum*, Син.: Дротаверин – Drotaverinum

По структуре близка к папаверину, отличается более сильным и длительным спазмолитическим действием.

Показания такие же, как и для папаверина

Побочные эффекты: при парентеральном введении бывает ощущение жара, головокружение, гипотония, сердцебиение, потливость. Возможна аллергия.

Форма выпуска: табл. 0,04; амп. 2% – 2 мл.

Аминофилин – Aminophyllinum – табл. 0,35; амп. 2,5% - 10 мл.

Комбинированные средства – это комбинации ненаркотического анальгетика и спазмолитика.

Баралгин или спазмалкон, спазган, максиган, триган.

В состав таблетки входит 0,5 аналгина, 0,005 спазмолитика-холинолитика питофенона и 0,0001 спазмолитика – ганглиоблокатора фенивериния бромида.

В состав ампулы входит 2,5 анальгина 0,01 питофенона и 0,0001 фениверия.

Побочные эффекты: аллергия, гранулоцитопения.

Форма выпуска: табл., ампулы по 2 и 5 мл.

4. Ганглиоблокаторы – бензогексоний – табл. 0,1, 0,25; амп. 2,5% - 1 мл.

  1. Препараты растительного происхождения:

Капли желудочные – в состав входит настой валерианы, полыни, мяты, белладонны.

  1. Противопоносные средства

По механизму действия их можно разделить на 8 групп:

  1. Адсорбенты. Они имеют большую площадь поверхности, способны адсорбировать на себе газы, токсины, алкалоиды, соли тяжелых металлов. Из них чаще всего используют

Уголь активированный – Carbo activatus. При отравлении дают по 20-30 г, размешав в ½ стакана воды. При диспепсиях и метеоризме – по 1-2 г (2-4 табл).

Полисорб, Энтеросгель, Крахмал (см. раздел Адсорбирующие средства).

  1. Обволакивающие – препараты, которые образуют пленку, которая защищает слизистую оболочку от раздражения. Препараты: крахмальный гель, Альмагель, Алюмаг, Маалокс, Смекта. (см. раздел Обволакивающие средства)

  2. Вяжущие – средства, которые обращуют альбуминаты, уплотняют слизистые оболочки. Уменьшают проницаемость, проявляют противовоспалительное действие. Препараты: танин, настой ромашки, висмута нитрат основной (см. раздел Вяжущие средства).

  3. Опиаты – они угнетают секрецию, перистальтику, повышают тонус сфинктеров, усиливают всасывание.

Имодиум – Imodium син.: Лоперамид

Синтетический препарат, относящийся к группе опиатов, блокирует опиатные рецепторы ЖКТ, благодаря чему проявляет сильное противопоносное действие.

Показания: назначается при острых и хронических гастроэнтероколитах, поносах любого генеза по 2-6 капсул в день.

Противопоказания: при непроходимости, запорах.

Форма выпуска: капсулы, содержащие 0,002 лоперамида.

  1. Ферментные препараты – мезим-форте, фестал, панзинорм и др. Назначают при нарушениях пищеварения, алиментарных диспепсиях, переедании.

  2. Солевые слабительные

Энтеродез – Enterodesum

Содержит поливинилпирролидон, который связывает токсины и выводит их через кишечник, а также соли.

Назначают при заболеваниях, которые сопровождаются поносами и обезвоживанием (дизентерия, сальмонелез, холера)

Форма выпуска: пакеты 5,0; 0,0. Растворить в 100 мл воды.

  1. Противомикробные препараты – это антибиотики, сульфаниламиды, нитрофураны, фторхинолоны и др., которые назначают при заболеваниях, которые сопровождаются поносами.

  2. Препараты микробного происхождения

Хилак – Chilac

Содержит молочную кислоту, продукты метаболизма бактерий тонкого и толстого кишечника, которые образую молочную кислоту, содержат лактозу и аминокислоты. Препарат способствует нормализации кислотно-щелочного равновесия, ионного равновесия, восстанавливает условия развития нормальной микрофлоры кишечника.

Форма выпуска: фл. 100 мл – по 15-60 капель 3 раза в день.

              1. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Это средства, которые уменьшаю рвоту.

Рвота является защитным актом, направленным на освобождение желудка от попавших в него токсических или раздражающих веществ

Процесс рвоты регулируется рвотным центром и его пусковой зоной (триггерной). Рвота наступает в результате непосредственного действия токсинов или лекарств на сам центр, или в результате рефлекторного его возбуждения, а также от поступления в него импульсов из пусковой зоны.

В ядрах рвотного центра и в самой пусковой зоне размещены М-холино, н1-гистамино, Д2-дофамино-, 5НТ3-серотониновые рецепторы. При их возбуждении соответствующими веществами развивается тошнота и рвота.

Рвота может возникнуть:

  1. В результате общей интоксикации организма токсическими продуктами метаболизма, например, при токсикозах беременности, уремии;

  2. В результате приема некоторых лекарств, например, цитостатиков, которые действуют как непосредственно на рвотный центр, так и на пусковую зону;

  3. Рвота может буть обусловлена наркозом, оперативными вмешательствеами, эмоциональным возбуждением, лучевой терапией, перевозбуждением лабиринтного аппарата внутреннего уха.

  4. Рвота может возникнуть в результате раздражения желудка различными веществами.

Если рвота очень сильная или длится длительное время, то она ведет к нарушению многих функций организма и ее необходимо остановить противорвотными средствами с различными механизмами действия.

Устранение рвоты может быть достигнуто двумя путями: 1) устранением патологического возбуждения рвотного центра; 2) прекращением потока патологических импульсов с рецепторов слизистой ЖКТ в ЦНС.

Препараты центрального действия:

  1. Седативные средства – валериана, пустырник

  2. Транквилизаторы – седуксен, диазепам, хлозепид

  3. Снотворные – фенобарбитал, нитразепам

  4. Нейролептики – аминазин, эглонил (сульпирид)

Противорвотное действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов пусковой зоны, а также с тормозным влиянием на ЦНС

Торекан – Torecan, Thiethylperazine

Нейролептик из группы фенотиазина, отличается от аминазина более выраженно противорвотной активностью, меньшим седативным действием, не вызывает каталепсии и екстрапирамидных расстройств (паркинсонизма).

Показания: рвота при лучевой терапии, лечение антибластомными препаратами, при заболеваниях ЖКТ, при морской и воздушной болезни, при мигрени, болезни Меньера, рвоте беременных, при нарушениях мозгового кровообращения, вегето-сосудистой дистонии, т.е. при всех видах рвоты.

Побочные эффекты: сонливость, гипотония, сухость во рту.

Противопоказания: резкое угнетение ЦНС, кома.

Форма выпуска: др. 0,0065; амп. 0,65% - 1 мл.

  1. Гистаминоблокаторы – димедрол, фамотидин

  2. Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов – метоклопрамид (церукал)

  3. Блокаторы дофаминовых рецепторов – домперидон (мотилиум)

  4. Блокаторы серотониновых рецепторов

Ондасетрон – Ondasetron, Zofran

Препарат блокирует периферические и центральные серотониновые рецепторы (5-НТ3), проявляет сильное противорвотное действие.

Показания: рвота при лучевой терапии, химиотерапии злокачественнх невообразований

Побочные эффекты: головная боль, запоры, аллергия

Противопоказания: беременность, повышенная чувствительность

Форма выпуска: табл. 0,004; 0,008; амп. 0,2%-1 мл в/в

9. М-холинолитики – атропин, пирензепин

Противорвотные периферического действия

Противотошнотное и противорвотное действие может быть также достигнуто при устранении повышенной чувствительности нервных окончаний в желудке. Больному можно назначить:

  1. Местные анестетики при приеме внутрь (анестезин - порошок, таблетки по 0,3, новокаин - 0,5% раствор внутрь столовыми ложками).

  2. Обволакивающие

  3. Препараты ментола воздействуют на холодовые рецепторы, обладают седативным и спазмолитическим действием. Можно назначить мятную воду (Aqua Menthae), настойку мяты каплями, валидол, мятные таблетки и т.д.

  4. Спазмолитики для устранения антиперистальтики (атропин, но-шпа).

  5. Глотать лед кусочками (от холода снижается чувствительность рецепторов, спазм сосудов приведет к уменьшению секреции).

Метоклопрамид - Metoclopramidum; син.: Церукал, Реглан

Оказывает центральное противорвотное действие, обусловленное угнетающим влиянием на триггерную зону. В отличие от фенотиазиновых нейролептиков центральную и периферическую нервную систему не угнетает. Регулирует функцию пищеварительного аппарата, ускоряя моторику желудка. На секрецию желудочного сока не влияет.

Всасывается быстро при приеме внутрь. Ускоренная эвакуация желудочного содержимого наблюдается в течение 3 часов, противорвотный эффект длится 12 и более часов.

Показания к применению:

- рвота при токсемии, при приеме лекарственных веществ (сердечные гликозиды, антибиотики, цитостатики), беременности.

- гипокинетические состояния желудка.

- комплексное лечение заболеваний ЖКТ.

Форма выпуска: таблетки по 0,01; сироп во флаконах по 120 мл (в 1 мл 0,001 г препарата); ампулы 0,5% по 2 мл (10 мл) - в/м.

Диметпрамид - Dimethpramidum

По структуре и механизму действия аналогичен метоклопрамиду.

Форма выпуска: таблетки 0,02; ампулы 2% по 1 мл в/м. Противорвотный эффект проявляется позже и длится 4-5 часов.

Домперидон - Domperidone*, Мотилиум*

Антагонист дофаминовых рецепторов. По действию близок к метоклопрамиду. Применяется при функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите, при рвоте различной этиологии.

Форма выпуска: таблетки по 0,01. Назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день.