- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
2) Органические соединения мышьяка.
Производные пятивалентного мышьяка: аминарсон (Aminarson), осарсол (Osarsolum), бемарсал (Bemarsal), амебикон (Amebicon) менее активны, чем препараты трехвалентного мышьяка, но лучше всасываются и проявляют большую органотропность. Исключение представляет препарат амебикон, который за счет наличия в его молекуле висмута абсорбируется хуже, но действует сильнее.
Из производных трехвалентного мышьяка при амебиазе назначается амебал (Amоebal). Более активен, чем соединения пятивалентного мышьяка, но хуже всасывается из ЖКТ и обладает меньшей органотропностью. Механизм действия их связан с блокадой тиоловых ферментов, что нарушает метаболизм амеб и других возбудителей (трипаносомы, спирохеты) и приводит к их гибели. Несмотря на токсичность, органические соединения мышьяка сохраняют прочное место среди средств для лечения кишечных форм амебиаза.
Форма выпуска: аминарсон - табл. и капс. 0,05 и 0,25; осарсол - табл. 0,25; бемарсал - табл. 0,5; амебикон - табл. 0,5, супп. 0,25; амебал - табл. и овули по 0,1.
3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
Антибиотики тетрациклинового ряда (по степени убывания антиамебного эффекта): Окситетрациклин, Тетрациклин, Доксициклин
III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
Препараты эметина:
Эметина гидрохлорид - Emethini hydrochloridum;
Дегидроэметин - полусинтетический;
Эметин висмут-иодид - комплексное соединение.
Эметин - алкалоид ипекакуаны. Активное амебоцидное средство. Вызывает дегенерацию ядер и повреждение цитоплазмы, нарушает биосинтез протеинов, ингибируя процесс переноса аминокислот от РНК к рибосомному белку. Погибают вегетативные формы, на цистные формы действие слабое. Препараты наиболее эффективны при внекишечном амебиазе: абсцессном амебиазе, амебном гепатите.
Из-за сильного раздражающего действия эметин назначается только парентерально. Вводят 1 или 2% р-ры его глубоко под кожу или в мышцу. При остром кишечном амебиазе обычно назначается с другими амебоцидами. Высокотоксичен.
Побочные эффекты: головная боль, диспепсические расстройства, кардиотоксическое действие, болезненность мышц в результате нервно-мышечной блокады.
Форма выпуска: амп. 1% и 2% по 1 и 2 мл.
IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
Хингамин – Chingaminum, Chlorochinum, Delagil
Показания: амебное поражение печени, легких. При остром амебиазе комбинируется с прямыми кишечными амебоцидами.
Форма выпуска: табл. 0,25 и 0,5.
V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
Метронидазол - Metronidazolum - смотри противо-
Тинидазол - Tinidazolum трихомонадные
Ниридазол - Niridazolum, Ambilhar
Форма выпуска: табл. 0,1 и 0,5.
Это универсальные препараты, действующие на все формы амеб во всех местах их локализации. Применяются при остром амебиазе и внекишечном амебиазе (печени, мозга).
1.2.8. Противоглистные средства
Гельминтозы распространены повсеместно, особенно в странах с низким санитарно-гигиеническим уровнем жизни населения.
Противоглистные (противогельминтные) средства – это химиотерапевтические препараты, которые применяются для лечения заболеваний, вызванных паразитическими червями и их личинками. эффективность этих средств при разных гельминтозах неодинакова и определяется прежде всего, биологическим видом паразитов и их локализацией в организме.
Различают:
Средства широкого спектра действия
Средства избирательного действия для лечения нематодозов (заболеваний, вызванных круглыми червями)
Средства избирательного действия для лечения цестодозов (заболеваний, вызванных плоскими червями).
Средства избирательного действия для лечения трематодозов (заболеваний, вызыванных сосальщиками)
По локализации гельминтов в организме, выделяют
Средства для лечения кишечных гельминтозов
Средства для лечения внекишечных (тканевых) гельминтозов).
К препаратам широкого спектра действия относится препарат
Мебендазол - Mebendazolum (Vermox)
Эффективен при следующих нематодозах энтеробиозе, аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, на всех стадиях развития трихинеллеза, при дракункулезе. Активен при трематодозах печени, цестодозах кишечника, при эхинококкозе. Эффективен также при смешанных глистных инвазиях.
Препарат плохо всасывается в кишечнике (5-10%), около 90% его выводится с фекалиями в неизмененном виде в течение 24-48 часов, остальное – с мочой.
Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением метаболизма глюкозы у гельминтов, что истощает запасы гликогена, тормозит образование АТФ в тканях глистов, т.е. нарушается их жизнедеятельность и размножение. На организм человека не действует. Желательно соблюдение безжировой диеты и обязательное опорожнение кишечника на следующий день после приема препарата. Лечение проводится в зависимости от вида гельминта по схемам, утвержденным Институтом паразитологии Украины. Например, при энтеробиозе взрослым назначают 1 таблетку однократно, при неэффективности – повторный прием через 2 и 4 недели. При других инвазиях – курсы приема длительные: по 0,1 г 2-3 раза в день до 14 дней.
Побочные эффекты: головокружение, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.
Противопоказания: беременность.
Форма выпуска: табл. 0,1 (перед употреблением измельчить!).
К противогельминтным средствам широкого спектра действия относится также Альбендазол, Медамин, и Празиквантель.
Препараты, применяемые для борьбы с кишечными нематодозами.
Левамизол - Levamisolum, Decaris
Особенно эффективен (более 90%) при аскаридозе. Менее эффективен при антилостомидозе, трихостронгилоидозе. Быстро всасывается в кишечнике, выводится на протожении 48 часов почками, кишечниким и частично дыхательными путями.
Механизм действия связан с блокадой сукцинатдегидрогеназы и фумаратредуктазу в митохондриях нематод. Энергообразование в тканях глистов нарушается, мускулатура парализуется. Нематоды погибают и выделяются из кишечника после приема однократной дозы (0,05 - детям; 0,15 - взрослым) перед сном. Если нужно, повторяют лечение через 1 неделю. На организм человека не влияет. Прием левамизола не требует ни соблюдения диеты, ни назначения слабительного. Противопоказаний к его применению для дегельминтизации нет.
При длительном применении в течение 6-8 мес обладает иммуномодулирующими свойствами.
Побочные эффекты: при длительном применении головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции, агранулоцитоз. Не следует назначать при беременности, заболеваниях печени, почек.
Форма выпуска: табл. 0,05 и 0,15.
Пирантел – Pyrantelum, Combantrin, Helmintox
После приема внутрь всасывается незначительно. Оказывает влияние на все виды нематод (кроме стронгилоидоза). Вызывает Н-холиномиметический эффект, приводящий к спастическому параличу мышц гельминтов. Слабительное назначать не нужно. Назначается от 1 до 3 дней подряд в зависимости от вида гельминтоза, можно назначать при глистных полиинвазиях, для массовой дегельментизации коллективов (детские сады, школы, интернаты). Таблетки перед проглатыванием следует разжевать.
Побочные эффекты: обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, тошнота, рвота, понос, боль в животе, головокружение, сонливость, аллергические высыпания на коже.
Противопоказания: беременность.
Форма выпуска: табл. 0,25; суспензия во флаконах по 15 мл (0,75 г препарата).
Пиперазина адипинат - Piperazini adipinas, Аdiprazin, vermitox
Эффективен при энтеробиозе и аскаридозе. Всасывается в пищеварительном аппарате червей, частично проникает через кутикулу и парализует нервно-мышечный аппарат, т.к. является агонистом ГАМК. Активен по отношению к половозрелым и неполовозрелым формам глистов обоего пола. Не требует соблюдения диеты. Усиливает тонус и сокращение гладких мышц кишечника человека, поэтому его можно применять без слабительного. Малотоксичен.
При аскаридозе взрослым и детям старше 7 лет суточную дозу (3-4 г в сутки для взрослого) можно принимать однократно 2 дня подряд или по 2 раза в день за 1 час до еды или спустя 1/2 - 1 час после еды. Детям до 7 лет схема приема препарата зависит от вида гельминта.
Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, понос. При приеме больших доз возможны сонливость, мышечная слабость, тремор.
Противопоказания: заболевания почек (хронические), печени, заболевания ЦНС, у детей - эпилепсия.
Форма выпуска: табл. 0,2 и 0,5; 5% р-р во флаконах по 100 мл (в 1 ч. л. - 0,25 г препарата).
Нафтамон – Naphthammonum, Alcopar
Гельминтацидная активность выражена наиболее при анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе, трихоцефалезе, трихостронгилоидозе. Проникает через кутикулу и пищеварительный аппарат, вызывает вначале спастическое сокращение, а затем паралич мышц гельминтов и они не могут удерживаться в кишечнике. Обладает послабляющим действием. При приеме нафтамона рекомендуется воздерживаться от приема молочных продуктов, соленого и острого.
Порошок (5,0) и таблетки «Нафтамона К» obductae (по 0,5) растворяются в 12-перстной или в тонкой кишке и влияют на весь кишечник. Они применяются при аскаридозе, некаторозе и анкилостомозе. Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата однократно натощак не разжевывая, за 2 часа до завтрака.
Таблетки Naphthamoni enterosolubilis (0,5) распадаются в нижних отделах кишечника, т.е. в местах обитания власоглава и остриц, поэтому их применяют для лечения трихоцефалеза и энтеробиоза. Назначают по схеме 3-5 дней.
Побочные эффекты: головная боль, слабость, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, учащение стула, боли в животе)
Противопоказания: нарушение функции печени.
Форма выпуска: порошок по 5,0; табл. 0,5.
При круглых глистах применяется производное нафтамона Дифезил (Diphezylum) – порошок по 5 г. Эффективен при трихоцефалезе. Назначается 1 раз в день на протяжении 5 дней.
При энтеробиозе назначается Первиния памоат (Pyrvinii pamoas, Vanquin). Выпускается в драже по 0,05.
При нематодозах применяются также кислород и др. препараты (семя цитварной полыни, цветы пижмы, чеснок).