Антигистаминные средства

Антигистаминные препараты можно разделить на 3 группы:

1. Блокаторы Н₁-рецепторов: димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (семпрекс), лоратадин (кларитин), телфаст.

2. Средства, блокирующие Н₁-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии: кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен).

3. Блокаторы Н₂-рецепторов: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.

1. Блокаторы н1-рецепторов

Являются конкурентными антагонистами гистамина. Поскольку сродство Н₁-рецепторов к гистамину значительно выше, чем к препаратам данной группы, они более эффективны, если применяются с целью предупреждения развития аллергических реакций немедленного типа. Если же аллергические реакции развились или возникли первые их проявления, то назначение блокаторов Н₁-рецепторов будет препятствовать развитию эффектов новых порций выделенного из тучных клеток гистамина. Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами, а лишь блокируют незанятые медиатором рецепторы.

Препараты данной группы уменьшают реакцию организма на гистамин, снимают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие вызываемого гистамином отека тканей, уменьшают гипотензивное действие гистамина, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Блокаторам Н₁-рецепторов присущи и другие фармакологические эффекты. У димедрола и дипразина хорошо выражено седативное действие, они обладают центральным М-холинолитическим, ганглиоблокирующим и противовоспалительным действием.

Показания к применению: различные аллергические состояния (лучше при острых явлениях) – крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек Квинке, зудящие дерматозы, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, аллергические осложнения от приема лекарств; в качестве успокаивающих и снотворных средств (димедрол, дипразин) самостоятельно или в комбинации с другими снотворными.

Димедрол – Dimedrolum

Кроме антигистаминного эффекта обладает седативным, местноанестезирующим, спазмолитическим, умеренным противорвотным действием, потенцирует действие анальгетиков, снотворных, нейролептиков и др.

Назначается внутрь, в/м, в/в, местно (в виде капель), ректально.

Внутрь назначается в таблетках по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки. В/м – по 1-5 мл 1% раствора, в/в капельно по 2-5 мл 1% раствора. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,002-0,03 на прием.

В глазной практике используется в виде 0,2-0,5% р-ров.

Побочные эффекты: “онемение” слизистых из-за местноанестезирующего действия, сонливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).

Форма выпуска: табл. 0,02, 0,03 и 0,05; свечи (детям) по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02; ампулы по 1 мл 1%.

Дипразин – Diprazinum; Cин.: Пипольфен

Антигистаминное действие сочетается с седативным, М-холинолитическим (центральным и периферическим), гипотермическим, противорвотным, адренолитическим.

Помимо антиаллергического средства дипразин широко используется для потенцирования действия анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, наркозных средств.

Дозирование: назначается внутрь (после еды) по 0,025 2-3 раза в день. В/м – по 1-2 мл, в/в – в составе литических смесей вводят по 2 мл 2,5% раствора.

Побочные эффекты: болезненные инфильтраты при в/м введении, снижение АД.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 и 0,05; ампулы по 2 мл 2,5% р-ра; детям таблетки по 0,005 и 0,01 покрытые оболочкой.

Фенкарол – Phencarolum

Относится к антигистаминным препаратам второго поколения. В отличие от димедрола и дипразина не обладает седативным и снотворным действием, не проявляет адрено- и холинолитических свойств.

Механизм действия: фенкарол не только блокирует Н₁-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях путем активации диаминоксидазы – фермента, инактивирующего гистамин.

Чаще применяется у больных, которым противопоказано назначение антигистаминных препаратов с холинолитическими свойствами.

Дозирование: внутрь после еды назначают по 0,025 и 0,05 г 3-4 раза в день в течение 10-20 дней. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,025 г 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты: диспепсические явления, сухость во рту.

Противопоказания: беременность (первые 3 мес.), осторожно при тяжелых поражениях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ,печени.

Диазолин – Diazolinum

Взрослым назначают внутрь (после еды) по 0,05-0,2 г 1-2 раза в сутки; детям по 0,02-0,05 г 1-3 раза в сутки.

Противопоказания: язвенная болезнь и воспалительные процессы в ЖКТ.

Форма выпуска: драже по 0,05 и 0,1.

Тавегил – Tavegil*

По строению и фармакологическим эффектам близок к димедролу, но действует более продолжительно (8-12 часов). Обладает умеренным седативным эффектом.

Дозирование: назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.

Форма выпуска: табл. 0,001 и ампулы по 2 мл.

Лоратадин – Loratаdine^*, Claritin^*

Блокатор Н₁-рецепторов третьего поколения. Оказывает длительное действие (до 24 час.) при однократном введении в организм, не угнетает ЦНС.

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, сухость во рту.

Форма выпуска: табл. 0,01; сироп в бутылочках.

Телфаст – Telfast*, Fexofenadine*

Является фармакологически активным метаболитом блокатора Н₁-рецепторов терфенадина. Отличительная особенность – не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект начинается через 1 час после приема, достигая максимума через 6 часов и продолжается 24 часа. Не вызывает привыкания, выделяется с мочой и калом в неизмененном виде.

Показания к применению: сезонный аллергический ринит, крапивница и др. аллергические заболевания. Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет – по 1 табл. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: изредка головная боль, сонливость, головокружение.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, осторожно в пожилом возрасте, при почечной и печеночной недостаточности.

Форма выпуска: табл. 0,12 и 0,18.