4.1.5. Транквилизаторы

(проф. Столярчук А.А.)

Группа лекарственных препаратов, оказывающих седативное действие, которое может сопровождаться слабым антипсихотическим эффектом, но вместе с тем проявляют и выраженное антиневротическое действие: устраняют эмоциональную напряженность, страх и тревогу у психически здоровых лиц. Транквилизаторы могут оказывать в разной степени выраженные и другие действия: расслабление скелетной мускулатуры, противосудорожное и др. действия.

Механизм действия транквилизаторов сложен и до конца не ясен. Установлено, что в первую очередь оказывают влияние на возбудимость подкорковых областей мозга, обеспечивающих осуществление эмоциональных реакций (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывают тормозящее влияние на взаимодействие подкорковых областей мозга с корой, могут ингибировать полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая таким путем расслабление скелетной мускулатуры.

Производные бензодиазепина умеренно угнетают синтез норадреналина и дофамина. В головномм мозге открыты бензодиазепиновые рецепторы, они функционально и морфологически связаны с ГАМК рецепторами. Бензодиазепины, действуя на бензодиазепиновые рецепторы, повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, нарушают захват ее глиальными клетками. В результате усиливается и пролонгируется тормозящее влияние на нервные процессы гама-аминомасляной кислотой. Ингибируют высвобождение из аксонных терминалей возбуждающих аминокислот - глутаминовой, аспарагиновой, хинолиновой. Уменьшают пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, что способствует снижению мышечного тонуса.

Наиболее выражено транквилизирующее действие у производных бензодиазепина. Они при приеме внутрь хорошо всасываются и через 2-4 часа в крови создается максимальная концентрация, более 90% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки крови. Хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацинтарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой до 60%, жечью - до 20%, частично выводятся в неизмененном виде. Период полувыведения с мочой у различных препаратов колеблется в широких пределах и в среднем составляет около 70 часов. Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему при этом подавляют чувство тревоги, напряженности, страха,потенциируют эффект анальгетиков, снотворных препаратов, сами оказывают умеренное снотворное действие. Обладают противосудорожным свойством, вызывают миорелаксацию.

Показания к применению: невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, бессонницей, органные неврозы, климактерические расстройства, подготовка к операциям, послеоперационный период, гиперкинезы. В психиатрии назначают при заболеваниях, сопровождающихся страхом, навязчивостью, напряженностью; при эпилепсии вместе с другими препаратами, для устранения абстенентного синдрома у алкоголиков и наркоманов.

Побочные реакции: сонливость, головокружение, тошнота, запор, кожный зуд, снижение внимания, замедление нервно-мышечной реакции, нарушение менструации.

При повторном, длительном применении вызывают наркоманию.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек. беременность, миастения; не следует назначать водителям транспорта и лицам, работа которых требует внимания и быстрой двигательной реакции.