Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Chastnaya_farmakologia.docx
Скачиваний:
71
Добавлен:
27.09.2019
Размер:
869.83 Кб
Скачать

49.Рвотные средства и противорвотные средства

Рвотные средства

Рвотный центр находится в продолговатом мозге. Возбуждается импульсами от коры головного мозга (неприятный вид, запах), при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки, желудка (серотониновые 5-НТ3-рецепторы на окончаниях афферентных волокон вагуса). Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции рецепторов триггер-зоны рвотного центра (расположена в дне IV желудочка мозга; не защищена гематоэнцефалическим барьером).

Рвота вызывается сокращениями брюшных мышц и диафрагмы на фоне расслабления нижнего сфинктера пищевода, мышц желудка и сокращения пилорического сфинктера.

Рвотные средства применяются редко-при а)невозможности промыть желудок при остром отравлении(сироп ипекуаны, апоморфин)б) при алкоголизме-для выроботки условного отрицательного рефлекса на вид,вкус,запах алкоголя. Механизм действия заключается в стимуляции дофаминовых рецепторов на дне 4 желудочка триггер-зоны рвотного центра.

Рвотные средства:

-центрального тип действия-апоморфин.

-периферического типа-сульфат меди, сульфат цинка.

-смешанного типа-препараты термопсиса,ипекакуаны.

Апоморфин, является полусинтетическим алколоидом, получаемый их морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. Он обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую зону продолговатого мозга, возбуждение которой обуславливает его сильное рвотное действие. Апоморфин противопоказан при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при заболевания легких с возможным кровотечением, при тяжелых формах заболеваний сердца. При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр, апоморфин неэффективен.

Противорвотные средства

В качестве противорвотных средств применяют действующие на ЦНС М-холиноблокаторы, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, блокаторы дофаминовых D2-рецепторов, блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов, дронабинол.

Из М-холиноблокаторов в качестве противорвотного средства обычно применяют скополамин. Препарат эффективен при рвоте, связанной с раздражением рецепторов вестибулярного аппарата. В частности, его применяют при болезни движения (воздушная болезнь, морская болезнь) в составе таблеток «Аэрон» за 0,5 ч до полета, поездки по морю. Длительность действия около 6 ч.

При болезни движения могут быть эффективными блокаторы гистаминовых H1-рецепторов — прометазин, дифенгидрамин.

Прометазин (дипразин, пипольфен) — производное фенотиази-на, эффективный противоаллергический препарат, применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Препарат назначают внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно медленно.

Как и другие фенотиазины, прометазин обладает М-холинобло-кирующими и a-адреноблокирующими свойствами; может вызывать сухость во рту, нарушения аккомодации, задержку мочеиспускания, снижение артериального давления. У прометазина выражено седативное действие. При его применении могут быть кожные сыпи, фотосенсибилизация кожи.

Блокаторы D2-рецепторов эффективны при рвоте, связанной с возбуждением рецепторов триггер-зоны рвотного центра, в частности, при инфекционных заболеваниях, рвоте беременных, химиотерапии опухолей, при действии веществ, которые стимулируют D2-рецепторы (апоморфин и др.). В качестве противорвотных средств применяют тиэтилперазин (торекан), перфеназин (этаперазин), галоперидол, метоклопрамид, домперидон и др. Противорвотному действию метоклопрамида и домперидона способствуют и их гастрокинетические свойства (повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, усиление моторики желудка, открытие пилорического сфинктера).

При рвоте, связанной с применением химиотерапевтических (ци-тостатических) противоопухолевых средств (стимулируют выделение из энтерохромаффинных клеток кишечника серотонина, действующего на 5-НТ3-рецепторы окончаний афферентных волокон вагуса), из указанных препаратов эффективным оказался метоклопрамид, который, кроме D2-рецепторов, умеренно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Метоклопрамид назначают внутрь, а в более тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно медленно при рвоте, связанной с химиотерапией или радиотерапией опухолей, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, мигренью.

Более эффективными при рвоте, связанной с применением противоопухолевых средств, радиотерапией опухолей, оказались блокаторы 5-НТ3-рецепторов ондансетрон, трописетрон, гранисетрон. Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой 5-НТ3-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно.

Побочные эффекты: головная боль, слабость, диарея, задержка мочеиспускания.

Набилон (Nabilone) - лекарственное вещество - синтетический каннабиноид; применяется для устранения сильной тошноты и рвоты, особенно вызванных приемом противоопухолевых лекарственных средств. Назначается внутрь; считается, что оно действует на опиумные рецепторы нервной системы.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]