17. Средства для неингаляционного наркоза.

НЕИНГАЛЯЦИОННАЯ АНЕСТЕЗИЯ –нестетики вызывают наркоз, попадая в организм любым возможным путем, кроме ингаляции через дыхательные пути. Неингаляционные анестетики можно вводить парентерально (внутривенно, внутримышечно), орально и ректально. Преимущество неингаляционной анестезии в ее простоте (нет необходимости в наркозной аппаратуре), в быстро наступающем вводном наркозе. Недостаток – малая управляемость.

основные средства для неингаляционного наркоза.

а) барбитураты: тиопентал натрия

б) небарбитуровые наркозные средства: кетамин (калипсол), этомидат, пропофол, пропанидид (сомбревин), натрия оксибат

Механизм обезболивающего действия средств для наркоза.

Пропанидид	Активация Нн-Хр → минимальные концентрации АХ, которые остаются после разрушения медиатора ацетилхолинэстеразой поддерживают рецептор и связанный с ним Na+-канал в длительно активированном состоянии → постоянный ток Na+ в клетку → стойкая деполяризация мембраны → падение возбудимости нейрона
Тиопентал-натрий	Активация барбитурового рецептора составе ГАМКА-хлоридного-ионофорного комплекса → поступление Сl- в клетку → гиперполяризация постсинаптической мембраны

Достоинства тиопенталового наркоза.

• быстрое наступление наркоза без стадии возбуждения

• продолжительный наркоз (20-30 мин)

• выраженное миорелаксирующее действие

• быстро разрушается в печени и выводится из организма

Недостатки тиопенталового наркоза.

• слабая анальгезия с сохранением вегетативных рефлексов на хирургические манипуляции

• не вызывает миорелаксации, способен несколько повышать тонус мышц, вызывать их судороги

• судорожные подергивания мышц

• ларингоспазм

• обильная секреция бронхиальных желез

• угнетающее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры, миокард (при быстром нарастании концентрации) вплоть до апноэ и коллапса

• местное раздражающее действие (асептический флебит при быстром внутривенном введении)

• в высоких дозах тиопентал вызывает гипотензию, снижает сократительную активность миокарда

• длительный посленаркозный сон (около 8-10 часов) в результате повторного выхода тиопентала в кровоток из жирового и мышечного депо

• появление чесночного привкуса во рту

ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.

Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью,противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок,

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

— шок;

— астматический статус;

— злокачественная гипертония;

— период лактации.

ПРОПОФОЛ

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Побочное действие

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.Местные реакции: флебит, тромбоз.

Противопоказания

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

КЕТАМИН

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Побочное действие

повышение АД, тахикардия.гиперсаливация.психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.