27.Анксиолитические средства.

Анксиолитики(транквилизаторы)

• Бензодиазепинового ряда:

-средней продолжительности действия(альпразолам, диазепам,феназепам);

-длительного действия(хлордиазепоксид, диазепам);

-дневные транквилизаторы(оксазепам-средней прод.действ),(медазепам-длит.действ).

• Небензодоазеппиновые(атипичные)-буспирон.

АЛПРАЗОЛАМ

Фармакологическое действие

Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.Метаболизируется в печени.

Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Побочные действия: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома ,острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия беременность , период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

ДИАЗЕПАМ (смотри вопрос22)

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД

Фармакологическое действие

. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м введения всасывание медленное.Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер..Выводится с мочой в неизменном виде и в виде конъюгированных метаболитов.

Побочные действия: сонливость, головокружение, мышечная слабость;запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение.

Показания

Неврозы, нарушения сна, нервное напряжение, беспокойство, раздражительность, реактивные депрессии, абстинентный синдром.

Противопоказания

Тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, выраженная хроническая гиперкапния, фобии, навязчивые состояния, хронические психозы, повышенная чувствительность .

ОКСАЗЕПАМ

Фармакологическое действие

Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Выводится почками и с калом. Накопление при повторном назначении - минимальное ,выведение после прекращения лечения - быстрое.

Побочные действия:сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания,

сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, задержка мочи, нарушение функции почек.,тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат,привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД.

Показания

Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом.

Противопоказания

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС,детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

МЕДАЗЕПАМ

Фармакологическое действие

Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие

Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается.

Побочные действия:возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль, снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла,угнетение дыхательного,тахикардия, снижение АД, сухость во рту, диспепсия, спазм голосовых связок.

Показания

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония,"Школьные" неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.

Противопоказания

Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.

БУСПИРОН

В начало

Фармакологическое действие

Оказывает селективный анксиолитический эффект,буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТБиодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Побочные действия.Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Показания

Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.