28.Психостимулирующие средства и актопротекторы,аналептики.

Средства, стимулирующие ЦНС:

А)Психостимулирующие средства-активируют психическую и физическую активность организма

1)Метилксантины – кофеин

2)Арилалкиламины – мезокарб.

Б)Аналептические средства-возбуждают преимущественно сосудистый и дыхательный центр продолговатого мозга. Группы аналептиков по направленности действия на дыхательный центр:

а) стимуляторы дыхания прямого действия: бемегрид, этимизол.

б) стимуляторы дыхания прямого и рефлекторного действия: никетамид (кордиамин), углекислота

В)Актопротекторы - бемитил

Г)Ноотропные средства

Д)Антидепрессанты

Механизм действия:существенную роль играет взаимодействие с медиаторными системами мозга:стимулирующими и тормозными нейромедиаторными аминокислотами, моноаминергическими медиаторами, связывание с пуринергическими рецептороами и др.

Основные фармакологические эффекты средств, стимулирующих ЦНС:

1. Воздействие на ЦНС:

а) низкие и средние дозы – возбуждение коры, повышение уровня бодрствования, снижения чувства усталости

б) высокие дозы – стимуляция продолговатого мозга, судороги

2. Действие на сердечно-сосудистую систему:

а) прямое положительное хронотропное и инотропное действие

б) в высоких дозах – расслабление ГМК всех сосудов, кроме мозговых, тонус мозговых при этом повышается

в) снижение вязкости крови, улучшение кровотока

3. Воздействие на ЖКТ: стимуляция секреции соляной кислоты и ферментов в желудке

4. Действие на почки: увеличение диуреза за счет а) увеличения клубочковой фильтрации и б) снижения канальцевой реабсорбции натрия

5. Воздействие на ГМК: бронходилатация без развития толерантности к действию метилксантинов.

6. Воздействие на скелетную мускулатуру: восстановление сократимости и снятие усталости диафрагмы у больных с хроническими обструктивными болезнями легких.

Показания: при заболеваниях, сопровождающихся сонливостью (в частности, при нарколепсии), вялостью, апатией, повышенной утомляемостью.

Побочные эффекты: беспокойство, бессонница (не следует назначать на ночь), тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, констипация; возможно некоторое повышение артериаль­ного давления, судороги.

Противопоказания: Повышенная возбудимочть, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, при глаукоме, в старческом возрасте, судорожные состояния.

ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: КОФЕИН (Coffeinum).

Алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Получают также синтетическим путем.

Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов.

Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.

Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>> , <<Новомигрофен>>, <<Кофицил>> , <<Пирамеин>> , <<Пиркофен>> , <<Цитрамон>>).

Мезокарб(Mesocarb, Mesocarbum). Синоним- синдокарб.

Сиднокарб - оригинальный отечественный психостимулятор.

Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), оно длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.

Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при вялотекушей шизофрении с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости.

Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Препарат эффективен также при ночном недержании мочи.

АКТОПРОТЕКТОРЫ: БЕМИТИЛ (Bemithylum).

Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы - актопротекторных препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь.

Назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций.

Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Принимают бемитил после еды. Рекомендуется в процессе лечения принимать пищу, богатую углеводами.

АНАЛЕПТИКИ: БЕМЕГРИД (Bemegridum). Бемегрид является антагонистом снотворных средств: уменьшает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения, вызываемое этими веществами. Аналептическое действие бемегрида не ограничивается антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения.

Применяют бемегрид при острых отравлениях барбитуратами; для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и другими наркотическими средствами (эфиром, фторотаном и др.); для прекращения наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения пробуждения при наркозе, а также в других случаях, требующих применения аналептиков, в том числе для выведения из тяжелых гипоксических состояний.

Появление судорожных подергиваний конечностей служит сигналом для прекращения введения препарата.

ДОКСАПРАМ

дыхательный аналептик

Показания к применению: Новорожденные: апноэ недоношенных при неэффективности производных метилксантина. Взрослые: нарушения дыхания после анестезии, стимуляция дыхания в послеоперационном периоде, острая дыхательная недостаточность при ХОЗЛ .

КОРДИАМИН (Cordiaminum). Син. Никетамид.

Кордиамин стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе сосудодвигательного центра). Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не отмечается. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические судороги.

Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии новорожденных.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum).

Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Имеются также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной работоспособности.

В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и аналгетиками, во время и после общей анастезии, при ателектазе легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких.