26.Антидепрессанты(тимоналептики).Нормотимические(антиманические)средства.

Антидепрессанты (тимоаналептики)

А. Ингибиторы обратного захвата (re-uptake) моноаминов

а) ингибиторы re-uptake норадреналина и серотонина (трициклические антидепрессанты): имипрамин*, амитриптилин*, доксепин, амоксапин;

(другие антидепрессанты)-венлафаксин;

б) селективные ингибиторы re-uptake серотонина: флуоксетин, сертралин ,пароксетин.

в) селективные ингибиторы re-uptake норадреналина:мапротилин,ребоксетин.

Б) атипичные антидепрессанты: тразадон*, миансерин, тианептин. Б.

В) Ингибиторы МАО

а) ингибиторы МАО необратимого действия –фенелзин;

б) ингибиторы МАО обратимого действия – моклобемид*.

Г). Фитопрепараты с антидепрессантной активностью: трава зверобоя (негрустин), гиперицин.

Нормотимические (антиманические) средства

а) соли лития - лития карбонат*, лития оксибат и др.;

б) антиконвульсанты - карбамазепин, вальпроат натрия;

в) антипсихотические средства и бензодиазепины

АМИТРИПТИЛИН

Фармакологическое действие

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонинав ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%.

Выводится преимущественно почками.

Побочные действия: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации ;тахикардия,, головокружение;тошнота, изжога, рвотагинекомастия; выпадение волос, шум в ушах, отеки, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия.

Показания

Депрессии, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения .

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости .

ВЕНЛАФАКСИН

Фармакологическое действие

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ.Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту;повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела,артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда - постуральная гипотензия, тахикардия,необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, ,нарушения зрения.

Показания

Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

Почечная недостаточность тяжелой степени , тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к венлафаксину.

ФЛОУКСЕТИН

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Выводится почками и через кишечник .

Побочные действия: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна, диарея, тошнота,кожная сыпь, зуд,боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Показания

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Противопоказания

Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.

МАПРОТИЛИН

Фармакологическое действие

Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ,

выводится с мочой, с калом.

Побочные действия: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; сухость во рту, запор, диспептические симптомы.

Показания

Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Противопоказания

Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.

ТИАНЕПТИН

Фармакологическое действие

Антидепрессант. В отличие от других антидепрессантов, облегчает обратный нейрональный захват серотонина в коре головного мозга и в области гиппокампа.

Фармакокинетика

Тианептин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо распределяется в организме.

Побочные действия: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, слабость, тремор.,тахикардия, экстрасистолия, боли за грудиной,затруднение дыхания, чувство жара, боли в мышцах и в области поясницы.

Показания

Депрессивные состояния,; тревожно-депрессивные состояния у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тианептину, одновременное применение ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет.

МОКЛОБЕМИД

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Побочные действия:чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.кожная сыпь, зуд, крапивница,повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ

Фармакологическое действие

Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ.Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками - 95%, с калом - менее 1%, при потоотделении - 4-5%.

Побочные действия: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия,сердечного ритма,диспепсия,:повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Показания

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

Противопоказания

Лейкоз, тяжелые оперативные вмешательства, беременность, лактация.