21.Седативно-гипногенные средства.Острое отравление.Меры помощи. Седативно-гипнотические средства

а) седативные (успокаивающие) средства:

● фитопрепараты - валерианы, пустырника, мелиссы, кавы;

● комбинированные препараты – корвалол;

б) гипнотические (снотворные) средства:

● бензодиазепины с выраженным снотворным эффектом:

- короткого действия - триазолам; -средней продолжительности действия - темазепам; -длительного действия - нитразепам;

● небензопиновые-залеплон,золпидем,зопиклон;

● алифатические производные-хлоралгидрат;

● антигистаминные препараты – дифенгидрамин (димедрол), прометазин;

● барбитураты – амобарбитал;

в) препараты, применяемые при нарушении биоритмов– мелатонин.

Триазолам

Фармакологическое действие

Обладает седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим и противосудорожным свойствами. Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору  Триазолам укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, состояние оглушенности, затруднение концентрации внимания, нарушение памяти, депрессия, нарушение координации движений, атаксия, повышенная возбудимость, агрессивность, галлюцинации.

Показания:бессонница

Противопоказания:Миастения, заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функций, I триместр беременности, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Зопиклон

Фармакологическое действие

Обладает седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры,

Побочные действия: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.; головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, , галлюцинации, кошмары.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами .

Противопоказания:Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

ТРАВА ПУСТЫРНИКА

Фармакологическое действие

Средство растительного происхождения. Оказывает седативное, гипотензивное, отрицательное хронотропное и кардиотоническое действие. Действие обусловлено свойствами биологически активных веществ, содержащихся в растении (в т.ч. гликозидов, алкалоидов).

Побочные действия:иногда аллергические реакции.

Показания

Невротические и астеноневротические расстройства, сопровождающиеся нарушениями сна; неврастения, неврозы и вегето-сосудистая дистония. Начальная стадия артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии). Повышенная возбудимость и тахикардия при гипертиреозе.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к препаратам пустырника.

ВАЛЕРИАНА

Фармакологическое действие

Средство растительного происхождения. Вызывает умеренно выраженный седативный эффект. Действие обусловлено содержанием эфирного масла. Валериана облегчает наступление естественного сна. Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно стабильно Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы лекарственной оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Регуляция сердечной деятельности опосредуется через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца. Лечебное действие проявляется при систематическом и длительном курсовом лечении.

Побочные действия:В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности; при применении в высоких дозах - вялость, подавленность, слабость, снижение работоспособности.

Показания

Состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с перевозбуждением; мигрень; легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:Повышенная чувствительность к валериане.

НИТРАЗЕПАМ

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Побочные действия: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость.

Показания

Нарушения сна различного генеза, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома.

ТЕМАЗЕПАМ

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Устраняет состояние напряжения, страха, беспокойства, повышенной возбудимости, раздражения.

Фармакокинетика

Темазепам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ Метаболизируется в печени путем прямого связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется в 2 фаз.Почками выводится 80-90%, остальное - с калом

Побочные действия:в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость,головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; снижение АД; сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота.

Показания

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся беспокойством, страхом, эмоциональным напряжением.

Противопоказания

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (детский и подростковый возраст до 18 лет , повышенная чувствительность к темазепаму.

ЗОЛПИДЕМ

Фармакологическое действие

Снотворное средство .Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

Связывание с белками плазмы - 92%.

Побочные действия:головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия,  кожная сыпь, зуд.

Показания

Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, ночное апное, тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 15 лет, I триместр беременности, лактация , повышенная чувствительность к золпидему.

   При передозировке С. с. вызывают острые отравления, клиническая картина которых характеризуется развитием коматозного состояния, угнетением дыхания, нарушением функций сердечно-сосудистой системы и почек, трофическими расстройствами.

При нарушениях функций сердечно-сосудистой системы отмечаются главным образом тахикардия, гипотензия, а в тяжелых случаях коллапс. Возможно развитие отека легких. Трофические расстройства проявляются обычно буллезным дерматитом или некротическим дерматомиозитом. При нарушении функции почек возникает преимущественно олигурия, обусловленная снижением почечного кровотока вследствие острой сердечно-сосудистой недостаточности.

    Неотложная помощь при острых отравлениях С. с. включает промывание желудка, введение в него адсорбирующих средств, интубацию трахеи или трахеостомию (при коматозном состоянии), искусственную вентиляцию легких и меры, направленные на уменьшение концентрации ядов в крови. С этой целью используют метод форсированного осмотического диуреза с применением маннита. При нарушении функции почек целесообразно проведение гемодиализа, перитонеального диализа или гемосорбции. При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы назначают адреномиметики, сердечные гликозиды, глюкокортикоиды. Аналептики (бемегрид и др.) при тяжелых отравлениях С. с. мало эффективны.