20.Ненаркотические анальгетики и антипиретики

• Классификация.

1.Анальгетики со смшанным(опиоидным и неопиоидным) механизмом действия-трамадол

2.Нефопам (анальгетик центрального действия)

3. Анальгетики-антипиретики:

а) ингибиторы циклооксигеназы центрального действия – парацетомол

б) ингибиторы циклооксигеназы в периферических тканях и ЦНС –

ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, метамизол(анальгин),кеторолак.

в)средства для лечения злокачественной гипертермии-дантролен.

Трамадол. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров.

• Показания:при болях, связанных со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, травмами.

• Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, лекарственная зависимость.

• Противопоказания:

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации

Нефопам -лекарственное средство, анальгетик и антипиретик. Используется для купирования острых и хронических болей.

• Побочные действия

тошнота, рвота, сухость во рту,головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях - эйфория, галлюцинации, судороги.

• Показания

Острый и хронический болевой синдром (в т.ч. головные боли, ревматические боли, боли в суставах и костях, боли внутренних органов), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, боли при травмах; зубная боль,;для обезболивания родов и в послеродовом периоде.

• Противопоказания

Эпилепсия, указания в анамнезе на судорожный синдром, повышенная чувствительность к нефопаму.

Парацетамол

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов . Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

• Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром.

• Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные заболевания ЖКТ,периодноворождённости (до 1 мес.), беременность (III триместр).

• Побочные эффекты

Во время беременности повышает риск крипторхизма у ребенка.

Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен,кеторолак.

обладают противовоспалительными, жаропонижающими и анальгетическими свойствами.

Анальгетическое действие препаратов данной группы связано с нарушением образования простагландинов Е2 и 12, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, который считают основным медиатором боли.

• Применяют эти препараты в первую очередь при болях, связанных с воспалительными процессами — при миозитах, невритах, артритах, при зубной боли и т.п. Кроме того, их используют при головной боли ,при болях, связанных с опухолевыми поражениями костной ткани.

Кеторолак применяют только в качестве анальгетического средства:для уменьшения болей в послеоперационном периоде, болей при травмах, неврите седалищного нерва, остеоартрозе, болей при онкологических заболеваниях.

• Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

• Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения для ацетилсалициловой кислоты+следует назначать с осторожностью детям до 12 лет для снижения температуры ,т.к возможен синдром Рея.

Дантролен

Применяется для купирования злокачественной гипертермии

• Механизм действия

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

• Противопаказание--гиперчувствительность.

• Побочные эффекты--нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль.