Фарм Справочник

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ОРГАНОВ И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ G

Токолитические препараты представлены стимуляторами бета2-адренорецепторов, за счет чего они снижают сократимость и тонус миометрия, улучшают маточно-плацентарный кровоток и используются для сохранения беременности при угрозе выкидыша или преждевременных родов. Токолитические средства назначаются внутрь или парентерально. При ингаляционном введении эти средства оказывают бронходилатирующее действие и используются таким образом при бронхиальной астме для лечения и профилактики острых приступов астмы.

Средства, ингибирующие секрецию пролактина, оказывают стимулирующее влияние на дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза и нормализуют содержание пролактина в крови, восстанавливают менструальный цикл и фертильность. У мужчин эти средства уменьшают импотенцию, восстанавливают уровень либидо, устраняют гинекомастию и лакторею, обусловленных гиперпролактинемией. Используются эти препараты для лечения заболеваний, связанных с повышенной секрецией пролактина.

При воспалительных заболеваниях в гинекологической практике интравагинально назначаются НПВП системного действия (ибупрофен, напроксен), а также соединения, которые вводятся исключительно интравагинально для лечения воспалительных и инфек- ционно-воспалительных заболеваний влагалища и зева матки.

131

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

НОВАРИНГ МНН: ЭТОНОГЕСТРЕЛ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

Лекарственная форма — гибкое контрацептивное влагалищное кольцо

Фармдействие

НоваРинг® представляет собой гибкое, прозрачное кольцо, выполненное из гипоаллергенного материала эватана (этинилвинилацетата). Находясь во влагалище, непрерывно высвобождает гормоны, обеспечивая стабильный гормональный фон, поэтому, в отличие от таблеток, отсутствуют колебания гормонов в крови в течении суток. НоваРинг® подавляет овуляцию также эффективно, как и комбинированные оральные контрацептивы.

Фармакокинетика

При использовании НоваРинга® отсутствует первичный метаболизм гормонов в печени, что в сочетании со стабильным уровнем гормонов в сыворотке дает возможным использовать при влагалищном введении более низкие дозы гормонов Также при использовании ринга нет абсорбции в желудочно-кишечном тракте, благодаря чему желудочно-кишечные взаимодействия, рвота не влияют на эффективность препарата

Показания

Контрацепция

Противопоказания

Тромбоз в настоящее время и в анамнезе, тяжелые заболевания печени и почек, мигрень, сопровождающаяся неврологической симптоматикой, гормонозависимая опухоль или подозрение на нее, аллергия к любому из компонентов НоваРинга®, беременность, влагалищное кровотечение неясной этиологии, диабет с сосудистыми

осложнениями.

Режим применения: одно кольцо рассчитано на один цикл. В течение трех недель НоваРинг® находится во влагалище, затем он удаляется и делается 7-дневный перерыв, во время которого начнется менструальноподобное кровотечение. На 8-й день вводится следующее кольцо.

Побочные эффекты

В редких случаях возможны такие побочные эффекты, как тошнота, изменения массы тела, нагрубание молочных желез, изменения настроения. Эти явления могут появиться в первые месяцы приема и быстро проходят сами собой.

ОАО «ОРГАНОН»

125445, Москва, ул.Смольная, дом 24Д. Коммерческая Башня Меридиан

132

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ОРГАНОВ И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ G

Токолитические препараты — симпатомиметики

Противовоспалительные препараты для интравагинального применения

(G03)

ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ

Препараты гормонов половых желез делятся на две большие группы:

•препараты гормонов женских половых желез (эстрогены и гестагены),

•препараты гормонов мужских половых желез (андрогены).

133

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

У женщин в яичниках вырабатываются два вида гормонов: в фолликулах — эстрогены, а в желтом теле — гестагены; источником этих гормонов является также плацента. Эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков; под их влиянием происходит также пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла.

Препараты эстрогенов подразделяются на стероиды (естественные гормоны и их полусинтетические производные) и соединения нестероидной структуры (синтетические препараты). Применяются эстрогены при недостаточной функции яичников (при нарушениях менструального цикла — аменорее, дисменорее, посткастрационных расстройствах), для подавления лактации в послеродовом периоде. Некоторые эстрогены используются в комплексной терапии больных раком предстательной железы и раком молочной железы, а также входят в состав комбинированных контрацептивных средств; в качестве заместительной терапии их назначают при климактерических расстройствах или при хирургическом удалении яичников.

Все гестагены по химической структуре являются стероидами. Применяются они при недостаточной функции желтого тела для профилактики выкидыша (в первой половине беременности), при нарушениях менструального цикла, а также в качестве контрацептивных средств.

Контрацептивные (противозачаточные) препараты назначаются для предупреждения нежелательной беременности. В качестве контрацептивов используются комбинированные эстроген-геста- генные препараты и препараты, содержащие микродозы гестагенов. При этом выделяют монофазные препараты, в которых дозы эстрогенов и гестагенов постоянны, а также двухфазные и трехфазные препараты, в которых дозы эстрогенов и гестагенов, применяемых в течение менструального цикла, варьируют. Механизм действия таких препаратов проявляется в подавлении овуляции из-за угнетения продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза и гипоталамического гормона, активирующего их биосинтез и высвобождение. При этом состояние яичников напоминает то, что наблюдается во время менопаузы; происходящие изменения в эндометрии препятствуют имплантации яйцеклетки; меняется состав цервикальной слизи, что приводит к снижению активности сперматозоидов. Эстроген-гестаген- ные препараты используются не только в качестве контрацептивных средств, но и для лечения нарушений менструального цикла, при полипозе, эндометриозе и других гинекологических заболева-

134

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ОРГАНОВ И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ G

ниях. Вторая группа противозачаточных средств включает только гестагены в малых дозах. Контрацептивная активность этих средств значительно ниже, чем комбинированных препаратов.

В мужских половых железах вырабатывается гормон тестостерон, имеющий стероидную структуру. Под его влиянием происходит развитие половых органов и вторичных половых признаков, а также контроль сперматогенеза. Он оказывает важное влияние на белковый обмен, стимулируя синтез белка в организме (анаболическое действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора и др. Продукция тестостерона контролируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. Применяются тестостерон и его синтетические аналоги и заменители при недостаточной функции мужских половых желез, в начальной стадии при аденоме предстательной железы, в климактерическом периоде у мужчин, у женщин при раке молочной железы или яичников, дисменорее, климактерических расстройствах.

Антагонисты андрогенных гормонов по механизму действия делятся на две группы:

•Блокаторы андрогенных рецепторов,

•Ингибиторы 5α-редуктазы.

Блокаторы андрогенных рецепторов (ципротерон), блокируя чувствительные к тестостерону рецепторы в периферических тканях, вызывают подавление сперматогенеза; блокируя андрогенные рецепторы в ЦНС, снижают половое влечение и могут вызывать импотенцию. За счет гестагенной активности подавляют продукцию гонадотропных гормонов и, следовательно, андрогенов мужскими половыми железами. Применяются эти препараты при тяжелом гирсутизме у женщин, при акне, гиперплазии предстательной железы, при гиперсексуальности у мужчин.

Ингибиторы 5α-редуктазы препятствуют превращению тестостерона в дигидротестостерон, с накоплением которого связывают гипертрофию предстательной железы. Основным показанием к назначению этих средств является доброкачественная гиперплазия предстательной железы; на половую потенцию и либидо они влияния не оказывают.

Гестагены

G03АС01 Норэтистерон

Norethisterone

135

Природные и полусинтетические эстрогены

136

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ОРГАНОВ И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ G

ОВЕСТИН МНН: ЭСТРИОЛ

Лекарственная форма — выпускается в виде суппозиториев, крема и таблеток.

Фармдействие

Овестин® содержит эстриол — эстроген, обладающий избирательной активностью в отношении мочеполовой системы и практически не оказывающий системного влияния на организм. Принципиальным отличием механизма действия эстриола вляется то, что время его связывания с рецепторами не превышает 4-х часов. Этого достаточно, чтобы обеспечить положительный уро- и ваготропный эффект. Однако для возникновения пролиферативных процессов в матке и ткани молочных желез эстроген должен связываться с рецепторами на 6 и более часов

Показания к применению

Атрофия мочеполового тракта вследствие эстрогенной недостаточности, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе при операциях влагалищным доступом, с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки; бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

Противопоказания

Беременность, диагностированная эстроген-зависимая опухоль или подозрение на нее, влагалищное кровотечение неясной этиологии, нарушение функций печени, наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время и в анамнезе.

Побочное действие

Как любой препарат, наносимый на слизистую оболочку, местные формы Овестина могут вызывать раздражение или зуд. В редких случаях отмечается напряженность или болезненность молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения.

ОАО «ОРГАНОН»

125445, Москва, ул.Смольная, дом 24Д. Коммерческая Башня Меридиан

137

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

Эстрогены в комбинации с другими препаратами

138

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОГЕНИТАЛЬНЫХ ОРГАНОВ И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ G

Андрогены и женские половые гормоны в комбинации с другими препаратами

Стимуляторы овуляции синтетические

139

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ПУРЕГОН® МНН: ФОЛЛИТРОПИН БЕТА

Лекарственная форма — ампулы, содержащие 50, 100, 150 МЕ рекомбинантного ФСГ (бета-фоллитропина).

Фармдействие

Пурегон® — рекомбинантный фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), получен методом генной инженерии на культуре клеток яичников китайского хомячка. Непосредственно влияет на яичники женщины, где под его действием происходит одновременное созревание множества фолликулов.

Показания

Предназначен для успешного и эффективного лечения бесплодия методами ВРТ (вспомогательные репродуктивные технологии). Контролируемая индукция овуляции при ановуляторном бесплодии (включая синдром поликистозных яичников) как препарат первого ряда или у женщин, лечение которых кломифен цитратом оказалось безуспешным в течение 3 циклов. Контролируемая индукция овуляции при проведении искусственной инсеминации. Стимуляция суперовуляции с целью увеличения числа развивающихся фолликулов (стимуляция роста множественных фолликулов) в программах вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания

Опухоли гипоталамуса или гипофиза, опухоли матки и яичников, в т.ч. и гормонозависимые, рак молочной железы, ДМК неясного генеза, состояния, несовместимые с беременностью (преждевременная менопауза, аномалии развития половых органов), беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени и /или почек.

Побочное действие

Со стороны эндокринной и половой системы: внематочная беременность, многоплодная беременность. Возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников. При легкой степени - тянущие боли внизу живота, незначительное увеличение яичников. Тяжелая степень — значительное увеличение яичников, тошнота, рвота, диарея, наличие асцита, гидроторакс. В редких случаях ОПН, тромбоэмболия.

ОАО «ОРГАНОН»

125445, Москва, ул.Смольная, дом 24Д. Коммерческая Башня Меридиан

140