Фарм Справочник

251

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ЗИПРЕКСА МНН: ОЛАНЗАПИН

Лекарственная форма — таблетки 5 и 10 мг; порошок для приготовления раствора для в/м введения 10 мг/фл.

Фармдействие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Показания

Внутримышечно — для быстрого купирования ажитации у больных

сшизофренией, биполярным аффективным расстройством и деменцией. Перорально — при шизофрении: для лечения обострений, поддерживающей и длительной противорецидивной терапии больных шизофренией и другими психотическими расстройствами

свыраженной продуктивной (бред, галлюцинации, автоматизмы и др.) и/или негативной (эмоциональная уплощенность и снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство. Для лечения острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

При повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируются (>10%) сонливость и увеличение массы тела. Слабо выраженным и транзиторным было увеличение концентрации пролактина (однако, среднее значение не достигало верхней границы нормы и не отличалось от плацебо). У больных с деменцией альцгеймеровского типа регистрировалось нарушение походки. Кроме того, регистрировались (<10% и >1%) головокружение, астения, акатизия, увеличение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры и транзиторное, асимптоматическое увеличение печёночных трансаминаз (аспартат- и аланинаминотрансферазы). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня глюкозы в плазме >200 мг/дл. Крайне редко (<0,1% и >0,01%): повышенная чувствительность к свету и брадикардия и др.

Эли ЛИЛЛИ ВОСТОК С.А.

123317, Москва, Краснопресненская набережная, 18

252

СЕРОКВЕЛЬ МНН: КВЕТИАПИН

Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой по 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Фармдействие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

Показания

•Для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению.

•Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью при состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии (кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и т.п.). Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков и при беременности и кормлении грудью не исследовалась. Во время беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Дозирование

2 раза в сутки внутрь, независимо от приёма пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом: доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

У пожилых и при почечной или печеночной недостаточности рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут с ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффекта.

Побочное действие

Сероквель хорошо переносится. Побочные эффекты чаще всего легкой или умеренной степени тяжести и обычно не приводят к отмене терапии. Наиболее часто встречающиеся реакции, связанные с приемом препарата: сонливость, головокружение, запор, диспепсия, ортостатическая гипотензия и тахикардия, сухость во рту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

АСТРАЗЕНЕКА

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

253

254

255

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

САНВАЛ МНН: ЗОЛПИДЕМ

Лекарственная форма — таблетки 10 мг, покрытые оболочкой

Фармдействие

Снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие выражены незначительно; не вызывает сонливости в течение дня.

Показания

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к золпидему.

Особые указания

Может дополнительно снижать тонус мышц у пациентов, страдающих миастенией. При депрессии необходимо тщательное наблюдение медицинского персонала и/или родственников за пациентами. В период лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания; не принимать алкоголь. С осторожностью назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, дыхательной, печеночной/почечной недостаточности, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости в анамнезе, детском возрасте, беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Обычная суточная доза составляет 10 мг непосредственно перед сном; при необходимости ее можно увеличить, но не свыше 20 мг. Для пациентов старше 65 лет и для больных с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости ее можно повысить до 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея,головная боль, спутанность сознания, нарушения памяти, сонливость, нарушения координации движений, эйфория, кошмарные сновидения, головокружение и диплопия, потливость, бледность, ортостатическая гипотензия, возбуждение, галлюцинации, парестезии, ступор, кожная сыпь, зуд.

Лек фармацевтическая компания д.д.

Представительство в РФ 119002 Москва, Староконюшенный пер., д. 10/10, стр. 1

256

(N06)

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ

Группа психоаналептиков включает антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропные средства и препараты для лечения деменции.

Антидепрессанты — это препараты для лечения депрессивных состояний. Их антидепрессантный эффект обязан способности изменять нейрональную концентрацию медиаторов центрального возбуждения — серотонина и норадреналина. В зависимости от механизма действия выделяют следующие группы антидепрессантов:

•Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина) — амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.;

•Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и др.;

•Неселективные ингибиторы МАО — ниаламид и др.;

257

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

•Селективные ингибиторы МАО (тип А) — моклобемид;

•Прочие антидепрессанты – тириптофан, миансерин и др. Блокада нейронального захвата серотонина и норадреналина

приводит к накоплению в области рецепторов этих медиаторов, усиливается тормозное влияние серотонина на лимбическую систему. Большое значение в реализации антидепрессантной активности препаратов имеет их способность блокировать пресинаптические α2-адренорецепторы, что способствует повышению выброса норадреналина в пресинаптическую щель и увеличению его концентрации в области рецепторов. Некоторые препараты способны блокировать серотониновые 5НТ1А-1D-рецепторы, а также гистаминовые рецепторы и холинорецепторы, что проявляется в развитии антигистаминного действия и атропиноподобного эффекта (сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения и др.). Блокада МАО приводит к нарушению окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что сопровождается накоплением их в ткани мозга и развитием центрального стимулирующего эффекта (эйфория, бессонница, возбуждение и др.). Блокада МАО происходит не только на уровне ЦНС, но и в периферических тканях, в результате чего усиливается периферическое прессорное действие катехоламинов и повышается АД. Препараты этого ряда могут вызывать так называемый «сырный эффект» при употреблении в пищу продуктов богатых тирамином, что приводит к выбросу большого количества катехоламинов и их накоплению (из-за блокады МАО) в области периферических адренергических синапсов, в результате чего развивается гипертензивная реакция. Селективные ингибиторы МАО-А в меньшей степени проявляют подобное действие и поэтому являются более безопасными лекарственными средствами.

В зависимости от вида депрессии предпочтение отдают препаратам с выраженным седативным действием (амитриптилин) или психостимулирующим эффектом (ингибиторы МАО); некоторые препараты способны в зависимости от состояния пациентов оказывать и седативное и психостимулирующее действие (имипрамин).

Все антидепрессанты проявляют в той или иной мере нежелательные побочные эффекты, выраженность которых зависит от фармакологических свойств лекарственного средства, индивидуальной реакции пациента на препарат, применения сопутствующей лекарственной терапии, рациона питания (особенно при назначении неселективных ингибиторов МАО), длительности приема лекарственного средства, состояния органов, ответственных за инактивацию и выве-

258

дение препаратов из организма (печени и почек) и др. факторов. Психостимуляторы — это лекарственные средства, повышаю-

щие настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность, физическую и умственную работоспособность, снижающие чувство усталости и потребность в сне. Психостимулирующее действие выражено у препаратов с центральным симпатомиметическим эффектом, а также у ксантиновых производных, например, кофеина.

Симпатомиметическим действием обладают производные фенилалкиламина (амфетамин, дексамфетамин, метамфетамин и др.), способные повышать выброс катехоламинов (норадреналина и дофамина) и снижать их нейрональный захват. Помимо психостимулирующего действия они угнетают центр голода и стимулируют центр насыщения, в результате чего развивается анорексигенный эффект и резко снижается потребность в еде. Препараты оказывают стимулирующее действие на дыхательный центр и выступают в качестве центральных аналептиков. Периферическое симпатомиметическое действие проявляется в повышении АД. Длительное назначение этих средств приводит к развитию привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).

Используются психостимуляторы для лечения нарколепсии (повышенная постоянная сонливость), наркотических субдепрессий, иногда для повышения работоспособности, как анорексигенные средства или в качестве аналептиков. Следует учитывать, что прием этих средств сопровождается повышением затраты энергетических ресурсов организма, а поэтому после их приема организму требуется полноценный отдых.

Типичным представителем ксантинов является кофеин, для которого характерно сочетание психостимулирующей активности и аналептического действия. Помимо этого он оказывает сложное действие на сердечно-сосудистую систему, которое складывается из прямого стимулирующего влияния на миокард (повышение сократимости и частоты сердечных сокращений) и возбуждения центров блуждающих нервов (снижение частоты сердечных сокращений). Конечный эффект зависит от того, какое из этих действий преобладает у конкретного пациента. Кофеин расширяет коронарные сосуды и несколько улучшает сердечный кровоток, но суживает церебральные сосуды. Артериальное давление в норме не изменяется, но при его снижении нормализуется, а на фоне гипертонической болезни кровяное давление значительно возрастает. Он оказывает умеренное спазмолитическое дей-

259

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ствие, но стимулирует тонус скелетной мускулатуры; под его влиянием значительно возрастает желудочная секреция, что позволяет использовать его для диагностики причины гипоацидности; часто наблюдается повышение диуреза. При длительном использовании может развиваться привыкание и психическая зависимость (теизм). Назначается для стимуляции психической деятельности, лечения мигрени, гипотензии, в комбинации с ненаркотическими анальгетиками для усиления их действия.

Ноотропные средства (пирацетам и др.) стимулируют высшие интегративные функции головного мозга и оказывают благоприятное влияние на обучение и память; большинство препаратов проявляют также антигипоксическое действие. Применяются они с целью восстановления этих функций при их недостаточности в результате перенесенных поражений мозга, гипоксии, травме головного мозга, при инсультах, болезни Альцгеймера и др. Действие препаратов этого ряда развивается только после продолжительного использования.

Для лечения деменции, заболевания, характеризующегося органическим поражением мозга, с постоянным или прогрессирующим расстройством нескольких сфер когнитивной деятельности мозга с нарушением социальной и трудовой активности пациента, используются лекарственные средства, блокирующие фермент холинэстеразу на уровне ткани головного мозга и усиливающие таким образом центральное действие ацетилхолина, а также препараты, улучшающие церебральное кровообращение, и средства, снижающие образование свободных радикалов.

Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные

260