1.Классификация антибиотиков пеницилинового ряда

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

- непродолжительного действия:бензилпенициллин (натриевая соль),бензилпенициллин (калиевая соль);

- продолжительного действия:бензилпенициллин (новокаиновая соль),Бициллин-1,Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

- устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

- широкого спектра действия:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

- широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

2.Классификация противотуберкулезных препаратов

I группа (препараты высокой эффективности):

Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности):

Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

III группа (препараты низкой эффективности):

ПАСК, тиоацетазон.

Помимо этой классификации противотуберкулезные лекарственные средства подразделяют на

препараты I ряда (изониазид, рифампицин, стрептомицин, этамбутол и др.) и

препараты II ряда (резервные препараты), которые используют для лечения полирезистентных форм туберкулеза (циклосерин, канамицин, этионамид и др.).

3.Классификация АБ по происхождению:

В зависимости от источника получения различают 6 групп антибиотиков:

Антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium (пенициллин), рода Cephalosporium (цефалоспорины).

Антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80% всех антибиотиков. Среди актиномицетов основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина, эритромицина, левомицетина.

Антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Чаще всего с этой целью используют представителей рода Bacillus и Pseudomonas. Примерами антибиотиков данной являются полимиксины, бацитрацины, грамицидин.

Антибиотики животного происхождения; из рыбьего жира получают эктерицид, из молок рыб – экмолин, из эритроцитов – эритрин.

Антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, которые выделяют лук, чеснок, сосна, ель, сирень, другие растения. В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например, ромашка, шалфей, календула.

1– 5 группы – природные антибиотики. 6.Синтетические и полусинтетические антибиотики.

4.Классификация АБ по химическому строению:

-АБ имеющие в структере бетта-лактамное кольцо:

Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы

-макролиды- АБ структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо ( эритромицин), азалиды( азитромицин)

- тетрациклины-АБ структурной основой которых является четыре конденсированных шестичленных цикла( тетрациклины)

- аминогликозиды-АБ содержащие в молекуле аминосахара( стрептомицин, гентамицин)

-производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин)

- АБ из группы цикличеких полипептидов (полимиксины)

- гликопетиды (ванкомицин)

- линкозамиды ( ликомицин)

- Фузидиевая кислота

- Разные АБ ( фузафунжин)

5. Классификация АБ по спектру противомикробной активности:

-Влияющие преимущественно на грам+ бактерии (биосинтетические пенициллины, макролиды,оксациллин, эритромицин)

-Влияющие преимущественно на грам- бактерии (полимиксины, азтреонам и др.)

- АБ широкого спектра действия, т.е. грам+, грам- (тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды,карбапенемы, рифампицин)

6. Классификация АБ по механизму действия:

- наружение синтеза клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины) Бактерицидный эффект.

- нарушение проницаемости ЦПМ, посредством снижения поверхностного натяжения ЦПМ (полимиксины, неомицин) Бактерицидный эффект.

- нарушение внутриклеточного синтеза белка ( тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды)Бактериостатическое действие.

- нарушение синтеза РНК (рифампицин) Бактерицидное действие.

- против злокачественных новообразований( винбластин, вингристин,винпоцетин)

7. Классификация АБ по периоду полужизни препарата:

-короткого действия(4 часа): бензилпеницеллин натриевая соль, бензилпенициллин калиевая соль, оксациллин, ампициллин; цефалоспорины 1 поколения, макролиды 1 поколения, тетрациклины 1 поколения, полиеновые АБ.

-средней продолжительности действия( 12 часов): новокаиновая соль, стрептомицин, канамицин.

- длительного действия(24 часа): бициллин1(пролонгированные препараты) 1 раз в 7 или 14 суток.

- сверхдлительного действия ( более 1 сут до месяца): бициллин 5( его в/м делают 1 раз в месяц)

8.Классификация сульфаниламидных препаратов:

1. Сульфаниламиды, используемые при системных инфекциях:

- короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);

- средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;

- длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин;

- сверхдлительного действия: сульфален

- комбинированные препараты с триметопримом: бактрим (бисептол)

2. Используемые при инфекциях ЖКТ: фталазол,салазосульфапиридин, салазосульфадиметоксин.

3. Используемые для местного применения: сульфацил-натрий, сульфацина серебряная соль.

9.Классификация сульфаниламидных препаратов по периоду полувыведения

- короткого действия: стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацил (альбуцид);

- средней продолжительности действия: сульфазин, сульфаметоксазол;

- длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин;

- сверхдлительного действия: сульфален

10. классификация антибиотиков тетрациклинового ряда

Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: А. Природные (биосинтетические) антибиотики

Тетрациклин, окситетрациклин.

Б. Полусинтетические антибиотики

Метациклин (Рондамицин), доксициклин (Вибрамицин

11. Механизм действия аминогликозидов.

- снижают поверхностное натяжение цпм

- необратимо связываются с 30-S субъединицы рибосом микробных клеток, предотвращая взаимодействие рнк с рибосомой > искажение считывания генетического кода на стадии трансляции > включение в синтезируемый полипептид «чужой» аминокислоты > подавляется синтез белка.

12. Механизм действия хлорамфеникола.

- связь с 50-S субъединицами рибосом > блокада пептидилтрансферазной реакции > нарушение перемещения рибосом вдоль информационной рнк > обратимое нарущение синтеза белка

- в клетках, где хлорамфеникол прекратил синтез белка, длительное время идёт синтез нуклеиновых кислот – ДНК не отличается от контроля, но рнк отличается от рнк нормальной клетки.

13. Механизм действия b-лактамных антибиотиков.

- угнетают активность одного или нескольких ферментов синтеза пептидогликана (эндопептидаза, гликозидаза), что приводит к подавлению роста бактерий (точка приложения b-лактамов – ПСБ-пенициллин связывающий белок).

- генерация «сигнала» (биохимическая природа пока не установлена), который вызывает освобождение тейхоевых кислот во внешнюю среду.

- в результате удаления тейхоевых кислот активируется один или несколько ферментов, гидролизующих пептидогликан.

- это ослабляет ковалентные связи клеточной стенки, оставляя клеточную мембрану без механической поддержки

- в результате – осмотический лизис клетки.

14. Механизм действия противогрибковых (полиеновых) антибиотиков.

- взаимодействие со стеролами клеточной мембраны грибков > изменение соотношения стеролов и фосфолипидов, их переориентация > снижение поверхностного натяжения цпм > нарушение проницаемости мембраны.

15. Механизм действия антибиотиков из класса тетрациклинов.

- связь с 30-S субъединицами рибосом > нарушение переноса аминокислот с тРНК на пептид > обратимое угнетение синтеза белка микробной клеткой.

- адсорбируется микробной клеткой, нарушая её проницаемость, что приводит к выходу нуклеотидов и др. веществ из клетки.

- действует на репликацию ДНК микробной клетки (дозы превышают те, которые необходимы для подавления синтеза белка)

- способны образовывать прочные внутрикомплексные соединения (хелаты) с 2-х и 3-х валентными катионами (магния, марганца, железа и др.) > в результате происходит удаление металлов-кофакторов из ферментных систем: связывают магний – угнетается процесс фосфорилирования, связывают марганец – угнетается нитроредуктаза и как вторичный эффект – подавление окислительного фосфорилирования в митохондриях. Рех.ме. Образование хелатных комплексов – нарушение взаимодействия ферментных систем и рибосом внутри бактериальной клетки.