Фарм Справочник

Нестероидные противовоспалительные препараты другие

211

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

КЕТОНАЛ МНН: КЕТОПРОФЕН

Лекарственная форма — ампулы 100 мг/2 мл; таблетки форте 100 мг; таблетки ретард 150 мг; капсулы 50 мг; свечи 100 мг; крем 5% по 30 г.

Фармдействие

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное пропионовой кислоты. Обладает мощным периферическим анальгетическим эффектом и некоторым центральным действием. Оказывает также противовоспалительное и жаропонижающее действие. Период полувыведения колеблется от 1,6 до1,9 часа.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного происхождения: остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры, ревматоидный артрит; бурсит, тендосиновит; ишиалгия, миалгия, радикулит; ушибы и растяжения мышц; послеоперационные и посттравматические боли.

Противопоказания

Гиперчувствиетльность к кетопрофену и салицилатам. Беременность (III триместр), лактация. Детский возраст (до 15 лет). Заболевания ЖКТ в стадии обострения. Выраженные нарушения функции печени или почек. Нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции). Геморрой и проктит (для суппозиториев).

Способ применения и дозы

Капсулы: по 1-2 капсулы по 50 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки форте: по 1 таблетке по 100 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки ретард: по1 таблетке по150 мг 1-2 раза в сутки. Свечи: по 1 суппозиторию (100 мг) 1-2 раза в сутки.

Инъекции: внутримышечно для снятия острого болевого синдрома по 100 мг 1-2 раза в сутки.

Крем: после нанесения на кожу болезненного участка длительно и осторожно втирают.

Побочные эффекты

Возможны нарушения со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, понос, метеоризм. Применение суппозиториев может вызвать местные расстройства: чувство жжения, тенезмы и жидкий стул. Редко наблюдаются желудочно-кишечные геморрагии, транзиторная дизурия, астения, головная боль и головокружение, сонливость, шум в ушах, кожные аллергические реакции (зуд, крапивница).

Лек фармацевтическая компания д.д.

Представительство в РФ 119002 Москва, Староконюшенный пер., д. 10/10, стр. 1

212

ХОНДРОКСИД МНН: ХОНДРОИТИНА СУЛЬФАТ

Форма выпуска

Мазь для наружного применения в тубах по 30 г

Фармдействие

Хондроксид® нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани, стимулирует регенерационные процессы в суставном хряще, оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза.

Хондроитина сульфат ускоряет процессы репарации, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани; препятствует коллапсу соединительной ткани; ингибирует ферменты, вызывающие поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез глюкозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости.

Показания

Лечение и профилактика остеохондроза, остеоартроза периферических суставов и позвоночника.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Наружно: наносят 2-3 раза в день на кожу над очагом поражения и втирают в течение 2-3 мин до полного впитывания. Курс лечения — 2-3 недели. При необходимости курс лечения повторяют.

Побочное действие

Аллергические реакции.

Особые указания

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и открытые раны.

НИЖФАРМ (РОССИЯ) ОАО «Нижфарм»

(Нижегородский химико-фармацевтический завод)

603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7

213

Пеницилламин и ему подобные препараты

M01СС01 Пеницилламин

Penicillamine

(М02)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

Эта группа объединяет различные лекарственные средства, но все они назначаются местно, что достигается использованием специальных лекарственных форм. В эту группу входят различные представители НПВП, препараты перца, производные салициловой кислоты и прочие средства.

Местное назначение НПВП обеспечивает развитие противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия в месте аппликации препарата. Хотя обычно лекарственные средства частично всасываются и, поступая в системный кровоток, обеспечивают проявление общего действия.

Препараты перца оказывают местное раздражающее действие, а также отвлекающее, сосудорасширяющее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Диметилсульфоксид вызывает инактивацию гидроксильных радикалов и улучшает метаболические процессы в очаге воспаления; оказывает местноанестезирующее, болеутоляющее, противовоспалительное и противомикробное действие. Хорошо проникает через кожу и другие биологические барьеры и улучшает проницаемость для иных лекарственных средств.

214

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения

Другие препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата

M02АХ03 Диметилсульфоксид

Dimethyl sulfoxide

215

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

(М03)

МИОРЕЛАКСАНТЫ

Под миорелаксантами понимают большую группу препаратов, вызывающих блок нервно-мышечной проводимости и как следствие этого расслабление произвольной мускулатуры.

Различают миорелаксанты периферического действия и миорелаксанты центрального действия. Последние хорошо проникают через ГЭБ и оказывают мышечнорасслабляющее действие за счет подавления проведения возбуждения на уровне ЦНС. Используются они при неврологических заболеваниях, сопровождающихся повышенной спастичностью скелетной мускулатуры.

Периферические миорелаксанты в зависимости от характера воздействия на постсинаптическую мембрану делятся на 3 группы:

•Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия,

•Миорелаксанты деполяризующего типа действия,

•Миорелаксанты комбинированного (смешанного) типа действия. Подобная классификация имеет большое значение для харак-

теристики релаксирующего действия лекарственных препаратов, возможности использования антидотной терапии, длительности действия лекарств, целесообразности сочетания с наркотизирующими средствами и др.

Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия выступают в качестве конкурентов ацетилхолина за N-холинореактивные структуры, препятствуют развитию процесса деполяризации постсинаптической мембраны, а поэтому называются иначе миорелаксантами конкурентного типа действия. При их введении развивается типичный вялый паралич скелетной мускулатуры. Их связь с холинорецептором обратима и при увеличении концентрации ацетилхолина в синапсе тот может вытеснить лекарственный препарат с холинореактивной структуры и восстановить нервно-мышеч- ную проводимость. На этом основана антидотная терапия явлений передозировки миорелаксантов с использованием прозерина.

Чувствительность поперечно-полосатой мускулатуры к релаксантам неодинакова и поэтому расслабление ее происходит в следующей последовательности — паралич внешних мышц глазного яблока, мимической мускулатуры лица, мышц шеи; мелких, а затем и крупных мышц нижних, а позднее верхних конечностей; голосовых связок, мышц туловища; межреберных мышц, принимающих участие в дыхании, и диафрагмы. Вследствие паралича

216

дыхательных мышц (межреберные мышцы и диафрагма) дыхание прекращается и, если не перевести больного на искусственную вентиляцию легких, то наступает смерть. Поэтому обязательным условием применения мышечных релаксантов является наличие необходимой аппаратуры для искусственного дыхания.

Избирательность релаксантов этой группы относительна, так как при условии превышения дозы или быстром введении они вызывают преходящую блокаду других N-холинореактивных систем (ганглиев, хромафинных клеток надпочечников, каротидных клубочков). В результате этого действия может наблюдаться некоторое снижение АД. Большинство препаратов являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями, поэтому не проникают через ГЭБ и лишены центрального действия.

Миорелаксанты деполяризующего типа действия структурно очень схожи с ацетилхолином и обладают общей с ним способностью возбуждать N-холинорецепторы и вызывать деполяризацию постсинаптической мембраны. Но в отличие от ацетилхолина релаксанты этой группы либо совсем не гидролизуются истинной холинэстеразой, либо гидролизуются чрезвычайно слабо; их гидролиз осуществляется псевдохолинэстеразой плазмы, а не истиной холинэстеразой, локализующейся в синапсах. После внутривенного введения сначала развивается кратковременный спазм и фибрилляция мышц, а потом — миопаралич.

Деполяризующие релаксанты также не проникают в мозг, но проходят через плацентарный барьер, поэтому никогда не употребляются при операциях кесаревого сечения. Не оказывают отрицательного влияния на функцию почек и печени. В отличие от конкурентных релаксантов они даже в значительных дозах не угнетают передачу возбуждения в ганглиях вегетативной иннервации. Напротив, при их введении иногда отмечаются преходящие холиномиметические эффекты (брадикардия, гипотензия, интенсивное потоотделение), все эти эффекты снимаются атропином.

Миорелаксанты со смешанным типом действия сначала вызывают кратковременную деполяризацию, а потом стойкий недеполяризующий блок.

Применяются миорелаксанты в анестезиологии с целью достижения желаемого расслабления скелетной мускулатуры при различных хирургических вмешательствах. Благодаря миорелаксантам значительно облегчается проведение операций на органах грудной и брюшной полостей, при вправлении вывихов, репозиции обломков костей, бронхоскопии, перед интубированием тра-

217

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

хеи для последующей ингаляции средств общей анестезии, при проведении искусственной вентиляции легких. Кроме того, миорелаксанты иногда используются при лечении столбняка или при проведении судорожной терапии.

Нежелательные эффекты при назначении конкурентных миорелаксантов во многом определяются их химическим строением. По химической структуре все препараты этого типа действия можно разделить на две подгруппы: производные бензилизохинолина и аминостероиды. Бензилизохинолины способствуют либерации гистамина тучными клетками, поэтому при их введении может развиваться покраснение кожи, артериальная гипотензия, тахикардия, бронхоспазм и реже иные анафилактоидные реакции. Гистаминные реакции отсутствуют при использовании аминостероидов, но при введении панкурония могут развиваться ваголитические эффекты и тахикардия.

Деполяризующие миорелаксанты характеризуются развитием мышечных болей после прекращения их действия, миоглобинемии, аритмий, артериальной гипертензии или гипотензии, повышением внутриглазного и внутричерепного давления, бронхоспазмом, тахикардией, гиперкалиемией, гипертермией. У детей после первого введения, а у взрослых после повторного назначения развивается брадикардия.

Четвертичные аммониевые соединения другие

218

СИРДАЛУД®

МНН: ТИЗАНИДИН

Лекарственная форма – таблетки 2 или 4 мг

Фармдействие

Миорелаксант центрального действия.

Показания

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также возникающий после хирургического вмешательства.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях - при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18-ти лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность. Выраженные нарушения функции печени. Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.

Предосторожности

Контроль функции печени при применении 12 мг/сут и выше. С осторожностью при беременности и в период кормления грудью, у детей и лиц пожилого возраста, при нарушении функции почек, управлении автотранспортом и работе с механизмами. Не рекомендуется применять вместе с ингибиторами СYР1А2, а также при наследственной непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности и мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Болезненный мышечный спазм: от 2 до 4 мг 3 раза в сутки. Спастичность скелетных мышц: начальная доза не более 6 мг/сут. , разделенных на 3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают от 12 мг до 24 мг/сут. Максимальная доза - 36 мг/сут.

Побочное действие

В малых дозах: сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, тошнота, нарушения со стороны ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение АД; более высокие дозы: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, снижение АД, брадикардия, гепатит.

Взаимодействие

Антигипертензивные средства, включая диуретики; седативные препараты; алкоголь

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС ФАРМА ПРОДАКШНЗ ГМБХ, ГЕРМАНИЯ

219

Миорелаксанты периферического действия другие

M03АХ01 Ботулинический токсин Clostridium botulinum toxine type

A-hemagglutine complex

Миорелаксанты центрального действия другие

(М04)

ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Подагра — это заболевание, связанное с нарушением пуринового обмена, характеризующееся повышением содержания мочевой кислоты в крови (гиперурикемией) и отложением кристаллов уратов в суставах и/или околосуставных тканях, а также в почках. Различают первичную и вторичную подагру. Под первичной подагрой понимают наследственную аномалию обмена веществ, которая характеризуется гиперурикемией при повышенном поступлении в организм пуринсодержащих продуктов питания (мясо, рыба, печень, бобы), при переедании, приеме алкоголя или некоторых лекарственных веществ (фуросемид и др.). Вторичная подагра развивается на фоне интенсивного обмена нуклеиновых кислот

220