Фарм Справочник

ная физиологическая роль минералокортикоидов сводится к регуляции водно-электролитного баланса. Действие его проявляется на уровне дистальных канальцев, где он увеличивает реабсорбцию ионов натрия и воды и одновременно повышает секрецию ионов калия. На основной обмен он оказывает очень слабое влияние. Не смотря на высокую активность, альдостерон в клинической практике не используется, а в качестве минералокортикоидного препарата применяется дезоксикортикостерон (ДОКС). Минералокортикоидной активностью обладает синтетический препарат флудрокортизон, но в отличие от иных препаратов этого ряда он проявляет не только минералокортикоидное, но и глюкокортикоидное действие. Назначаются препараты с минералокортикоидной активностью для лечения недостаточности коры надпочечников (в том числе болезни Аддисона) в качестве средств заместительной терапии, и, кроме того, их используют в составе комбинированной терапии при миастении, гиподинамии. В клинической практике применяются антагонисты минералокортикоидов — метирапон, нарушающий синтез минералокортикоидных гормонов в надпочечниках, и спиронолактон, блокирующий специфические рецепторы и устраняющий эффекты минералокортикоидов на уровне почечных канальцев.

Более многочисленной и важной является вторая группа кортикоидных гормонов — глюкокортикоиды. Главным физиологическим действием этих гормонов является их способность контролировать основной обмен. Под влиянием глюкокортикоидов изменяется углеводный обмен; в результате активации глюконеогенеза повышается уровень глюкозы в крови и возможно развитие глюкозурии. Синтез белка угнетается, а распад — повышается; как результат этого подавляются процессы регенерации. Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира в организме — значительное количество жира откладывается на лице, дорсальной части шеи и плечах. Как и минералокортикоиды, вызывают задержку натрия и воды в организме и повышают выведение ионов калия; но в отличие от минералокортикоидов они повышают выведение из организма ионов кальция, что может служить причиной развития остеопороза. Задержка воды и натрия в организме способствует повышению ОЦК и АД; они оказывают выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие (за счет подавления активности Т- и В-лимфоцитов). Изменяют картину крови, повышая уровень эритроцитов и гемоглобина, ретикулоцитов и нейтрофилов, но снижая количество лимфоцитов и эозинофилов. Оказывая воздействие на эндокринную систему, вызывают угнетение продукции АКТГ, ТТГ,

151

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

но повышают выброс инсулина; длительное применение сопровождается нарушением сексуальной сферы. Применяются глюкокортикоидные гормоны в качестве средств заместительной терапии при острой и хронической недостаточности надпочечников, а также для лечения различных воспалительных заболеваний, в качестве иммунодепрессантов (при пересадке органов и тканей), при коллагенозах, ревматизме, аллергических заболеваниях, бронхиальной астме, лейкозах и лимфогрануломатозах, шоке и др.

Минералокортикостероиды

H02АА02 Флудрокортизон

Fludrocortisone

H02АА03 Дезоксикортон

Desoxycortone

Глюкокортикостероиды

H02АВ01 Бетаметазон

Betamethasone

H02АВ02 Дексаметазон

Dexamethasone

H02АВ04 Метилпреднизолон

Methylprednisolone

H02АВ06 Преднизолон

Prednisolone

H02АВ07 Преднизон

Prednisone

H02АВ08 Триамцинолон

Triamcinolone

H02АВ09 Гидрокортизон

Hydrocortisone

152

(Н03)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Щитовидная железа продуцирует два гормона — трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4), причем Т3 является более активным, чем Т4. Нарушение функции щитовидной железы выражается либо ее недостаточностью (гипофункция), либо избыточной активностью (гиперфункция). Гипофункция щитовидной железы проявляется микседемой, если она развивается у людей в зрелом возрасте, или кретинизмом, если развивается в детском возрасте. Гиперфункция щитовидной железы проявляется тиреотоксикозом.

Основной физиологической ролью щитовидной железы является ее контролирующее влияние на обмен веществ. Под влиянием тиреоидных гормонов повышается основной обмен, увеличивается потребление кислорода и выделение углекислоты, возрастает образование тепла и повышается температура тела. Идет активный распад белков, жиров и углеводов, в результате чего снижается масса тела. Гормоны щитовидной железы участвуют в регуляции роста и развития организма, формировании мозга, костной ткани и других органов и систем, поэтому при их недостатке у детей развивается кретинизм.

Гормоны назначаются для лечения гипофункции щитовидной железы. Правовращающие изомеры активности не проявляют, поэтому в клинической практике назначаются только левовращающие изомеры трийодтиронина и тироксина.

При гиперфункции щитовидной железы используются вещества, которые угнетают захват иодидов тканью щитовидной железы (калия перхлорат), угнетают синтез гормонов щитовидной

153

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

железы (мерказолил, метилтиоурацил, пропилтиоурацил), нарушают продукцию ТТГ передней долей гипофиза (йод, дийодтирозин) и препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы (радиоактивный йод).

Серосодержащие производные имидазола

Potassium perchlorate

(Н04)

ГОРМОНЫ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Поджелудочная железа продуцирует два типа гормонов: α-клет- ки островков Лангерганса продуцируют глюкагон, а β-клетки — инсулин. Препараты инсулина и другие антидиабетические средства рассматривались в разделе «А10».

154

Глюкагон оказывает регулирующее влияние на углеводный обмен. Он вызывает гипергликемию за счет усиления гликогенолиза и глюконеогенеза в печени и по своему физиологическому действию является антагонистом инсулина. Кроме того, он оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему, проявляя положительное инотропное действие (повышает сократительную способность миокарда, увеличивает сердечный выброс), положительное хронотропное действие (повышает частоту сердечных сокращений, вызывает тахикардию), облегчает атриовентрикулярную проводимость. Кардиотоническое действие препарата сопровождается повышением потребности миокарда в кислороде.

Используется глюкагон для купирования гипогликемической комы, а также при сердечной недостаточности и кардиогенном шоке.

(Н05)

ГОРМОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРАЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Паращитовидная железа секретирует паратгормон, продукция которого определяется уровнем ионов кальция в крови. Паратгормон контролирует обмен кальция и фосфора в организме. Он вызывает декальцификацию костей и высвобождение ионов кальция в кровь, способствует всасыванию ионов кальция из желудоч- но-кишечного тракта, а также стимулирует реабсорбцию кальция в почечных канальцах; в итоге концентрация ионов кальция в крови возрастает. Напротив, концентрация ионов фосфора в крови снижается за счет уменьшения обратного всасывания его в почечных канальцах. Назначается препарат при гипопаратиреоидизме в сочетании с препаратами кальция под контролем уровня кальция в крови.

Антагонистом паратгормона является кальцитонин. Кальцитонин продуцируется специальными клетками щитовидной железы под

155

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

контролем уровня ионов кальция в крови. Кальцитонин оказывает регулирующее действие на обмен кальция в организме. В противоположность паратгормону он угнетает процессы декальцификации костей, в результате чего содержание кальция в костной ткани повышается, а уровень ионов кальция в крови снижается. Применяется кальцитонин при остеопорозе, а также при нефрокальцинозе.

156

МИАКАЛЬЦИК® МНН: КАЛЬЦИТОНИН

Лекарственная форма — раствор для инъекций 100 МЕ/мл; спрей назальный 200 МЕ/1 доза.

Показания

Постменопаузальный остеопороз; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета; нейродистрофические заболевания. Для раствора для инъекций также: сенильный остеопороз у женщин и мужчин, вторичный остеопороз; гиперкальциемия и гиперкальциемический криз; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Предосторожности

При подозрении на повышенную чувствительность к кальцитонину следует провести кожный тест. Не следует применять при беременности и в период кормления грудью. Соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Зависит от показаний (см. инструкцию по медицинскому применению).

Побочное действие

Раствор для инъекций. Часто: головокружение, головная боль, нарушения вкусового восприятия, приливы, тошнота, диарея, боль в животе, артралгии и повышенная утомляемость. Иногда: нарушения зрения, повышение АД, рвота, боли в костях и мышцах, гриппоподобные симптомы, отеки. Редко: гиперчувствительность, генерализованная сыпь, полиурия, реакции в месте введения препарата, кожный зуд.

Спрей назальный. Очень часто: местные реакции. Часто: головная боль, головокружение, нарушения вкусового восприятия, приливы, носовое кровотечение, синусит, язвенный ринит, фарингит, тошнота, диарея, боль в животе, артралгия и повышенная утомляемость. Иногда: повышение АД, кашель, рвота, боли в костях и мышцах, гриппоподобные симптомы, отеки. Редко: гиперчувствительность, генерализованная сыпь и кожный зуд.

Очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Раствор для инъекций : Новартис Фарма АГ, Швейцария Спрей назальный: Новартис Фарма С.А., Франция

”НОВАРТИС ФАРМА АГ” ШВЕЙЦАРИЯ

”НОВАРТИС ФАРМА С.А.” ФРАНЦИЯ

157

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

158

JПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

(J01)

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящая группа включает большое количество различных по структуре и механизму действия антибактериальных средств, которые представлены следующими основными подгруппами:

•Тетрациклины,

•Амфениколы,

•Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины,

•Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие (цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы),

•Сульфаниламиды и триметоприм,

•Макролиды, линкозамиды и стрептограмины,

•Аминогликозидные антибактериальные препараты,

•Производные хинолона,

•Комбинированные противомикробные препараты,

•Прочие антибактериальные средства (гликопептиды, полимиксины, антибиотики стероидной структуры, производные имидазола, производные нитрофурана и др.).

Таким образом, группа антибактериальных химиотерапевтических средств включает антибиотики, сульфаниламидные препараты, производные хинолона, синтетические антибактериальные средства разного химического строения.

Самой большой группой по числу представленных подгрупп и отдельных лекарственных препаратов является группа антибиотиков. Антибиотики — это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики могут оказывать бактериостатический эффект, т.е. подавлять размно-

159

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

жение микроорганизмов, или бактерицидное действие (вызывать гибель микроорганизмов). Антибиотики могут обладать узким спектром противомикробного действия (подавлять в основном грамположительные микроорганизмы) или проявлять широкий спектр действия (подавлять как грамположительные так и грамотрицательные микроорганизмы). В процессе длительного использования они могут снижать свое противомикробное действие за счет возникновения резистентных форм возбудителей.

Тетрациклины обладают широким спектром противомикробного действия. Они активны в отношении возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа, патогенных спирохет, возбудителей особо опасных инфекций — чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых простейших (возбудителей амебной дизентерии). Оказывают бактериостатическое действие за счет угнетения внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий и ингибирования ферментов, содержащих Mg2+, Ca2+, с которыми образуют хелатные комплексы. Поскольку они связывают ионы кальция, то могут нарушать рост и развитие детей (нарушают формирование скелета, повреждают зубы); в педиатрической практике и во второй половине беременности назначать их нельзя. Угнетают синтез белка в организме человека (оказывают антианаболическое действие), увеличивают выведение ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и ряда других соединений. Раздражающее действие является причиной развития диспепсических явлений (тошноты, рвоты, диареи), глоссита, стоматита; обладают гепатотоксическим действием. Подавляя сапрофитную микрофлору кишечника, могут вызывать дисбактериоз и суперинфекцию стафилококками, протеем, синегнойной палочкой, а также кандидамикоз.

Амфениколы обладают широким спектром противомикробного действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе кишечные бактерии, палочки инфлюэнцы, риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза и туляремии. Противомикробное действие амфениколов обязано влиянию на рибосомы и угнетению синтеза белка, результатом чего является их бактериостатический эффект. Толерантность возбудителей к амфениколам развивается сравнительно медленно. Из-за серьезных побочных эффектов амфениколы относят к антибиотикам резерва, т.е. назначают в основном только при неэффективности

160