Фарм Справочник

(А15)

СТИМУЛЯТОРЫ АППЕТИТА

Для повышения аппетита используются лекарственные средства, стимулирующие рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно возбуждающие центр голода (горечи). Стимуляцию аппетита вызывает инсулин за счет снижения уровня глюкозы в крови, а также некоторые психотропные лекарственные средства (фенотиазины, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клонидин), анаболические стероиды.

(А16)

ПРОЧИЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖКТ И НАРУШЕНИЯ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ

В эту группу включены препараты с различным механизмом и фармакологическим эффектом, используемые в комплексной терапии заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ.

Аминокислоты и их производные

A16АА01 Левокарнитин

Levocarnitine

A16АА02 Адеметионин

Ademetionine

51

Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ

52

ВПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ И КРОВЬ

Процесс гемостаза в организме человека обеспечивается двумя противоположно действующими системами — тромбообразующей системой, представленной тромбоцитами и плазменными белками, участвующими в процессе свертывания крови, с одной стороны, и тромболитической (фибринолитической) и противосвертывающей системами, с другой стороны. В организме эти системы находятся в динамическом равновесии и в зависимости от конкретных условий преобладает одна или другая. При нарушении равновесия между этими системами развивается патологическое состояние, характеризующееся кровоточивостью или тромбообразованием.

Для профилактики или коррекции возникших тромбоэмболических состояний используются лекарственные средства из группы антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, активаторов фибринолиза, прямых ингибиторов тромбина.

(В01)

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Антикоагулянты или средства, понижающие свертываемость крови, в зависимости от механизма их противосвертывающего действия делятся на две группы — антикоагулянты прямого действия и антикоагулянты непрямого действия.

Антикоагулянты прямого действия (гепарин и др.) оказывают ингибирующее действие на факторы свертывания, которые циркулируют в крови. Гепарин проявляет себя как кофактор антитромбина III. Активируя его он нейтрализует ряд факторов свертывания крови и нарушает переход протромбина в тромбин; кроме того, он способен инактивировать тромбин, проявляя антитромбиновую активность. Эффект препаратов этого типа развивается очень быстро. Помимо основного противосвертывающего действия гепарин способен активировать липопротеинлипазу, в результате чего усиливается расщепление жиров с высвобождением жирных кислот, которые свободно поступают в ткани. Проти-

53

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

вовоспалительное действие гепарина используется при местном назначении в клинике флебитов, тромбофлебитов, варикозных язв конечностей, подкожных гематом. Иммунодепрессивная активность гепарина находит применение при пересадке органов и тканей в качестве средства для профилактики отторжения чужеродной ткани. Антикоагулянтное действие гепарина контролируется временем свертывания цельной крови. В качестве антагониста при его передозировке вводится протамина сульфат.

Антикоагулянты непрямого действия угнетают синтез факторов свертывания крови (производные кумарина и фенилиндандиона), но на готовые факторы свертывания крови, циркулирующие в крови, они действия не оказывают. Антикоагулянты непрямого действия выступают в качестве антагонистов витамина К1, в результате чего нарушается синтез факторов II, VII, IX, X, хотя основным в их действии является снижение уровня протромбина в крови. Препараты этой группы характеризуются медленно наступающим, но продолжительным действием; все они способны кумулировать. В отличие от гепарина они назначаются перорально и используются в целях лечения или профилактики тромботических поражений. Эффект их контролируется протромбиновым временем или протромбиновым индексом. При их передозировке назначают витамин К1.

Агрегация тромбоцитов в значительной степени регулируется системой «тромбоксан–простациклин». Оба этих соединения являются продуктами превращения в организме арахидоновой кислоты. Если тромбоксан повышает агрегацию тромбоцитов и вызывает выраженную вазоконстрикцию, то простациклин, наоборот, препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазодилатацию. Лекарственные вещества, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), либо угнетают систему тромбоксана, либо стимулируют систему простациклина. Угнетение тромбоксановой системы может быть достигнуто снижением синтеза тромбоксана, ингибированием фермента тромбоксансинтетазы или блокадой тромбоксановых рецепторов. Повышение активности простациклиновой системы может быть достигнуто стимуляцией простациклиновых рецепторов, антагонизмом с гликопротеиновыми рецепторами (тирофибан и др.), блокадой пуриновых рецепторов тромбоцитов и препятствием стимулирующего действия на них АДФ (тиклопидин и др.).

Фибринолитические средства являются активаторами физиологической системы фибринолиза. Различают фибринолитики

54

прямого действия (фибринолизин), обладающие протеолитической активностью, и фибринолитики непрямого действия, которые сами протеолитической активностью не обладают, но способны стимулировать переход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плазмин), который уже оказывает фибринолитическое действие. Все лекарственные средства за исключением алтелазы стимулируют протеолиз как в тромбе, так и в плазме крови. За счет последнего происходит расщепление фибриногена крови и развивается гипофибриногенемия, которая может привести к кровотечениям из-за несостоятельности коагуляционной системы крови. Алтелаза является тканевым активатором профибринолизина, то есть активирует протеолитическую активность только внутри тромба и, следовательно, не вызывает такого грозного осложнения как кровотечение. Все активаторы фибринолиза используются для растворения свежих тромбов, причем венозные тромбы лизируются лучше, чем артериальные.

Антикоагулянты непрямые (витамина К антагонисты)

Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные)

55

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ТРОМБЛЕСС® МНН: ГЕПАРИН НАТРИЙ

Лекарственная форма — гель для наружного применения 1000 ЕД/г

Фармдействие

Прямой антикоагулянт, оказывает противовоспалительное, антипролиферативное, противоотечное и обезболивающее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, связывается антитромбином III, предупреждая переход протромбина в тромбин. Угнетает активность тромбина. Снижает активность гиалуронидазы, повышает фибринолитические свойства крови. Тромблесс® улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов, в конечном итоге восстанавливает проходимость вен, клинически это сопровождается выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 8 часов после аппликации. Выведение гепарина, в основном, происходит через почки, период полувыведения 12 часов.

Показания

Мигрирующие флебиты (в том числе при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебиты поверхностных вен. Местные отеки и асептические инфильтраты. Осложнения, возникшие после хирургических операций на венах. Подкожные гематомы, травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани. Препарат не противопоказан к применению в период беременности и лактации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Язвенно-некро- тические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов. С осторожностью при повышенной склонности к кровоточивости, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

Наружно: 3-10 см геля втирающими движениями наносят на кожу над пораженным участком 1-3 раза в сутки.

Побочное действие

При длительном применении препарата возможны местные реакции в виде гиперемии кожи, аллергических реакций.

НИЖФАРМ (РОССИЯ) ОАО «Нижфарм»

(Нижегородский химико-фармацевтический завод)

603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7

56

57

(В02)

ГЕМОСТАТИКИ

Гемостатические средства — это препараты, повышающие свертываемость крови. Гемостатические средства представлены агрегантами, коагулянтами и ингибиторами фибринолиза. Эта группа включает препараты общего и локального действия, синтетические и биологические препараты из крови и тканей человека и животных, а также их производные, получаемые методом генной инженерии. В эту группу включены лекарственные средства заместительной терапии (факторы свертывания крови) и препараты, оказывающие корригирующее действие на фоне нарушения системы гемостаза.

58

59

(В03)

СТИМУЛЯТОРЫ ГЕМОПОЭЗА

Стимуляторы гемопоэза используются для лечения анемий. Анемии — группа заболеваний, характеризующихся снижением количества эритроцитов и/или гемоглобина в единице объема крови, приводящих к нарушению транспорта кислорода в организме. Анемии могут развиваться в результате острой или хронической кровопотери (постгеморрагические), усиленного разрушения эритроцитов (гемолитические), нарушения процессов эритропоэза вследствие недостатка железа (железодефицитные) или витамина В12 и/или фолиевой кислоты (В12-дефицитные и фолиеводефицитные), а также могут быть связаны с угнетением деятельности костного мозга (апластическая).

Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гипохромные анемии обычно развиваются из-за недостатка в организме желе-

60