Фарм Справочник

повышенное выведение соединений кальция почками может быть причиной развития или обострения нефролитиаза.

Физиологическая регуляция продукции и секреции соляной кислоты желудка регулируется парасимпатическим отделом вегетативной нервной системы через стимуляцию М1-холинорецепто- ров, а также гистамином, который контролирует продукцию соляной кислоты через специфические Н2-гистаминорецепторы. Для подавления эффектов гистамина и холинергической регуляции используются лекарственные средства, блокирующие Н2-гистами- норецепторы (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) или М1-холинорецепторы (пирензепин). Н2-блокаторы представлены лекарственными средствами, которые могут быть разделены на несколько поколений, причем каждое последующее поколение отличается более выраженной активностью и продолжительностью действия, но меньшей токсичностью. Система «протонового насоса» выполняет очень важную роль в контроле синтеза соляной кислоты париетальными клетками желудка, поэтому для подавления продукции НCl в настоящее время нашли широкое применение препараты, ингибирующие систему «протоновой помпы» (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол).

В норме в желудке человека вырабатываются специфические простагландины, выполняющие гастропротекторную (цитопротекторную) функцию за счет понижения продукции соляной кислоты, но повышения образования бикарбонатов, а также стимулирования процессов регенерации слизистой. Натуральные простагландины в клинической практике не используются, но применяются их синтетические заменители (мизопростол, энпростил) или стимуляторы их секреции в желудке (карбеноксолол). В клинике язвенной патологии используются еще гастропротекторные (цитопротекторные) средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой желудка (сукральфат, висмута трикалия дицитрат, висмута субнитрат) и др.

21

Комбинация препаратов алюминия, кальция и магния

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

22

23

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

ОМЕЗ®

МНН: ОМЕПРАЗОЛ

Лекарственная форма — капсулы по 20 мг

Фармдействие

Ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка. После однократного приема действие наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ, Сmax в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность — 30-40%. Связывание с белками плазмы

— около 90%. Почти полностью метаболизируется в печени. T1/2 —

0,5-1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

—Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

—Рефлюкс-эзофагит;

—Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы;

—Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

—Синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Дозирование осуществляют по схеме в зависимости от вида патологии.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ — диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; зуд; аллергические реакции и др.

Перед применением необходимо ознакомиться с полной инструкцией по медицинскому применению.

Д-Р РЕДДИ′С ЛАБОРАТОРИС ЛТД

115035, Москва, Овчинниковская набережная, д.20, стр.1

24

НЕКСИУМ МНН: ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Лекарственная форма — таблетки 20 мг, 40 мг

Фармдействие

Ингибитор протонной помпы. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается в течение 1 ч. после перорального приема.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч. после приема. Полная биодоступность после однократного приема 40 мг — 64% и возрастает до 89% на фоне однократного ежедневного приема. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется с участием цитохрома CYР450 (2С19 и 3А4).

Показания

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов, симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь: лечение и профилактика пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori, в комбинации с соответствующими антибактериальными препаратами.

Заживление и профилактика пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и замещенным бензимидазолам; наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и сахаразо-изомальтаз- ная недостаточность; возраст до 18 лет.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сухость во рту, аллергические реакции, повышение активности печеночных ферментов, нечеткость зрения, миалгия, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема.

АстраЗенека

119992, Москва, ул. Тимура Фрунзе, д.11, кор. 2-5

25

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

(А03)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ РАССТРОЙСТВ ЖКТ

К функциональным заболеваниям кишечника относятся расстройства его двигательной (моторной) и транспортной (всасывательной и секреторной) функций без необратимых структурных изменений.

Вид используемой лекарственной терапии зависит от типа функциональных расстройств. Если ведущим симптомом является запор, то основной лекарственной терапией будет назначение слабительных средств. При снижении тонуса кишечника рекомендуется назначение прокинетиков. Если ведущим симптомом является диарея, то в первую очередь используют лекарственные средства с обволакивающими, адсорбирующими и противовоспалительными свойствами. При метеоризме и болевых ощущениях целесообразно назначение спазмолитических средств, так как в основе возникающей боли лежит спазм гладких мышц кишечника. С этой целью используются спазмолитические средства с различным механизмом действия (миотропные спазмолитики, М-холинолитики, ганглиоблокаторы и др.).

Контролирующее стимулирующее влияние на функцию ЖКТ оказывает парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Стимуляция парасимпатической системы приводит к повышению секреции пищеварительных желез, повышению тонуса гладкой мускулатуры ЖКТ и активации перистальтики кишечника с одновременным расслаблением сфинктеров. Блокада активности парасимпатической регуляции на любом уровне приводит к снижению перистальтики, подавлению тонуса гладкой мускулатуры, но повышению сократительной активности сфинктеров ЖКТ. Снижение активности парасимпатической регуляции может быть достигнуто блокадой М-холинорецепторов (М-холинолитики) гладкой мускулатуры исполнительных органов или блокадой N-холино- рецепторов ганглиев (ганглиобликирующие средства). В ряду этих препаратов выделяют природные соединения (алкалоиды белладонны) и синтетические лекарственные средства. Антихолинергические средства, которые по своей природе являются эфирами с третичной аминогруппой, хорошо всасываются при любых путях введения и легко проникают через различные тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, а, следовательно, оказы-

26

вают яркое центральное действие. Напротив, четвертичные аммониевые соединения обычно плохо или непостоянно всасываются и не проникают через гематоэнцефалический барьер, а поэтому для них характерно отсутствие действия на ЦНС.

Синтетические холиноблокаторы — эфиры с третичной аминогруппой

Препараты, действующие на серотониновые рецепторы

Другие препараты для лечения функциональных расстройств кишечника

27

Алкалоиды белладонны, третичные амины

Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения

A03BB01 Гиосцина бутилбромид

Hyoscine butylbromide

Стимуляторы моторики ЖКТ

A03FA01 Метоклопрамид

Metoclopramide

A03FA03 Домперидон

Domperidone

(А04)

ПРОТИВОРВОТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Рвота — это сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.). Рвота развивается в результате активации центра рвоты различными раздражителями. Это могут быть вызывающие отвращение зрительные, обонятельные или вкусовые ощущения. Причиной рвоты могут выступать раздражения вестибулярного аппарата и интерорецепторов различной локализации. Рвота может возникать как следствие раздражения хеморецепторной пусковой зоны (на дне IV желудочка), активность которой опосредуется через дофаминовые D2-рецепто- ры, серотониновые 5-НТ3-рецепторы и М1-холинорецепторы.

28

Выбор противорвотных лекарственных средств зависит от механизма развития рвоты. Так, при рвоте, связанной с эффектом укачивания (морская и воздушная болезнь), основная роль принадлежит повышению возбудимости вестибулярного аппарата, поэтому и для устранения ее назначаются лекарственные средства либо с преимущественным действием на вестибулярный аппарат, либо Н1-блокаторы 1-го поколения с выраженным седативным действием. Рвота центрального генеза устраняется назначением препаратов, угнетающих пусковую зону, нейролептическими средствами производными фенотиазина, антагонистами D2-рецепторов и блокаторами серотониновых 5-НТ3- рецепторов.

В патогенезе заболеваний гепатобилиарной системы, в частности желчекаменной болезни, большое значение имеет литогенность желчи. Начальной стадией формирования конкрементов в желчном пузыре считается избыточное насыщение желчи холестерином и нарушение соотношения холестерина, фосфолипидов и желчных кислот в составе желчи. При перенасыщении желчи холестерином создаются условия для образования камней. В этих ситуациях используются средства, снижающие литогенность желчи, а при образовании камней назначают препараты, способствующие их растворению (хенодезоксихолиевая кислота, урсодезоксихолиевая кислота).

29

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК

(А05)

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ И ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Ведущая роль при заболеваниях печени принадлежит гепатопротекторным средствам, которые повышают устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов, способствуют восстановлению ее функции и повышению ее детоксикационных способностей. Гепатопротекторная активность достигается нормализацией метаболических процессов в гепатоцитах, повышением активности микросомальных ферментов, восстановлением функции клеточных мембран. Основным показанием к назначению гепатопротекторов является острый и хронический гепатит, дистрофия и цирроз печени, токсические поражения печени.

Важная функция печени связана с продукцией желчи печеночными клетками. Недостаток желчи может быть следствием нарушения ее образования или сниженным выбросом желчи в 12-пер- стную кишку через желчные протоки. В соответствии с этим используются желчегонные средства двух типов действия — средства, стимулирующие образование желчи (холеретики или холесекретики), и средства, способствующие выведению желчи (холагога или холекинетики).

Хронический холецистит — это воспалительное заболевание стенки желчного пузыря, сопровождающееся нарушением циркуляции желчи или образованием камней. Помимо спазмолитических средств в клинике этого заболевания используются средства, способствующие растворению желчных камней (холелитолитические средства), основными из которых являются производные желчных кислот.

30