Классификация и спектр активности пенициллинов

Поколение

Препараты

Активны

в отношении

Неактивны

в отношении

Отношение к -лактамазам

и другие особенности

1. Природные

Бензилпенициллин (пенициллин)

Феноксиметилпенициллин

(клиацил, оспен)

Бензилпенициллина прокаин

(бициллин V)

Бензатина бензилпенициллин (ретарпен, экстенциллин)

Грам+ бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, листериоза

Грам- бактерий: менингококков, гонококков, протея, спирохет, лептоспир

Грам+ микобактерий туберкулеза

Грам- энтеробактерий, бордетеллы коклюша, синегнойной палочки, клебсиелл, гемофилов, легионелл

Чувствительны к действию –лактамаз Грам+ и Грам- бактерий

2 А. Антистафилококковые:

метициллин и изоксазолилпенициллины

Оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин

Стафилококков и других Грам+ бактерий

Грам- бактерий

Устойчивы к действию β–лактамаз

Грам- бактерий

2 Б. Комбинированные

антистафилококковые

Ампициллин/оксациллин (ампиокс, оксамп)

3А. Расширенного спектра (аминопенициллины)

Ампициллин (пентрексил, росциллин)

Амоксициллин (амоксикар, оспамокс, флемоксин солютаб, хиконцил)

В отношении Грам+ бактерий их активность ниже,

чем пенициллинов 2–го поколения, но выше, чем 1–го поколения

Грам- бактерий (Haemophilus spp., Neisseria spp. и некоторых представителей Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp.))

Чувствительны к действию большинства –лактамаз

Амоксициллин в сравнении с ампициллином лучше всасывается, более биодоступен и переносим (меньшее побочных реакций со стороны ЖКТ)

3 Б. Ингибитор-

защищенные

Амоксициллин/клавуланат (аугментин, амоксиклав)

Тикарциллин/ клавуланат (тиментин)

Пиперациллин/тазобактам (тазоцин)

Пиперациллин/сульбактам ( зоцин)

Ампициллин/сульбактам (уназин)

Большинства Грам+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии, пневмококки, некоторые клостридии)

и Грам- (эшерихии, клебсиеллы, вибрионы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, менингококки, гонококки)

аэробных и анаэробных бактерий

Устойчивы к действию:

- стафилококковых пенициллиназ,

- –лактамаз широкого и расширенного спектра Грам- бактерий,

- –лактамаз анаэробных бактерий

Чувствительны к действию хромосомных -лактамаз Грам- бактерий.

Более активны в отношении микроорганизмов с приобретенной резистентностью к пенициллинам

4. Карбоксипенициллины

(антисинегнойные)

Карбенициллин (геопен)

Тикарциллин

Грам+ и Грам- бактерий, включая большинство представителей Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa

Чувствительны к действию большинства –лактамаз

5. Уреидопенициллины

(антипсевдомонадные)

Азлоциллин (секуропен)

Мезлоциллин

Пиперациллин (пипрацил, пиприл)

Пенициллины расширенного спектра действия более активны в отношении Грам- бактерий (Pseudomonas, Serratia и Klebsiella)

Грам+ бактерий,

а также большинства анаэробных бактерий

Чувствительны к действию большинства –лактамаз

6. Амидопенициллины

Байпенициллин (байпен)

Наиболее перспективные антибиотики суперширокого спектра действия