1.Введение в фармацевтическую биохимию. Микросомальное окисление

№

п/п

Задание

Указание к выполнению задания

1.

Дайте общую характеристику фармацевтической биохимии.

1. Перечислите области применения биохимических исследований в решении задач фармации

2. Охарактеризуйте использование биохимических методов в фармацевтической химии.

3. Охарактеризуйте роль биохимических исследований в разработке новейших лекарственных форм, развитии технологии лекарств.

2.

Изучите судьбу лекарств как чужеродных соединений в организме.

1. Объясните деление лекарств по отношении к организму на аутобиогенные и чужеродные.

2. Дайте определение понятия «ксенобиотик».

3. Перечислите этапы фармакокинетики лекарств.

3.

Охарактеризуйте этап всасывания лекарственных веществ.

1. Вспомните механизмы транспорта веществ через биологические мембраны.

2. Охарактеризуйте особенности всасывания лекарств - неэлектролитов и электролитов: слабых кислот и оснований, в зависимости от реакции среды.

3. Опишите механизмы всасывания из полости рта, из желудочно-кишечного тракта, из дыхательных путей, транспорта лекарств через кожу, плаценту.

4.

Изучите процессы распределения и выведения лекарственных веществ.

1. Вспомните роль различных белков плазмы крови в транспорте лекарственных веществ.

2. Опишите основные закономерности распределения лекарств в организме.

3. Выпишите сведения о механизмах выделения лекарств через почки, печень.

5.

Изучите механизмы биотрансформации ксенобиотиков.

1. Представьте общую характеристику превращений лекарственных веществ и ядов в организме.

2. Охарактеризуйте несинтетическую и синтетическую фазы биотрансформации ксенобиотиков.

3. Перечислите изменения фармакологической активности лекарств и токсичности ядов в процессе их метаболизма. Приведите примеры.

4. Представьте характеристику особенностей полостного (энтерального), внеклеточного (гуморального), клеточного (тканевого) метаболизма лекарств.

5. Выпишите классификацию ферментативных реакций превращения ксенобиотиков.

6.

Изучите микросомальное окисление веществ.

1. Объясните понятие «микросомы».

2. Выпишите сведения об эндоплазматическом ретикулуме клетки, как «динамическом скелете клетки» по А.И. Арчакову, типах мембран эндоплазматической сети, микросомальных ферментах, о функциях шероховатого и гладкого эндоплазматического ретикулума в процессах метаболизма; о микросомальных ферментах, участвующих в реакциях I и II фазы биотрансформации лекарств.

3. Напишите схему монооксигеназной реакции и объясните ее химизм.

4. Напишите схематически реакции в НАДФН-зависимой редокс-цепи, объясните функции восстановленного НАДФ и цитохрома Р450.

5. Напишите реакции в НАДН-зависимой цепи, указав на возможность взаимодействия цитохрома b₅ c цитохромом Р450 в процессе микросомального окисления.

6. Охарактеризуйте цитохром Р450: его структуру, свойства, существование множественных форм (изоферментов ).

7. Напишите механизм (в виде схемы) монооксигеназных реакций в эндоплазматическом ретикулуме клеток, сопроводив схему комментариями.

8. Ознакомьтесь с НАДФН - зависимыми реакциями окисления ксенобиотиков. Напишите схематически реакции:

а) окислительного деалкилирования: N-, O-, S- деалкилирования;

б) гидроксилирования ароматических соединений;

в) гидроксилирования алифатических углеводородов;

г) N-окисления: образование N-оксидов и гидроксиламинов;

д) окислительного дезаминирования;

е) S-окисления и десульфирования.

9. Ознакомьтесь с НАДФН-зависимыми реакциями восстановления ксенобиотиков и приведите примеры:

а) нитровосстановления;

б) азовосстановления.

10. Ознакомьтесь с НАДН-зависимыми реакциями биотрансформации ксенобиотиков и природных веществ.

7.

Изучите влияние ксенобиотиков на активность микросомальных ферментов.

1. Вспомните явления репрессии и индукции ферментов.

2. Выпишите примеры индукторов микросомальных монооксигеназ.

3. Объясните различия по механизму действия между индукторами широкого спектра действия и индукторами узкого спектра действия.

4. Объясните практическое значение изучения индукции микросомальных монооксигеназ для фармакологии и медицины.