Антибиотики - макролиды.

Класс антибиотиков, основу которых составляет макроциклическое лактонное кольцо.

Классификация

С 14 членным кольцом.

1. Природные (биосинтетические): эритромицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин, медикамицин( с 16 членным кольцом, спирамицин),

2. Полусинтетические: кларитромицин, рокситромицин, мидекамицина ацетат (16 членный) азитромицин (с 15 членным кольцом)

Природные.

Спектр действия: подобен природным пенициллинам + риккетсии, моикоплазмы, бруцеллы и грам+ палочки, хламидии

Показания: как альтернатива пенициллинам при их непереносимости, неэффективность других антибиотиков

Полусинтетические

Спектр действия расширенный: = природным макролидам + хламидии, микоплазмы, легионеллы, листерии, токсоплазмы, сем. энтнробактерий, микобактерии (туберкулез и лепра), бактероиды, трихомонады и др, на грам- бактерии действуют слабо

Показания: инфекции, вызванные гр+ кокками, внутриклеточными и атипичными бактериями

Механизм действия.

Реализуется на рибосомах бактерий:

 связывание АБ с 50/30 s рибосом -

 блокада фермента пептидтранслоказы-

 нарушение транслокации аминокислот-

 нарушение формирования (наращивания) пептидной цепи-

 подавление синтеза белка

 действие бактериостатическое

Основные свойства

• Расширенный спектр действия

• Бактериостатический, а в отношении некоторых возбудителей бактерицидный тип действия

• Стабильность в кислой среде

• Хорошая всасываемость в ЖКТ

• Хорошее распределение (проникают в различные ткани и жидкости и внутрь клеток искл.гемато-энцефалический)

• Проникают внутрь клеток → действуют на внутриклеточные микроорганизмы

• Дополнительный механизм транспорта к месту инфекции полиморфными и одноядерными клетками (ПМЯ и ОЯ)

• Кумуляция в макрофагах и ПМЯ лейкоцитах

• Длительное действие (принимать 1 раз в сутки), но не все

• Метаболизм в печени (могут ингибировать систему цитохрома Р450). Выделяются главным образом с желчью

• Не взаимодействуют с др.препаратами

• Полусинтетические М переносятся лучше природных

• Низкая токсичность

• Отсутствие перекрестной устойчивости с бета-лактамным антибиотикам (для полусинтетических макролидов)

Принципы взаимодействия лекарственных веществ

Выделяют следующие виды взаимодействия:

1. Фармацевтическое – взаимодействие ЛВ при приготовление лекарственной формы

2. Фармакологическое (физиологическое) – в организме человека.

• Фармакокинетическое – взаимодействие между ЛВ друг с другом на путях введения, всасывания, биотрансформации, выведения, может измениться концентрация препарата и сам состав.

• Фармакодинамическое – взаимодействие ЛВ друг с другом на уровне рецептора и других механизмов действия. Которое не приводит к изменению их биодоступности.

Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез

Препараты гормонов щитовидной железы.

1. Аналоги иодсодержащих гормонов: Левотироксин натрий (эутирокс 100, L-тироксин 50; 100), Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид 50, 20)

2. Комбинированные препараты:

• Левотироксин натрий + лиотиронин: новотирал, тиреотом

• Левотироксин натрий + лиотиронин + KI: тиреокомб

• Левотироксин натрий + KI иодтирокс

Используют при гипофункции щитовидной железы

1. Антитиреоидные гормоны:

• Препарты угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: тиамазол, карбимазол, пропилтиоуроцил

• Препараты угнетающие выработку ТТГ передней доли гипофиза: дийодтирозин, калия иодид

• Ингибитор захвата иода щитовидной железы: перхлорат калия – используют редко → риск апластической анемии

• Радиоактивной иод – разрушает клетки фолликулов щитовидной железы