Местноанестезирующие вещества.

Препараты вызывающие местное обратимое угнетение чувствительности и проводимости нервных волокон, способны блокировать проведение возбуждение по всем нервным волокнам. Угнетают болевую чувствительность, затем температурную и т. д.

Требования предъявляемые к анестетикам:

• должны обладать высокой анестезирующей активностью

• не вызывать раздражение тканей

• не быть токсичными

• иметь короткий латентный период

• желательно, чтобы обладал сосудосуживающим действием, что замедляет его всасывание и удлиняет действие

• должны хорошо разрушаться в воде, не разрушаться при стерилизации

Виды местной анестезии:

Поверхностная – наносят на поверхность и он действует на чувствительные нервные окончания. Этот вид используется для устранения болевых ощущений при конъюнктивите, для анестезии слизистых оболочек.

Инфильтрационная – анестезия получаемая путем послойного пропитывания тканей раствором анестетика начиная с кожи, угнетается чувствительность не только рецепторов, но и глубоколежащих слоев.

Проводниковая – анестетик подводится непосредственно к проводнику по ходу нерва, чувствительность блокируется во всей области иннервации проводника.

Спино-мозговая анестезия – можно рассматривать как проводниковую, анестетик вводится в эндолюмбальный канал, субарахноидальное пространство и тд. Анестезия вызывается в нижележащих отделах.

Механизм действия местных анестетиков.

Анестетики это обычно слабые основания. Они плохо растворимы в воде, поэтому их используют в виде солей. Их вводят они проникают во внеклеточную жидкость и подвергаются диссоциации и дальше проникать не могут. Через оболочку нервного волокна проникает недиссоциированный анестетик (20%). Проникнув внутрь происходит диссоциация. Образовавшийся катион блокирует ионные каналы и в момент прихода нервного импульса натриевые каналы не открываются, потенциал действия не формируется.

На действие анестетиков влияет рН, поэтому анестетик лучше действует в тканях с кислой средой → в очаге воспаления среда кислая – анестетики менее активны. А проникают лучше в безмиелиновые волокна → эффект прежде всего развивается в области безмиелиновых волокон, там где миелиновая оболочка проникают в области перехвата Ранвье.

Применение местных анестетиков.

Для получения местной анестезии (в частности болевой), чаще всего в хирургии, но и в других областях педиатрии (поверхностную). Нужно помнить что анестетики могут развивать резорбтивное действие при котором угнетается ЦНС, а так же угнетение передачи импульсов в вегетативных ганглиев, проводящей системе сердца. Часто применяют с сосудосуживающими веществами для ↓ резорбтивного действия, т.к. ↓ всасывание в кровь местных анестетиков → удлиняется их действие и снижается токсичность.

Иногда местные анестетики вводят внутривенно (лидокаин) для получение противоаритмического, противосудорожного, гипотензивного эффекта.

Классификация анестетиков.

По химическому строению:

1. Сложные эфиры: прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин, пропокикан

2. Амиды: лидокаин, тримекаин, ропивакаин, этикаин

По виду местной анестезии:

1. Для поверхностной анестезии: тетракаин, лидокаин, бумекаин

2. Для инфильтрационной: новокаин, тримекаин, лидокаин, прилокаин (0,5-1%)

3. Для проводниковой: то же что для инфильтрационной, но в больших концентрациях (1-2%)

4. Для спинномозговой: бупивакаин, ропивакаин, этикаин

Характеристики препаратов.

Кокаин: самый первый впервые активность доказана в 1879 году, очень токсичен, сейчас не применяется.

Тетракаин: по структуре аналог кокаина (но не вызывает зависимость, эйфорию) один из сильнейших, но и токсичных местных анестетиков, в педиатрии можно применять не ранее, чем с 10 лет.

Бензокаин: только для поверхностной анестезии т.к. нерастворим в воде, самый слабый, практически не всасывается, входит в состав присыпок (в педиатрии).

Лидокаин: «универсальный» анестетик, используется при всех видах анестезии и да же внутривенно для резорбтивного действия.

Прокаин (новокаин): менее анестезирующая активность в сравнении с лидокаином, доступен, хорошо переносится, отвечает многие требования к анестетиком, менее токсичен, меньше продолжительность действия. Применятся для инфильтрационной и проводниковой анестезии (1-2%), для поверхностной не используется. Часто к нему бывает индивидуальная непереносимость. Часто применяют для проведения блокад – паранефральной (50-80 мл 0,5%).

Отравления местными анестетиками.

Вначале может быть возбуждение ЦНС: беспокойство, вздрагивание, рвота (кокаин). Затем угнетение ЦНС: снижение АД, коллапс, кома, остановка сердца, остановка дыхания.

Лечение отравлений: убрать агент, искусственное дыхание, сосудосуживающие средства, сердечные стимуляторы (гликозиды), противосудорожные препараты.