Рвотные и противорвотные средства

Средства регулирующие моторную функцию ЖКТ

1. Рвотные средства

a) Центрального действия: апоморфина гидрохлорид

b) Рефлекторного действия: трава термопсиса, корень ипекакуаны, сульфат меди, гипертонический раствор поваренной соли

2. Противорвотные средства:

a) Блокаторы дофаминовых Д2-рецепторов пусковой зоны рвотного центра: метоклопрамид (церукал), домперидон, тиэтилперазин

b) Бодлкаторы серотониновых 5 НТ3-рецепторов: трописетрон, гранисетрон, ондансетрон

c) Противорвотные препараты иного механизма действия:

• М-холиноблокаторы: скополамин

• Блокаторы гистаминовых Н1-реуепторов: дипразин, меклозин, дименгидрат

• Агонисты серотониновых 5НТ4-рецепторов: цизаприд

• Стимулятор элиминации этанола и ацетатальдегида: метадоксил

3. Препараты, повышающие тонус гладких мышц и моторику (при атонии кишечника):

a) Антихолинэстеразные: прозерин, галантамин, физостигмин

b) Холиномиметики

4. Препараты, снижающие тонус мышц (спазмолитики):

a) Миотропные: бенциклан, папаверина гидрохлорид, дротаверин (но-шпа)

b) М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, метацин

c) Ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний, кватерон

d) Комбинированные препараты: баралгин + спазмин + тигран)

Антиагреганты, антикоагулянты и фибринолитические средства

Антиагреганты.

Средства которые препятствуют адгезии, агрегации тромбоцитов. Препятвуют образованию тромбоцитарного тромба.

Классификация по механизму угнетения агрегации.

1. ЛС, угнетающие синтез тромбоксана А2:

• ацетилсалициловая кислота (тромбо АСС) – необратимо бликруют ЦОГ1 тромбоцитов

• трифлюзал, индобуфен – обратимоблокируют ЦОГ1

• дазоксибен, пирмагрел, - ингибиторы тромбоксансинтетазы

• ридогрел – блокируют тромбоксансинтетазу и блокируют рецепторы тромбоксана А2 и эндопираксидов

2. ЛС, стимулирующие простоциклиновую систему:

• Эпопростенол – стимулирует простоциклиновые рецепторы

• Карбациклин – аналог простоциклина

3. ЛС, разного механизма действия:

• Антагонисты гликопротеиновых 2b|3а – рецепторов тромбоцитов: абциксимаб, тирофибан, ламифибан – вводят в/в, ксемилофибан, сибрафибан – принимают внутрь

• Антагонисты рецепторов аденозин-три-фосфата (пуриновые Р2γ) на тромбоцитах. Ингибируют агрегацию тромбоцитов: тиклопидин, клопидогрел

• Ингибитор аденозин-дезаминазы и фосфо-ди-эстеразы III: дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (трентал)

Показания.

• ИБС

• Ишемический инсульт

• После протезирования клапанов сердца

• Тромбоз переферических артерий

• Чрескожная транслюмбальная коронарная антиопластика – абциксимаб

Противопоказания.

• Гемофилия

• Кровотечение

• Кровоизлияние в мозг

• Геморрагический диатез

Антикоагулянты.

Препятсвуют образованию фибринных тромбов.

Антикоагулянты прямого действия.

Гепарин – блокирует практически все факторы свертывания крови, нарушает переход протромбина в тромбин и угнетает активность тромбина, угнетает активность гиалуронидазы и умеренно повышает фибринолитические свойства крови. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов (накапливается на поверхности эндотелиальных клеток и клеток крови, придает отрицательный заряд и эндотелия и тромбоцитов, препятствуя их адгезии и агрегации).

Вводят гепарин только парентерально, дозируют в единицах действия. Дейтвует быстро, но кратковременно. Продолжительность зависит от путей введения. В/в сразу, 2-5 часво. В/м начало 15-30 мин, длительность 2-6 ч. П/к начало 40-60 мин, продолжительность до 8 часов.

Показания.

• Профилактика тромбозов при заболеваниях ССС, беременности

• Консервирование крови

• Ревматоидный артрит – обладает имуносупрессивной активностью

Побочные эффекты.

• Геморрагический синдром

• Аллергические реакции

• Выпадение волос (алопеция)

• Остеопороз

• Снижение АД

• Диспепсические расстройства

Антагонист – протамина сульфат.

Низкомолекулярные гепарины - получают из «обычного» гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Обладают выраженной активностью в отношении фактора Ха и низкой в отношении IIа. Слабо влияют на тромбин, адгезию тромбоцитов и систему фибринолиза, в связи с чем дают меньше побочных эффектов. Выводятся из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин (8-12 часов)

Далтерапин Na (фрагмин)

Эноксапарин натрий (клексан)

Надропарин кальций (фраксипарин)

Парнапарин Na

Ревипарин

Тинзапарин Na (инногел)

Сулодексид (назначают внутрь, в/в,в/м)

АНТИТРОМБИН III (ТРОМБЭЙТ III) - в виде лиофилизированного сухого вещества идентичен ко-фактору гепарина, но не содержит консервантов и пирогенных веществ. Механизм действия: 1) взаимодействует с тромбином с образованием комплексов, 2) препятствует превращению профибриногена в фибрин.

Антикоагулянты непрямого действия.

Угнетают синтез 2,7, 9,10 факторов свертывания крови в печени. Антагонисты витамина К. Даются внутрь. Эффект развивается через 2-3 дня, сохраняется до 1 недели.

Классификация:

1. Производняе 4-оксифумарина: неудикумарин, синкумар, варфарин

2. Производные фенил-индан-диона: фениндон, анизиндион

Показания.

• профилактики и лечения тромбоза глубоких вен нижних конечностей

• профилактики и лечения тромбофлебитов при стенокардиях, инфаркте миокарда

• профилактики тромбозов и эмболий в послеоперационном периоде, после протезирования клапанов сердца

Побочные эффекты.

• Геморрагический синдром

• Токсические и аллергические реакции (тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, кожные реакции, лейко- и тромбоцитопения, гемолитические состояния)

• При назначении препаратов следует контролировать протромбиновый индекс

Растительные антитромбические средства.

ЦВЕТКИ КАШТАНА КОНСКОГО – угнетают синтез факторов свертывающей системы

ФИБРИНОЛИТИКИ

Фибринолитические средства способны растворять уже образовавшиеся фибринные тромбы.

Фибринолитики прямого действия.

ФИБРИНОЛИЗИН (аналог естественного фибринолизина (плазмина),протеолитический фермент. Медленно деполимеризует фибрин в поверхностных слоях тромба

Фибринолизин вводят в/в капельно

Действует только на свежие тромбы. Фибринолизин –препарат экстренной помощи, его назначают при тромбозах сосудов глаз, сердца.

Фибринолизин разрушает также фибриноген и протромбин в крови (могут быть кровотечения)

Непрямые фибринолитики.

Стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза, авелизин, кабикиназа) продукт жизнедеятельности стрептококков

Стрептодеказа - пролонгированного действия

Урокиназа (пуроцин, укидан) –( получен методом генной инженерии)

Механизм действия:

способствуют переходу неактивного плазминогена (профибринолизина) в плазмин (фибринолизин) как в тромбе, так и в плазме. Эффективны при свежих тромбах (до 3 сут)

Вводят в/в капельно (струйно) при тромбофлебитах, тромбоэмболиях легочных сосудов, септических тромбозах и др.

АНИСТРЕПЛАЗА – комплексный препарат (стрептокиназа + плазминоген). Действует более эффективно, избирательно, меньше побочных эффектов

Алтеплаза (актилизе) – тканевой активатор плазминогена. Активация плазминогена алтеплазой происходит на поверхности фибрина. Действует на поверхности тромба, обладает высокой эффективностью.

Целиаза, Рекомбинантная, Стафилокиназа, Тенектеплаза

Побочные эффекты.

• Геморрагический синдром

• Гипертермия, озноб, головная боль, боли в суставах, тошнота, рвота, тахикардия, сыпи - при введении стрептолиазы, т.к. в организме могут быть антитела к стрептококкам и к продуктам их жизнедеятельности