Рецепторный механизм действия лекарств

У большинства препаратов рецепторный механизм действия т.е. действия на рецептор или через рецептор. Рецептор это воспринимающий препарат. Рецепторы есть мембранные (действуя на них изменяют функцию клетки через посредников), цитозольные. Эндогенные вещества взаимодействующие с рецепторами – лиганды или медиаторы. В физиологических условиях эти медиаторы взаимодействуют с рецепторами и влияют на клетку. Лекарства поступающие из вне могут действовать подобно лигандам и в таком случае называются агонисты т.е. стимулируют рецепторы, еще одно название – миметики. В зависимости от рецепторов есть Н-холиномимемтики, М- холиномиметики.

Вещества которые действуют противоположно – антогонисты (блокаторы), они конкурируют с эндогенным веществом за место связывания на рецепторые, еще одно название – литики.

Анксиолитики (транквилизаторы)

От лат. слова тревожный+растворения, (транквилизаторы от лат. покой). Анксиолитики – препараты обеспечивающие покой, устраняют напряжение, беспокойство, страх, тревогу. Занимают ступень ниже чем нейролептики, психозы не устраняют.

Классификация.

1. Препараты бензодиазепинового ряда: диазепам, феназепам, нитразепам

2. Поизводные ГАМК: фенибут

3. Производные азапирона: буспирон

4. Производные дифенилметана: гидроксизин, бенактизин

5. производные пропандиола: мепробамат

6. Другие производные:афобазол

Механизм действия.

Бензодиазепины – агонистами БД-Р ГАМКа-БД комплекса в конечном итоге усиливается тормозящее влияние РФ на ЦНС.

Фармакологические эффекты.

• Транквилизирующий – уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности

• Седативный – общеуспокаивающее действие

• Миорелаксирующий – снижение тонуса скелетной мускулатуры

• Противосудорожный диазепам, клоназепам(при эпилепсии)

• Снотворный

Показания.

• Неврозы и неврозоподобные состояния – раздражительность, тревога, вспыльчивость

• Лечение гипертонии

• Лечение язвенной болезни желудка

• Лечение аритмии

• Премедикация, атаралгезия (диазепам + анальгетик фентанил)

• Купирование судорог диазепам

• Бессонница

Другие транквилизаторы

«Дневные» транквилизаторы. Отличаются отсуствием снотворног эффекта и миорелаксации: медазепам, мебикар, триоксазин.

Атипичные транквилизаторы.

• Алпразолам – обладает антидепрессивным действием

• Буспирон – частичнй агонист серотониновых рецепторов, невыражен седативный эффект

• Фенибуст – улучшает память

• Оксилидин – оказывает гипотензивное действие

• Афобазол – оказывает психостимулирующее действие

Побочные эффекты.

• Сонливость

• Снижение тонуса мышц

• Нарушение внимания, координации движения

• Зависимость и привыкание

Отравление.

• Коматозное состояние

Антогонист бензодиазепина – флумазенил

Седативные средства.

Оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливают торможене в ЦНС. Применяют при неврозах, ВСД, возбудимости, раздражительности, бессоннице.

Классификация.

1. Препараты из растений: валериана, пустырник, пассифлора, пион уклоняющийся, мята перечная, мелиса – успокаивают благодаря эфирным маслам

2. Препараты брома: натрия бромид, калия бромид

3. Комбинированные препараты:

• Корвалол: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал и т д

• Новопассит: пссифлора, валериана, зверобой, боярышник и т.д.

Средства, регулирующие тонус и моторику гладких мышц ЖКТ

1. Рвотные средства

a) Центрального действия: апоморфина гидрохлорид

b) Рефлекторного действия: трава термопсиса, корень ипекакуаны, сульфат меди, гипертонический раствор поваренной соли

2. Противорвотные средства:

a) Блокаторы дофаминовых Д2-рецепторов пусковой зоны рвотного центра: метоклопрамид (церукал), домперидон, тиэтилперазин

b) Бодлкаторы серотониновых 5 НТ3-рецепторов: трописетрон, гранисетрон, ондансетрон

c) Противорвотные препараты иного механизма действия:

• М-холиноблокаторы: скополамин

• Блокаторы гистаминовых Н1-реуепторов: дипразин, меклозин, дименгидрат

• Агонисты серотониновых 5НТ4-рецепторов: цизаприд

• Стимулятор элиминации этанола и ацетатальдегида: метадоксил

3. Препараты, повышающие тонус гладких мышц и моторику (при атонии кишечника):

a) Антихолинэстеразные: прозерин, галантамин, физостигмин

b) Холиномиметики

4. Препараты, снижающие тонус мышц (спазмолитики):

a) Миотропные: бенциклан, папаверина гидрохлорид, дротаверин (но-шпа)

b) М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, метацин

c) Ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний, кватерон

d) Комбинированные препараты: баралгин + спазмин + тигран)

Противодиарейные средства

1. Препараты специфического действия:

a) Противомикробные

b) антибактериальные

2. Неспецифические (препараты, угнетающие перистальтику кишечника): аттапульгит, диосмектит (смекта), лоперамид (имодиум)

ЛС, влияющие на секреторную функцию ЖКТ

1. Стимуляторы секреции: гистамин, пентагастрин

2. Препараты, используемые в качестве заместительной терапии: пепсин, соляная кислота, пепсидил, абомин, фестал, мезим

3. Средства угнетающие секрецию

Препараты эубиотиков

Эубиотики (регуляторы кишечной микрофлоры).

1. Пробиотики (препараты бактерий): лактобактерин, колибакетрин, бификол, линекс, бифиформ

2. Пребиотики (обеспечивающие активность микрофлоры ЖКТ): хилак (продукты обмена молочной кислоты, молочная кислота, лактоза, аминокислоты, жирные кислоты, продукты обмена микрофлоры жкт).

Ферментный механизм действия лекарств

Ферментный механизм действия – действие лекарственных веществ на активность ферментов. Они могут либо стимулировать, либо угнетать ферменты тканей, органов, систем. Если стимулируют, то индукторы – препараты содержащие NO → активируют аденилат-циклазу → расширяю сосуды (нитросорбид). Если ингибируют – анти-холин-эстеразные → угнетают активность АЦХЭ→ накапливается ацетил холдин (прозерин). Ингибиторы мона-амин-оксидазы (ниламид), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – блокируют фермент → блокировка превращение ангиотензина → снижается давление, блокираторы циклоокисгеназы - НПВС.