Характеристика путей выведения лекарств из организма

Элиминация (выведение) лекарственных веществ.

Элиминация – удаление активного лекарственного вещества из организма. Состоит из двух процессов биотрансформация и экскреция. Биотранформация – метаболизим в живом организме.

Большинство лекарств для организма являются ксенобиотиками (чужеродными) → организм пытается от них избавится.

Биотрансформация происходит в основном в печени (95%), кишечнике, почках, легких, кожа, плазма (5%).Экскреция происходит в основном печени с желчью и почки, менее интенсивно через легкие, железы.

Биотранформация.

В большей степени связана с микросомальными ферментами, у детей эти ферменты незрелые. Биотранформация неодинакова у разных веществ. Выделяют два пути биотранформации:

• Несинтетический – в результате этих реакций новые не образуются происходит изменение имеющихся структур (окисление, восстановление, гидролиз, дезаминирование. В результате этих реакций лекарственные вещества как правило снижают или теряют активность, иногда наоборот приобретают лечебные свойства (пролекарства – ДОФА-дофамин, эналаприл-эналаприлат).

• Синтетический (конъюгирование) – соединение лекарственного вещества с каким-то эндогенным веществам, чаще глюкуроновая кислота. еще может быть конъюгация с уксусной, серной кислотой.

Влияние лекарств на печень:

• Индуцирование ферментов печени: барбитураты, кофеин, этанол

• Ингибирование ферментов: липокаин, бутамид, тетрациклин, левомицитин

Экскреция лекарственных веществ и их метаболитов.

Зная пути выведения лекарств можно подобрать фармакотерапию таким образом, что бы не ухудшать функцию органа выделения. При инфекционных заболеваниях органов выделения (чаще почек) лучше назначить препараты выделяющиеся именно этими путями для создания высокой концентрации препараты, что позволит более эффективно действовать в месте инфекции.

Противоэпилептические средства

Классификация по химической структуре:

1. Барбитураты: фенобарбитал, пиримидон

2. Производные гидантоина: фенитоин

3. Производные оксазолидина: триметадион

4. Производные сукцинимида: этосуксимид

5. Производные бензодиазепина: клоназепам

6. Производные карбоксамида: карбомазепин

7. Вальпроаты: вальпроат натрия, вальпромид

8. Прочие препараты: ламотриджин, топирамад, габапептин, леветирацетам

Клиническая классификация:

I. Генерализованные припадки:

• Тонико-клонический припадок (большой припадок – потеря сосзнания, тонические судороги, остановка дыхания): вальпроаты, дифенин, фенобарбитал, лемотриджин, карбамазепин, гексамидин, бензонал

• Абсанс (малый припадок – потеря сознания): этосукцимид, клоназепам, вальпроаты, ламотриджин

• Миоклонус эпилепсия (без потери сознания): вальпроаты, клоназепам, нитразепам

• Эпилептический статус (припадок длится 30 минут): диазепам, клоназепам, фенобарбитал натрия, средства для наркоза.

II. Парциальные припадки:

• Простые припадки: карбамазепин, ламотриджин

• Психомоторные припадки: карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, гексамидин

Классификация по механизму действия.

• Блокируют натриевые каналы: карбамазепин, дифенин, фелбамат

• Блокаторы кальциевых каналом Т-типа: этасуксимид, триметин. Гаапенин

• Препараты усиливающие ГАМК-эргическое тор можение: фенобарбитал, тиазепам, клоназепам, гексамидик

• Препараты угнетающие активность возбуждающих аминокислот (глутамат, аспатарат): ламотриджин, топирамат